药物溶解度影响因素在药物研发过程中的应用
一般情况,化合物发生解离后,可以通过离子作用力与溶剂分子结合,一般的相互作用力(强度)大小排序:离子键>共价键(配位键)>氢键>分子间作用力,故解离态的化合物溶解度要大于分子态化合物的溶解度。也就是化合物解离态的比例越大,其溶解度越大。所以,对于碱性药物,当pH>pKa,分子态比例增多,离子态比例减少,化合物溶解...
晶研谈 | 千辛万苦做出来一个候选化合物,溶解度很差怎么办??
从图2a可以看出,预测的动力学溶解度普遍偏高,且在相似分子间没有区分度。预测热力学溶解度在结构相似的分子晶体间差别较大。图2c可以看到热力学溶解度的预测值与实验的结果非常接近,在低各向异性的晶体上(分子1,6),预测和实验溶解度之间的误差小于0.5,在各向异性较强的分子上(分子2),预测和实验之间的误差也...
最新发布丨稳定期慢性气道疾病吸入装置规范应用中国专家共识(2023...
共识专家组成员(以姓氏拼音排序):陈荣昌,陈燕,曹洁,郭璐,郭岩斐,黄茂,胡杰英,江山平,解立新,康健,李时悦,梁宗安,林英翔,刘锦铭,沙先谊,时国朝,宋元林,孙永昌,王导新,肖伟,谢守霞,辛晓峰,徐金富,徐思成,游一中,于文成,赵建平,曾锦清,曾惠清、郑则广执笔专家(按章节顺序):梁宗安,郑则广,宋元林,陈燕,肖伟,游一中,曹洁,林英...
pH调节剂在弱酸和弱碱性药物开发中的作用
在最高SLS浓度(2%w/v)下,在pH4.0-6.8范围内酮洛芬平衡溶解度范围为13.04±0.04至58.80±0.01mg/ml,固有溶解速率从9.20±0.16变为84.9±2.89mg/(cm2s??rad??),表明这两个参数具有pH依赖性。在另一项研究中,研究了不同表面活性剂作为增溶剂的相对有效性,对水溶性差的酸性药物甲芬那酸进行了研究。所用的...
甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识|甲磺酸倍|眩晕症|治疗|剂量|...
从药物溶解度角度来看,甲磺酸盐在pH值3~5的环境中溶解度更高,这是由于在该环境下其溶度积(Ksp)约为盐酸盐的12.5倍;甲磺酸盐相比于传统盐酸盐具有更高的溶解度并可能提供更高的生物利用度。因此,相比于餐前给药,甲磺酸倍他司汀在餐后胃液中的溶解度更高(餐后的pH值上升),药效更好。
制药工艺关键技术——结晶技术前沿进展有哪些?
由于有机化合物普遍存在着多晶型现象,不同的晶型具备截然不同的理化性质如溶解度、稳定性等,继而直接影响后续的生产过程以及化合物的成药性,而结晶过程是控制多晶型的唯一手段,其重要性不言自明(www.e993.com)2024年9月8日。但由于药物结晶工艺差异,导致影响晶体大小、纯度以及晶型等重要指标,从而对药物的成药性、稳定性、安全性、质量可控性...
《爱求索》之成药性评价基础篇——ADMET简介
爱思益普具有经验丰富的DMPK团队,建立了新药研发中临床前期的体内PK及体外ADME相关实验,体内PK实验包括啮齿类的大小鼠PK实验非啮齿类比格犬的PK实验、急性毒性实验、毒代实验等,支持多种溶媒的使用、多种给药方式给药、多种组织取材等。体外ADME实验包括药物溶解度实验、LogD、LogP值实验、肝微粒体和肝细胞代谢、抑...
晶研谈 | 专家分享:仿制药的晶型研究与专利挑战
晶型专利并非绕不开,比如正大天晴就成功无效了勃林格殷格翰的噻托溴铵水合物专利。亚稳晶型一般具有较高的溶解度和溶出速率,对于提高难溶药物的生物利用度是有利的。如果能解决稳定性问题,找到的新晶型用于制剂开发是很有希望的。对于挑战原研药的晶型专利,笔者有几点建议,供大家参考:...
澳大利亚如何推进幼儿STEM教育?
“水+基于探究的学习和共建”的主要内容包括:用所有的感官探索水,并发现如何使潮湿的东西更令人兴奋;研究不同的聚集态并测试不同物质的溶解度;了解基于探究的学习和共建的重要作用;实施基于探究的教育方法;从互相交流中取得收获;有信心解开STEM的奇迹;从发放的水主题小册子和卡片中获得生活灵感。
汰渍、碧浪、妈妈壹选...“拥有8倍洁净力”的洗衣凝珠,去污力真能...
4款洗衣凝珠外膜溶解速度从快到慢排序:碧浪??妈妈壹选??汰渍??当妮洁净力测试抛开华丽丽的“外表”说到底,洁净力才是洗衣凝珠最重要的功能本次去污测试我们选用了四块质地相同的白色布条分别将口红、咖啡、酱油、辣椒油滴染在上面并保证污渍停留一小时以上...