新药研发(六)| 先导化合物下篇:药物设计之苗头化合物的改造|化合...
2023年12月22日 - 健康界
一种常见的方法是通过可在体内被酶解的链接子基团(比如酯键)引入亲水性基团。亲水性基团可以增加药物分子与水分子之间的相互作用力,从而提高药物的溶解性。例如,可以在药物分子中引入羟基、羧基等亲水性基团,使药物分子具有更好的水溶性。利用盐类形式也是一种常见的前药设计策略。药物的盐类通常具有更好的水溶性。通...
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生物分析专栏 | PEG修饰药物的药代动力学和生物分析
2021年6月24日 - 网易
PEG化药物可以采用比色法、酶联免疫法(ELISA)、放射性核素标记法、NMR、液相色谱法、液质联用(如LC-MS/MS、Q-TOF等)进行PK研究[38-39]。比色法测定PEG化药物对技术要求较高,而且需要经常清洗比色皿和收集PEG化药物与杂多酸形成的沉淀,较为耗时[40]。放射性核素标记法由于标记不易且价格贵等原因限制其...
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