世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

除部分激动多巴胺D2受体外,第三代抗精神病药如阿立哌唑、布瑞哌唑的5-HT1A受体部分激动效应可以减少腹侧被盖区谷氨酸能输出,增加前额叶皮质多巴胺释放,且抗胆碱能、代谢及镇静副作用轻微,拥有改善精神分裂症患者认知症状的潜力。精神分裂症是一种慢性致残性精神障碍,国内约有800万名患者[1],疾病负担沉重。即使幻...

NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为

既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量(<3ug·kg-1·min-1)多巴胺主要激活外周血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾、肠系膜、冠状动脉和脑血管;此外它还激活突触前多巴胺D2受体,抑制去甲肾上腺素的释放。中等剂量(3~10ug·kg-1·min-1)多巴胺除激活多巴胺受体外还可以激活心脏的β1受体,从而引起正性变时和正性肌力作用(增加收缩力和速率)...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...

BJP丨多巴胺D2受体长短亚型差异导致G蛋白激活差异

多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharma

【速递】艾伯维/Cerevel,首个D1/D5受体激动剂III期临床撞线

通过沿黑质纹状体通路选择性激活D1/D5多巴胺受体,tavapadon有潜力提供多巴胺信号传导的正确平衡,以改善运动控制,同时避免过度刺激与多巴胺激动剂的多种副作用相关的D2/D3受体(www.e993.com)2024年11月7日。此外,tavapadon作为一种半衰期为24小时的部分激动剂可实现每日一次给药,能够避免多巴胺受体的过度激活导致运动障碍的发生。

Sci Adv丨成瘾大脑的”密码破译”:大脑中组蛋白改变如何调控成瘾...

NAc主要由两种相互对立的GABA能投射神经元组成,即表达D1多巴胺受体(D1dopaminereceptors,DRD1s)或D2多巴胺受体(D2dopaminereceptors,DRD2s)的中棘神经元(mediumspinyneurons,MSNs)。这些不同的细胞类型在与可卡因相关的神经活动和药物暴露行为的影响方面表现出差异:D1MSNs的激活促进与奖励相关的行为,而...

多巴胺受体阻滞剂有哪些药物

多巴胺受体阻滞剂包括硫必利、氟哌啶醇、氯普噻吨、阿立哌唑等药物。这些药物主要用于精神障碍的治疗,如果需要使用,建议在专业医生指导下进行。1.硫必利硫必利适用于舞蹈症、抽动-秽语综合征等疾病的治疗。该药物能选择性地阻断纹状体的D2受体,改善其功能亢进状态。肝肾功能不全者应慎用本品。

抗多巴胺药物治疗强迫症

抗多巴胺药物如利培酮、奥氮平、阿立哌唑、硫必利和氯氮平可用于治疗强迫症。由于强迫症的复杂性,建议在专业医生的指导下使用抗多巴胺药物以确保安全和有效。1.利培酮利培酮适用于精神分裂症及相关障碍的治疗。该药物通过阻断中枢神经系统中多巴胺D2受体,从而起到抑制多巴胺的作用。闭角型青光眼、心动过速患者应慎用此...

针对精神分裂症,超15款在研新药正在中国开展临床研究丨世界精神...

中国研发阶段:2期临床LuAF35700是灵北公司(Lundbeck)开发的一款口服小分子药物,拟治疗难治性精神分裂症。公开资料显示,该产品可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体,对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,其药理学机制有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。2021年11月,恩华药业与灵北达成合作,...