...Lett. : 基于芳炔诱导的三组分偶联反应制备N-芳基(异)喹啉酮类...
N-芳基(异)喹啉酮类化合物广泛存在于天然产物和生物活性分子中(图1A)。与N-烷基(异)喹啉酮类化合物相比,合成N-芳基(异)喹啉酮类化合物的方法较少。其主要依赖于过渡金属催化/介导的(异)喹啉酮与相应芳基源的偶联反应,且通常需要高温或过量的芳烃偶联试剂(图1B)。由于(异)喹啉酮结构的双亲性,也会导致该类...
【合成】烯烃碳氢键糖基化:烯基碳糖苷的高效合成
该反应以高区域和立体选择性实现一系列烯丙胺γ位及高烯丙胺δ位的糖基化,为烯基碳糖苷合成提供了一种简便高效的方法。该方法以易得的异喹啉羧酸(iQA)为辅助基团,氯糖为糖给体,醋酸钯为催化剂,羧酸衍生物为添加剂,在110℃进行反应(图3)。作者发现羧酸添加剂对反应有着明显的影响。对烯丙胺底物,N-Boc-...
盐酸喹那普利 | 82586-55-8 | 瑞威尔生物科技
中文同义喹那昔利;盐酸三羰苯喹;盐酸喹那普利;喹那普列;喹那普利盐酸盐;盐酸奎那普利;(3S-(2(R*(R*)),3R*))-2-(2-((1-乙氧羰基-3-苯丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸盐酸盐;喹那普利系统适用性EP标准品英文名Quinaprilhydrochloride英文同义Acupril;Korec;Korec...
负离子串联反应Ⅲ:3-异喹啉基桥接多环内酰胺的合成
然而,产物3n中的游离羟基、伯胺和仲酰胺部分为后期生物反应提供了有价值的衍生化位点。有趣的是,从1HNMR谱来看,非对称丙二酰胺在5:2的混合物中选择性地生成了两种3-异喹啉酮衍生物3o和3o′,总产率为85%。当然,在这个转化过程中会发生酯交换反应是因为使用乙醇作为溶剂。Scheme2Extensionofthereaction...
Angew:钌(II)/咪唑烷羧酸催化C-H烷基化用于手性中心和轴手性的...
首先,作者以N-异喹啉基吲哚1与烯丙基苯2作为模型底物,进行了相关反应条件的筛选(Scheme2)。当以[RuCl2(p-cymene)]2作为催化剂,L5作为手性配体,AgSbF6作为添加剂,在甲苯溶剂中室温反应30h,可以>95%的收率得到产物3,er为95.5:4.5,dr>20:1,b/l>20:1。
Science:吡啶、喹啉和异喹啉的自由基和离子型间位C-H官能团化
基于此,作者提出了通过氧化还原-中性去芳构化-再芳构化过程实现吡啶、喹啉和异喹啉的间位C-H官能团化的方案(Fig.1D)(www.e993.com)2024年7月30日。吡啶可以与廉价的市售乙炔二羧酸酯反应形成Huisgen1,4-偶极体,并且容易与羰基亲偶极试剂高产率的发生去芳构化环加成反应。作者发现所形成的噁嗪并吡啶是一种稳定的中间体,并且可以通过使用...
新思路新亮点:10文关注近期益生菌研究进展|热心肠日报
通过代谢物筛选,确定甲基异喹啉-6-羧酸酯确定为一种候选效应分子,其上调线粒体PRKN募集,磷酸泛素化,MFN降解和受损线粒体的溶酶体降解,随后将其添加到果蝇食物中,验证了百草枯处理果蝇表型的改善。(@Johnson)原文信息PRKN/parkin-mediatedmitophagyisinducedbytheprobioticsSaccharomycesboulardiiand...
立他司特:治疗干眼症的有效成分
中国专利CN111100118,2018,A则介绍了立他司特杂质15的制备方法:5,7-二氯-2-三苯甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸通过脱氯后经过两次酸胺缩合最终得到目标杂质。目前,CATO在研立他司特全系杂质,已经完成了其中的一部分。相信在不久以后,CATO完成立他司特全系杂质后,一定会助力立他司特在治疗干眼病和其...
关于增补《中国现有化学物质名录》(2021年第3批 总第6批)的公告
4'-(溴甲基)联苯基-2-羧酸叔丁酯tert-Butylα-Bromo-2-(p-tolyl)benzoateC18H19BrO2114772-40-610苯基胍N-PhenylguanidinePhenylguanidineC7H9N32002-16-6116-溴-3-甲基-3H-二苯并[f,ij]异喹啉-2,7-二酮6-Bromo-3-methyl-3H-...
尤启东课题组靶向PHD2的临床候选分子的发现
目前,PHD2抑制剂具有丰富的结构多样性,异喹啉或吡啶骨架广泛的被替换为其他的杂环,例如:喹啉酮、咪唑并吡啶、萘啶酮等;甲酰甘氨酸弹头广泛替换为噻唑、吡唑羧酸等。但这些新骨架仅处于临床研究阶段,其上市分子骨架(异喹啉或吡啶+甲酰甘氨酸弹头)才是经过考验的优势骨架。