2024年6月小分子药物专利-吉利德小分子 GLP-1R 激动剂 GS-4571
在暴露于20mM化合物A后4小时测量HeLa细胞中化合物A的稳态细胞浓度。根据计算出的游离分数5.12%,计算出化合物A细胞浓度为3.087uM(表3)。表3.在HeLa细胞中测量的化合物A的细胞内浓度。4.溶解度和药代动力学测定测量化合物1和化合物2的前药化合物和母体化合物(化合物A)的药代动力学数据。Wistar...
【沃信科普】微孔板离心机 迷你MINI小型离心机的结构特点及优势
通过测定酶反应开始后某一时间段内(如t1到t2)产物或底物浓度的总变化量来求取酶反应初速度。这种方法简单快捷,适用于快速测定酶活性的初步筛选。连续监测法(动力学法或速率法、连续反应法)在酶反应过程中,用仪器持续监测某一反应产物或底物浓度随时间的变化,通过计算求出酶反应初速度。这种方法可以提供酶反应动力...
《食品科学》:自然资源部第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚...
铜藻多酚质量浓度为25??g/mL时抑制率达到90%以上,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶活性有较强的抑制效果。铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为5.96??g/mL。2.5α-葡萄糖苷酶抑制动力学结果抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制作用包括不可逆抑制和可逆抑制两种类型。由图10可知,随着铜藻多酚质量浓度...
抗生素在中枢神经系统感染中的药代动力学和药效学
基于成人血浆及脑脊液中的药物浓度监测,每4h静脉注射2g氟氯西林(每日剂量12g),其最大脑脊液浓度可达0.3mg/L,此数值接近对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度(MIC50)。在五例脑室外引流患者中,每12h静脉滴注头孢洛林600mg(1例因肾功能受损,每12小时注射300mg),脑脊液的药物最高浓度(峰浓度)为0.07...
《食品科学》:西北农林科技大学刘朝斌副教授等:鲜食核桃仁抑制...
3.2AsA抑制PPO酶动力学分析如图4所示,种皮和核桃仁的PPO对各浓度底物的氧化反应速率的倒数(1/V)均随AsA浓度的增大而增大,表明V随AsA浓度的增大而递减。各条线相交于第二象限,与X轴的交点随着AsA浓度增大而绝对值减小,意味着1/Km的绝对值减小,Km增大,即PPO对底物的亲合力随AsA浓度增大而减少,同时,各条线与...
关文强教授等:可溶态和膜结合态双孢蘑菇多酚氧化酶的分离纯化及酶
6mPPO和sPPO的酶促动力学sPPO和mPPO对底物邻苯二酚的酶促动力学曲线结果如图4所示,从拟合的Michaelis-Menten函数得出,sPPO的Km为8.85mmol/L,Vmax为1196U/(mL·min),mPPO的Km为5.07mmol/L,Vmax为3120U/(mL·min)(www.e993.com)2024年9月15日。由此可知,mPPO跟邻苯二酚结合能力更强,褐变反应速度更快。这些结果说明PPO与某一...
《食品科学》:天津商业大学关文强教授等:可溶态和膜结合态双孢...
6mPPO和sPPO的酶促动力学sPPO和mPPO对底物邻苯二酚的酶促动力学曲线结果如图4所示,从拟合的Michaelis-Menten函数得出,sPPO的Km为8.85mmol/L,Vmax为1196U/(mL·min),mPPO的Km为5.07mmol/L,Vmax为3120U/(mL·min)。由此可知,mPPO跟邻苯二酚结合能力更强,褐变反应速度更快。这些结果说明PPO与某一...
...PROTAC|LYTAC|DC50|TPD|抑制剂|降解剂|细胞系|靶向|蛋白|分子|...
ALK抑制剂塞瑞替尼衍生的PROTAC91(图21)可有效降低SU-DHL-1细胞中NPM-ALK(DC50=3nM)和H2228细胞中EML4-ALK(DC50=34nM)的水平。91能显著抑制SU-DHL-1细胞系(IC50=46nM)的增殖。体内研究表明,在给药后12h(50mg/kg,腹腔注射),91在小鼠体内的血药浓度可达到340nM,远高于其对SU-DHL-1细...
2021年10月自考《卫生检验》模拟试题三之单选题
7.为保证酶动力学分析,要求底物浓度必须是()A.>Km值10倍以上B.与Km值相同C.等于1/2Km值D.<1/2Km值E.<1/10Km值8.LD测定的全部方法中,所必需的物质是()A.丙酮酸B.2,4-二硝基苯肼C.乳酸D.NAD+或NADHE.氢氧化钠9.急性心肌梗死时,最先恢复正常的酶是()...
天津科技大学2011年硕士研究生入学考试校自命题科目复习提纲
5、DNA的转座,转座子的分类和结构特征,转座机制,转座作用的遗传学效应,真核生物的转座子。(二)生物信息的传递(上)——从DNA到RNA1、RNA的转录,转录的基本过程,转录机器的主要成分。2、启动子与转录起始启动子的基本结构,启动子的识别,酶与启动子的结合,-10区和-35区的最佳间距,增强子及其功能,真核生物启动...