体重、体表面积、AUC、固定剂量...抗肿瘤药物用药剂量为何这样计算?

AUC是指药品血药浓度下的曲线下面积,表示一段时间内药物在血浆中的相对累积量,是一个反映药物暴露最重要的药物代谢动力学参数。药物研发期间,在多个时间点对药物水平进行取样检测,有助于确定给药与AUC之间的关系。AUC会受外部因素和患者特异性因素的影响,外部因素包括药物剂量和给药方案,患者特异性因素包括年龄...

中国医科大学2024年9月《药物代谢动力学》作业考核试题

第36题,尿药浓度法计算单室模型药物静脉注射的药物代谢动力学参数有和两种主要方法其中法需要更长的集尿时间大于个半衰期而法因为数据点比较疏散必须用最小二乘法进行回归正确答案:是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。第37题,当消除过程发生障碍时消除速率常数将变半衰期将变清除率将正确答案:是指体内...

药物代谢动力学研究|药代动力学实验外包|肽类药物的PK/PD研究

体内药代动力学实验中,常用到的药代动力学参数主要分为四类:吸收参数如生物利用度(F)、药峰时间(Tmax)、药峰浓度(Cmax);分布参数如表观分布容积(Vd);消除参数如消除速率常数(k)、消除半衰期(t1/2)、清除率(CL);总体参数如血药浓度曲线下面积(AUC)、平均驻留时间(MRT)。l生物利用度作为吸收参数是评价经血...

手性药物药代动力学特征及研究策略

患者特定因素,如年龄、生活方式、疾病状态等可能引起药代动力学参数对映体比例的变化。布洛芬活性S对映体在老年患者中的暴露增加,这可能使该药物对老年患者更有效[15]。手性药物临床前药代动力学研究考量和参考策略开发消旋体还是单一对映体?外消旋体和单一对映体是手性药物上市的两种主要形式,药物研发开始时以...

专家论坛|孙蓉:药物联合应用对中草药相关肝损伤的影响

HDI的药代动力学相互作用具有重要的临床意义,药物的药代动力学参数如Cmax、Tmax和AUC等的变化可能导致不良反应或靶器官毒性作用,特别是对于地高辛、华法林和苯妥英钠等这些治疗指数比较窄的药物。2.2.2.1对药物吸收的影响中西药联用后,可能影响胃肠道pH值以及药物在体内溶解速率,从而改变药物在体内的吸收程度。

结核性脑膜炎患者血浆和脑脊液利奈唑胺的群体药代动力学模型丨深...

△次要模型推导的暴露参数:0-24小时的药时曲线下面积(AUC)和给药后24小时的浓度(C24h),按剂量分层(www.e993.com)2024年11月9日。水平线表示中位数。箱体代表四分位数范围(IQR),而箱线表示第2.5百分位和第97.5百分位。点代表个体值:600毫克剂量组n=7;1200毫克剂量组n=40(第3天n=30,第28天n=10)。AUC,曲线下面积...

左氧氟沙星合理使用还不会?注意这7点轻松get

左氧氟沙星属于浓度依赖性抗菌药物,其药代动力学特点为Cmax高,AUC大,半衰期长,具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应,一次给予高浓度的左氧氟沙星,即能达到更高的血药浓度,增加药物活性,产生更好的杀菌效果,同时可以缩短治疗疗程,减少耐药的产生。国家药监局在2012年颁布文件,要求生产企业修订左氧氟沙星的药品说明...

[2024 EASD年会前沿信息速递] 甘李胰岛素周制剂GZR4

在临床前研究中,胰岛素GZR4表现出每周一次给药的潜质4。本次在EASD年会上展示了Ia与Ib期临床研究数据,进一步研究了胰岛素GZR4在中国健康人群和T2DM患者中的安全性、耐受性、药代动力学(PK)和药效动力学(PD)特征。GZR4是一种基于创新分子设计的超长效胰岛素周制剂,对人胰岛素多肽主链在3个位点进行氨基酸替换(A14E...

人工智能预测药物PK?

人工智能预测药物PK?前言药物发现早期需要通过动物试验评估化合物的药代动力学(PK)特征,传统PK研究中常用的物种包括,小鼠、大鼠、狗、豚鼠和非人灵长类动物(NHP)。为减少试验动物的使用,FDA现代化法案2.0(FDAModernizationAct2.0)允许研究者使用替代方案来研究药物的安全性和有效性,这就为基于计算的PK模型...

专访复旦大学胡善联:仿制药替代原研药是国内外总趋势

通过少量志愿者的人体实验求得药物血浓度的变化情况，即观察药物进入人体以后的药代动力学，在血浆中的最高浓度（Cmax）和浓度曲线下的面积（AUC）的变化，对比仿制药和原研药是否一致或在80%~125%范围内。这对一致性评价工作而言是很大的进步。胡善联表示，从理论上来说，只有达到三个阶段的要求才能认为仿制药和...