手性药物药代动力学特征及研究策略

超过50%的上市药物具有一个或一个以上手性中心,手性药物中不同对映体可能具有不同的药效或毒性已多有报道,其在药物吸收、分布、代谢、排泄和药物相互作用等方面也可能具有对映体选择性,从而表现出不同的药代动力学特征。吸收药物吸收可能是被动运输,也可能是转运体或载体参与的主动运输。前者和药物构型无关,吸收...

...5在健康受试者中的安全性、耐受性、药动学特性及食物效应(附...

答:除了已进入临床阶段或商业化阶段的核心产品外,其他药物偶联技术是公司的重点研发方向,主要包括多肽药物偶联物和抗体药物偶联物两大类。公司目标基于偶联技术提高药物的靶向性,并通过对分子结构的改造,改善药物的药代动力学特点,实现药物的定向输送,提高局部疗效,降低全身副作用,进一步提高有效性和安全性,满足临床在治...

专家论坛|孙蓉:药物联合应用对中草药相关肝损伤的影响

这些因素包括:(1)产品质量问题,如同一中草药来自不同产地导致成分差异、炮制处理过程不当等,这些都可增加肝毒性风险(如何首乌);(2)同名异物、药品伪品误用、混用或掺假;(3)环境污染,如药材种植过程中的农药残留、土壤和水源的重金属、化肥等;(4)组方配伍不合理或存在配伍禁忌;(5)不合理用药,如方不对证、超适...

...研究员:基于缺血性脑卒中再灌注损伤机制的抗氧化纳米药物研究...

主要研究方向:靶向纳米药物的功能化设计与合成,并探究其在肿瘤、神经系统、骨相关疾病及其他慢性疾病的诊断与治疗中的应用机制;研究课题获得国家自然科学基金-面上项目/青年基金、广东省自然科学基金面上项目、中国博士后科学基金特别/一等资助。基于获得的研究成果以第一/共一/通信作者在SciAdv,JAmChemSoc,AngewChemInt...

新药开发中的非临床药理毒理研究策略及案例分享

1、StudyMonitor的角色2、SD的角色3、方案和报告撰写及审核的关注点4、试验进展中的定期沟通5、SM与SD需熟悉的相关指导原则第二天会议时间安排09:00-12:0013:30-16:30会议内容非临床药代动力学研究内容1.1CFDA与FDA法规要求与指导原则...

肺癌抗体偶联药物研究进展 | 科技导报

旁观者效应主要通过以下2种方式实现:其一,由于肿瘤微环境中低pH和高活性蛋白酶的特性,携带可裂解连接子的ADC可以在进入细胞前将细胞毒性药物提前释放至肿瘤微环境中;其二,内化进入细胞内的ADC会在溶酶体作用下迅速解偶联,胞内游离的细胞毒性药物会通过被动扩散的方式到达邻近癌细胞,产生杀伤效应(www.e993.com)2024年11月9日。而含有不可裂解连接子...

【招银研究|行业深度】生物医药之创新药——ADC行业加速发展,中国...

资料来源:SignalTransductionandTargetedTherapy,招商银行研究院ADC药物主要是由抗体(Antibody)、连接子(linker)和有效荷载(Payload)组成的精准靶向释放药物。抗体——特异性识别癌细胞表面特定抗体,从而达到精准识别作用。连接子——主要是将抗体部分和最终产生癌细胞杀伤作用的有效荷载连接起来。连接子分为可降解...

新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造

相比之下,3D-QSAR可以考虑分子的立体构型信息,从而更准确地预测分子的活性并可以用于设计先导化合物。它能够提供更深入的理解和解释分子与靶标之间的相互作用机制。然而,3D-QSAR的建模过程相对复杂,计算资源需求较高,且其只考虑体外活性,并没有考虑药代动力学参数和毒性。

日程详览|第四届药物研发及分析技术网络会议之【药物代谢专场】

究其主要原因,在于目前缺乏前瞻性的理论指导与有效的分析方法,无法为NDDS的设计与生物效应评价提供最基本的药代动力学数据指导。本研究突破了阿霉素脂质体在组织水平上的游离与包裹药物定量分析的“卡脖子”问题,并成功揭示了嵌入脂质体中的DSPE-PEG2000体内命运及PEG-脂质的脱落动力学。报告还将基于我们以往的...

李苏教授:国内首个纳米晶型甲地孕酮口服混悬液打破癌因性厌食治疗...

总体来说,在解决药物难溶性的问题上,药物纳米晶展示了其独特优势:①纳米晶体粒子相比微晶粒子粒径更小,能够提高药物溶解度;②具有较大的比表面积,能够显著提高药物溶出速率;③具有生物黏附效应,能够延长接触时间促进药物跨膜吸收,减少进食状态对药物吸收的影响;④具有多种吸收机制:可通过分子形式被动转运实现跨膜吸收,...