每周一个人名反应之Bamford–Stevens反应|烯烃|溶剂|质子|化合物|...

Bamford–Stevens反应,是指在强碱作用下,醛酮的苯磺酰基腙分解生成烯的反应。反应定义名称:Bamford–Stevensreaction;班福德-史蒂芬斯反应反应类型:消除反应,羰基转化为碳碳双键????????反应中间体:重氮化合物中间体;碳正离子或卡宾反应物类型:醛和酮的芳基磺酰腙反应条件:加热和强碱催化(Na,NaOMe,...

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

腙类前药在系统循环正常pH值范围能够稳定存在,而在偏酸的组织环境或细胞隔室内发生裂解释放原药。抗癌药物阿霉素前药(Aldoxorubicin)肽偶联物,靶向肿瘤细胞以后,在酸性肿瘤细胞区室内体(pH5.5-6.2)和溶酶体(pH4.5-5.0)中裂解释放细胞毒素阿霉素。这种特殊微环境下的腙键裂解靶向释放原药,可以减少细胞毒素对正常细胞...

ADC的临床药理学基础

早期的ADC连接子是化学不稳定的,如二硫化物和腙。这些连接子在循环中不稳定,半衰期短,一般为一到两天。最新一代的连接子在体循环中更稳定,如肽和葡萄糖醛酸连接体。两个最常见的连接体如下:可裂解连接子裂解型linker对细胞内环境敏感,在细胞内通过分解代谢和解离共同作用释放出游离的效应分子和抗体,如酸裂解连...

扁桃体手术后出血怎么办吃什么药好

核心提示:扁桃体手术后出血可以考虑使用肾上腺色腙片、维生素K、垂体后叶素、氨甲苯酸、酚磺乙胺等止血药物进行治疗。但扁桃体术后出血需要及时就医处理,不宜自行用药。1.肾上腺色腙片肾上腺色腙片适用于治疗毛细血管扁桃体手术后出血可以考虑使用肾上腺色腙片、维生素K、垂体后叶素、氨甲苯酸、酚磺乙胺等止血药物...

【有机】毕锡和课题组Nat. Commun.: 银卡宾引发的脱氟碳化反应

N-邻三氟甲基苯磺酰腙被证明是最合适的卡宾前体,这得益于其易分解的性质,该性质是反应成功的关键因素之一。经过对金属催化剂、溶剂和温度的筛选,确定最优条件为:80°C下,甲苯作为溶剂,K2CO3(2.0equiv)作为碱以及TpBr3Ag(10mol%)作为催化剂。

中国科学家实现手性硅杂环戊烷的高对映选择性合成

从反应机理上看,其反应过程是Rh、Cu等金属复合物分解卡宾前体形成金属卡宾,随后经由协同过程实现卡宾结构单元的插入(图1,A)(www.e993.com)2024年11月11日。与卡宾对Si-H键的插入相对应,过渡金属催化的卡宾对Si-C键的插入无疑是另外一种新颖高效的构建碳硅键的方法。然而,这一反应至今未曾实现,其对映选择性控制将会是更大的挑战。

上海有机所赵新课题组JACS:通过对二维共价有机骨架(COFs)的选择性...

除了COF-OAl-CR的IR光谱中3077和2960cm-1附近的=CH2带强度显著降低(可能是由于复分解反应消耗了=CH2),其CP/MAS13CNMR和FT-IR光谱与COF-OAl相似。交联反应后,所得COF-OAl-CR进一步水解。B3O3在水解产物的红外光谱中的显著衰减表明COF中硼酸环的水解,而腙单元仍然保留,因为C=N带保持不变。用TEM观察水解...

Antibody–Drug Conjugates ADCs:肿瘤治疗领域最有前景的方向之一...

2.1.可分解连接子(CleavableLinkers)2.1.1酸性敏感连接子酸性敏感腙基团(化学结构见下图),连接子在循环(pH7.5)中稳定,到了溶酶体(pH4.8)和内吞体(pH5-6)后在酸性的微环境中分解。这些连接子是非特异性(nonspecific)的释放。2010年被撤出市场的gemtuzumabozogamicin(developerPfizer)就是用这种连接子。milatuz...

ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界

这种结构的分解代谢导致Lys-SMC-DM1成为主要的肿瘤代谢物。此外,与这种连接子相连的药物通常不能发挥旁观者效应,因为释放的分解代谢产物通透性较差。目前的研究主要集中在可切割的连接子上。使用可切割连接子对于具内化和不具内化ADC的设计同样可行,因为释放是由切割位点(溶酶体和/或肿瘤环境)的性质触发的。连接子可以...