【合成】通过DOE抑制 SPPS 中同时 Fmoc-His(Trt)-OH 消旋和 Nα...
2022年8月8日 - 网易
这些发现在机制上是合理的,因为氨基酸的外消旋化主要发生在其羧酸盐被活化时。氨基酸被预活化的程度越强,例如在高温下和预活化时间延长,其外消旋作用就越大。Figure1.D-His杂质与预活化温度/预活化时间的3D表面图(耦合温度恒定为20°C)。鉴于预活化时间的突出关键性,需要将此参数控制在低水平,以确...
详情
赵军锋课题组:可水洗除去的不消旋炔酰胺缩合试剂
2021年12月7日 - 网易
首先,水溶性炔酰胺1在DCM中通过生成烯基酯对羧酸进行活化。然后,活化完成后将溶剂替换为MeCN,在反应混合物中加入醇、硫醇或苯酚衍生物和催化量的碱,在室温下成功地进行酯化反应。如图5所示,水溶性炔酰胺缩合剂1介导的酯化反应可适用于各种类型的羧酸,包括杂环酸(11a)、芳香酸(11b)、苯基丙炔酸(11d)、烷基酸(11e...
详情
广州医科大学赵军峰教授团队原创:最简单的不消旋缩合试剂
2021年11月6日 - 网易
与炔酰胺缩合剂相比,联烯酮缩合剂生成活化酯的速度较慢,但其烯基活化酯的氨解活性很高,反应在几分钟内即可完毕。那些位阻大的酰胺以及用炔酰胺缩合剂不能制备的低亲核性芳胺的酰胺也都能顺利获得。对于困难底物,10%的HOBt催化剂能够显著提升反应速度。同时,联烯酮在活化α-手性羧酸时也能够很好的避免消旋,因此也可...
详情