科学家提出合成手性硫亚胺新方法,为药物研发提供合成新路径

但是,硫亚胺特别是手性硫亚胺化合物尚未在药物化学领域引起广泛关注,原因之一便是因为合成方法受限。而在南方科技大学贾铁争教授团队的新成果之中,他们展示了一个罕见的对映选择性Chan-Lam反应,该反应具有优异的化学选择性和对映选择性。图|贾铁争(来源:贾铁争)贾铁争表示,这一成果突破了Chan-Lam偶联难以用于...

...公司自主设计、合成、筛选和开发多通路选择性激酶抑制剂...

答:针对肿瘤的异质性及由此带来单一通路靶向药物在治疗中易产生耐药性的问题,公司自主设计、合成、筛选和开发多通路选择性激酶抑制剂——西奥罗尼。西奥罗尼作为针对AuroraB/VEGFR/PDGFR/c-Kit/CSF1R靶点的高选择性抑制,能同时通过抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞有丝分裂和调节肿瘤微环境三通路,发挥综合抗肿瘤作用,具有...

上海医药集团股份有限公司关于药品临床试验进展的公告

阿法骨化醇主要用于治疗内源性1,25-二羟基维生素D3产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病,由丹麦LEO公司研发,软胶囊剂1978年英国上市。2023年2月,信谊万象就该药物向国家药监局递交上市申请并获受理;近日,信谊万象收到国家药监局下发的《化学原料药上市申请批准通知书》。截至本公告日,公司针对该药物已投入研发费用约人民...

秦文星教授:乳腺癌ADC药物耐药与机制研究进展

ADC的作用过程包括多个步骤,任一环节发生异常都会导致耐药的产生,可能的机制包括以下几种:单抗识别的抗原水平的变化;内化和转运途径的缺陷;溶酶体功能受损;药物外排泵将药物排出细胞;细胞毒性药物耐药或靶标突变;细胞周期的作用;信号通路的激活;细胞凋亡失调等[2]。详情如下图所示。图2.ADC的耐药机制2.1抗原表达...

脑声问答(73)期丨药物辨别实验的测试方法与应用特点

普遍认为药物的辨别刺激特性可能完全或部分基于它们的主观效应,在非人类动物中,药物的辨别刺激特性与药物对人类的主观效应高度相关。这也是药物辨别技术最有价值的地方,它是迄今唯一能让人们知道动物是如何感知(感觉)用药的主观影响的方法。几乎所有滥用药物在动物中都产生辨别刺激,且具有很高的药理学选择性和特异性,通常...

超全汇总:能引起低钠血症的药物有哪些?

精神类药物是药源性低钠血症的常见原因之一(www.e993.com)2024年11月13日。与低钠血症相关的精神药物包括抗抑郁药物(三环类药物、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂[SNRI]和单胺氧化酶抑制剂[MAOI])、苯二氮卓类药物和抗精神病药物(吩噻嗪类药物、丁苯类药物)。

陈晓平教授:难治性高血压药物与介入治疗进展

(ii)排除不准确血压测量导致血压升高的原因,特别是在老年患者或晚期CKD患者中(肱动脉钙化相关的假性血压升高);(iii)排除继发性高血压;(iv)排除药物依从性差。难治性高血压患者的药物依从性一项Meta分析纳入24顶观察性研究旨在评估表观难治性高血压患者的药物依从性。用药依从性是通过病例记录评估/医生访谈、自...

科学家将纯水作为光化学反应溶剂,用于大规模流式合成和药物修饰

其一，用于大规模流式合成，利用熔点降低形成油相的方法，可以加速有机合成的反应，特别是加速在水性介质中进行的光化学反应。其二，用于绿色合成和工业生产，降低化学品制备过程中的环境影响。其三，用于药物研发和药物生产的合成路线设计，即通过在水油界面加速光化学反应，提高药物改性的效率和选择性。详细来说，可以...

...科学家将纯水作为光化学反应溶剂,可用于大规模流式合成和药物...

其一,用于大规模流式合成,利用熔点降低形成油相的方法,可以加速有机合成的反应,特别是加速在水性介质中进行的光化学反应。其二,用于绿色合成和工业生产,降低化学品制备过程中的环境影响。其三,用于药物研发和药物生产的合成路线设计,即通过在水油界面加速光化学反应,提高药物改性的效率和选择性。

药物副作用知多少:揭秘神经阻滞剂恶性综合征和5-羟色胺综合征

病因:SS是一种潜在的危及生命的药物反应,通常与服用导致5-HT水平升高的药物有关,如某些抗抑郁药、催眠药、镇痛药和刺激剂。如下:(1)三环类抗抑郁药:氯米帕明及其他三环类抗抑郁药;(2)选择性5-HT再摄取抑制剂:舍曲林、氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、西酞普兰;...