李虎/张勇/朱大海团队揭示亚精胺抗衰老新机制,激活肌肉干细胞...
通过靶向代谢组学,研究团队发现亚精胺(Spermidine)作为一种调节代谢物,通过生成羟丁胺化修饰的eIF5A(eIF5AH)来促进小鼠卫星细胞的激活和肌肉再生。从机制上来说,研究团队揭示了eIF5A在骨骼肌激活期间选择性翻译MyodmRNA。MyoD长期以来被用作骨骼肌激活的分子标志物,但并不知道MyoD是否在骨骼肌激活中具有功能性作用...
文拉法辛有哪些优缺点及副作用?
文拉法辛+米氮平两者联用时,一方面米氮平可改善文拉法辛的不良反应、改善患者的依从性。另一方面,文拉法辛具有的5-羟色胺再摄取抑制作用,与米氮平的5-HT2A/2C受体拮抗作用,两者可产生协同效应;并且,文拉法辛具有的去甲肾上腺素再摄取抑制作用,和米氮平的α2受体拮抗作用也有协同作用。因此,两者联用时抗抑郁效果增加...
氟伏沙明有哪些优缺点及副作用?
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)药物,可能出现一定对性功能的影响,常见表现是男性射精时间延迟,此效应以帕罗西汀为最强而氟伏沙明最弱,这样的副作用对于早泄患者恰恰属于治疗作用,医生常利用此副作用治疗男性早泄。对性功能的影响停药后可消失,如治疗周期未到不可停药,可考虑换为安非他酮、米氮平、伏硫西汀...
16款精神分裂症新药正在中国开展临床,来自再鼎医药、默沙东、翰森...
目前,中泽医药正在开展一项1b/2a期临床研究,评估该产品在精神分裂症患者中多次给药剂量递增的安全性、耐受性、药代动力学和有效性。中泽医药产品管线中还有其他3款处于临床前阶段的精神分裂症在研药物,靶点和作用机制方向分别为DA/5-HT、免疫、神经发育。默沙东(MSD):MK-8189作用机制:PDE10A选择性抑制剂中国...
七项全能!艾诺韦林临床药理研究入选英国利物浦HIV药物国际研讨会...
作为新一代非核苷类逆转录酶抑制剂,艾诺韦林具有抗病毒活性强、交叉耐药少、靶点选择性高、药物间相互作用少等优异药理性质。此外,艾迪药业还拥有中国首个自研抗艾创新单片复方——艾诺米替(复邦德),是艾诺韦林组合拉米夫定和替诺福韦的复方三合一抗艾新药。
浅谈眼科新药临床前药理毒理研究内容—附国内头部眼科技术平台介绍
1)对人蛋白激酶谱作用;2)对非激酶谱的选择性;安全药理学1)hERG影响;2)遥测系统检测对清醒比格犬心血管功能影响;药代动力学1)体外多种属肝提取物、肝微粒体代谢研究;2)与人、比格犬、大鼠血浆蛋白结合试验;3)体外与黑色素结合试验;4)荷兰兔单次眼部用药后眼部组织分布研究(基于放射性标记);...
创新机制蕴含多种抗癌策略!《自然》子刊重磅综述揭露多款潜在靶点
针对豆蔻酰化的药理学策略展示了在癌症治疗领域的新兴途径。例如,BCR-ABL蛋白是伊马替尼的主要作用靶点,然而由于伊马替尼对ABL激酶的选择性不足,导致耐药性和毒性问题,这限制了其临床治疗效果的持续性。Asciminib是一种新型药物,通过靶向BCR-ABL的肉豆蔻酰结合位点,恢复其抑制作用,进而使BCR-ABL失活。2021年,ascimin...
Cell重要综述: 阿片类受体信号传导的分子基础
近日,TaoChe和BryanL.Roth两人梳理了阿片类受体信号传导的分子机制,特别关注内源性肽或药理剂与受体结合的结构特征。这些研究成果不仅阐释了配体选择性的关键互动,还为研发具有特殊药理特性的新型止痛药提供了线索。最后,生物化学和计算生物学的结合,正加速新型化合物的发现,期望未来能带来更有效、更安全的阿片类止...
英国药理学: 灯盏花素选择性抑制瞬时受体电位香草素3减轻特应性皮炎
特应性皮炎(AD)是临床上最常见的慢性炎症性皮肤病之一。灯盏花素(SCU)是几种治疗皮肤炎症性疾病的中草药中的常用成分,具有抗炎和抗增殖活性。本研究旨在探讨SCU对AD的治疗作用及其分子机制。图片来源:httpspubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35771623/近日,来自中国药科大学的研究者们在BrJPharmacol杂志上发表了...
英国药理学:新型带电钠通道阻滞剂对炎性疼痛和咳嗽的抑制作用
吸入利多卡因用于抑制支气管镜检查期间的反射性喉痉挛和咳嗽,对于上呼吸道感染、COPD和哮喘患者的急性咳嗽抑制非常有效。然而,利多卡因的作用时间短,并且由于其高亲脂性和易于扩散到血液中而产生潜在的心脏和中枢神经系统副作用。此外,由于利多卡因阻断运动神经元和感觉神经元的活动,它抑制吞咽和呕吐反射,限制了其...