国家药监局附条件批准妥拉美替尼上市 用于晚期黑色素瘤

妥拉美替尼通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比,HL-085最大的优势在于没有蓄积性。NRAS突变的晚期黑色素瘤恶性程度高,进展迅速,临床尚无有效治疗方案,全球至今尚无靶向药物获批,科州药业曾在官网提及,妥拉美替尼胶囊有望成为全球范围内第一个获批上市的靶向药,弥补该领域空白。除黑色素...

全球首款!科州制药MEK抑制剂妥拉美替尼获NMPA批准上市

所以单一的RAS或者RAF抑制剂的临床疗效有限,而MEK抑制剂对于无论是K-ras还是B-raf突变导致的恶性肿瘤均有显著疗效。目前,全球已上市5款MEK1/2抑制剂,除了妥拉美替尼外,还包括阿斯利康的司美替尼(Selumetinib)外,还有诺华的曲美替尼(Trametinib)、罗氏/Exelixis的考比替尼(Cobimetinib)、辉瑞的比美替尼(Binime...

“潜伏”15年,首个治疗NRAS突变晚期黑色素瘤靶向药获批

考比替尼(商品名:Cotellic)联合BRAF抑制剂维莫非尼(商品名:Zelboraf)的适应证也是BRAF突变晚期黑色素瘤。这4款MEK抑制剂中,仅有比美替尼针对NRAS突变黑色素瘤进行了临床试验,其Ⅲ期临床试验(NEMO研究)表明,接受比美替尼治疗的患者中位无进展生存期(mPFS)长于接受达卡巴嗪(黑色素瘤化疗药物)的患者,中位无进展生存...

BRAF V600 突变阳性黑色素瘤 阿替利珠单抗+维罗非尼+考比替尼治疗...

Ⅲ期研究IMspire150(NCT02908672)表明,与安慰剂、维罗非尼和考比替尼(对照组)相比,阿替利珠单抗、维罗非尼和考比替尼(阿替利珠单抗组)显著改善了BRAFV600突变晚期黑色素瘤患者的无进展生存期(PFS)。研究者报告了探索性生物标志物分析,以优化更有可能从三联疗法中受益患者的目标。514例患者被随机分配到阿替利...

NSCLC靶向免疫联合治疗再出新方案:T药+考比替尼

价格:1200mg/20ml:19800港币2020年肺癌靶向治疗会议(TTLC2020)在美国加州圣莫尼卡2月19日至22日举行。研究人员在会议上公布了一项研究的临床数据,该研究旨在评估阿特珠单抗联合MEK抑制剂考比替尼治疗晚期或转移性实体瘤的安全性与有效性,此次报告的是非小细胞肺癌患者的数据。

MEK抑制剂:考比替尼临床数据及不良反应

考比替尼组最常见的实验室异常数据有:肌酸酐增加(99.6%)、肌酸磷酸激酶增加(79%)、AST升高(73%)、淋巴细胞减少(73%)、碱性磷酸酶增加(71%)、贫血(69%)、ALT升高(68%)、低磷血症(68%)、谷氨酰转肽酶(GGT)升高(65%)、低蛋白血症(42%)、低钠血症(38%)、高钾血症(26%)、低钾血症(25%)、低钙血...

5月盘点丨11款新药上市,多个国内首款!109个化药获受理

2020年4月,司美替尼获FDA批准上市,成为全球首款应用于NF1的靶向药物,用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(属于1型神经纤维瘤)儿童患者。目前,全球已获批上市的MEK1/2抑制剂有4款,除了阿斯利康的司美替尼(Selumetinib)外,还有百济神州/诺华的曲美替尼(Trametinib)、罗氏/伊克力西斯制药的考比替尼...

激酶变构抑制剂——经典研发案例回顾,机会与挑战

4.溶解性和代谢稳定性明显提高。在4与蛋白的共晶体结构基础上,利用变构口袋中Asp190形成的额外氢键作用,优化获得考比替尼(6),异羟肟酸酯片段被替换以提高代谢稳定性。曲美替尼(5)的发现源自于对160000个化合物进行的高通量筛选,针对嘧啶酮骨架的hit进行结构优化得到5。

PD-1/PD-L1联合治疗全梳理:理想很丰满,现实很骨感

基于IMspire150研究,抗PD-L1药物阿替利珠单抗联合考比替尼(MEK抑制剂)和维莫非尼(BRAF抑制剂)于2020年7月获FDA批准,用于治疗BRAFV600突变阳性的晚期黑色素瘤患者。然而,阿替利珠单抗联合考比替尼的组合方案在晚期结直肠癌、晚期三阴乳腺癌均未显示临床获益。

张晓实教授畅聊免疫治疗联合靶向: 将为黑色素瘤患者带来哪些获益?

张晓实教授:首先,维莫非尼联合考比替尼是治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤的一个标准方案,有效率为50%～70%,疾病控制率可以达到95%以上,是非常不错的。与其他的靶向药一样,此靶向治疗方案也会面临耐药,耐药后的治疗手段有限。所以,如何延长此高效的疗法的用药时间,是一个亟待解决的医学难点。