一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

根据与酶结合形式的不同,抑制剂分为可逆性抑制剂和不可逆抑制剂。可逆性抑制剂通过非共价键(氢键、离子键、范德华力和疏水作用等)与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。不可逆抑制剂通过共价键与酶结合而引起酶活力降低或是丧失,不可用物理方法去除抑制剂而使酶复活。阿司匹林(Aspir...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

研究显示,花楸乙醇提取物中6种乌苏烷型和1种羽扇豆烷型三萜具有显著的PTP1B抑制活性,其中,具有19α-羟基结构的乌苏烷型三萜化合物(pomolicacid-3β-acetate)(萜类化合物2)的抑制活性相对于化合物(3β-acetoxy-urs-12-ene-28-oicacid)(萜类化合物3)较低,而具有羽扇豆烷型三萜化合物(桦木酸)(萜类化合...

鼻翼常年泛红,别瞎折腾,这是皮肤病

但在鼻翼处小范围、短期使用,副作用并不大,在炎症控制、症状改善上也比较高效。2.非激素类:钙调磷酸酶抑制剂如:「他克莫司软膏」「吡美莫司乳膏」刚开始用时,可能会有一些烧灼、刺痛感、瘙痒感,过几天就会逐渐消失。以上两种类型的抗炎药膏,二选一即可。目前一般建议,仅在症状明显、炎症活跃时使用,等...

HIV肾移植术后他克莫司血药浓度极度升高,原因是什么呢?

利托那韦也抑制P-gp,有趣的是,达芦那韦也抑制CYP3A4,但程度不如利托那韦。综上所述,抑制CYP3A4和P-gp可增加Tac浓度,原因是首过代谢减少、Tac外排减少和吸收后代谢减少。此外,移植后使用钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)与高全身暴露后的移植肾功能延迟恢复风险相关。CNI可能通过引起移植肾缺血和/或肾小管上皮细胞...

肝移植后生存率大揭秘:PBC患者免疫抑制剂选择的关键发现!

钙调磷酸酶抑制剂对生存率的影响本研究在对3175例PBC患者进行长期跟踪后,Tac和CsA两种CNI在患者长期移植物存活率和总体存活率方面的差异无统计学意义。具体数据显示,经过至少1年的无事件随访,使用Tac的患者移植物存活率和总体存活率在10年时分别为80.0%和82.2%,而使用CsA的患者分别为81.8%和83.6%。Log-rank检验...

不要忽视你身上的白斑——白癜风的诊断和治疗

外用钙调磷酸酶抑制剂(TCI)是成人和儿童白斑面积局限的一线治疗,尤其适用于面部、颈部和皮肤薄嫩的皱折部位(如腹股沟和腋窝)(www.e993.com)2024年11月20日。TCI和外用糖皮质激素(TCS)在疗效上并无明显差异,但TCI对于面部外皮损的疗效可能较差。与强效TCS相比,TCI的局部安全性更好,建议每天使用2次。如果疗效显著,可延长治疗时间(如长达12个月...

临床实践|原发性膜性肾病和利妥昔单抗难治性膜性肾病管理进展

钙调神经磷酸酶抑制剂(CNI)(例如环孢素和他克莫司)是抑制T细胞活化的免疫抑制疗法。CNI还被证明通过抑制Th17免疫反应而具有免疫调节作用,Th17免疫反应与pMN等自身免疫性疾病的发展有关(59-61)。在MENTOR试验中,环孢素在实现长期持续临床缓解方面不如利妥昔单抗有效(9)。此外,环孢素与停药后复发率高有关(环孢素...

临床实践|NDT:膜性肾病治疗标准

此外,已经证明钙调神经磷酸酶抑制剂(CNIs)通过抑制突触素降解和TRPC6表达来稳定足细胞的肌动蛋白细胞骨架,从而具有抗蛋白尿作用,这两者都会导致蛋白尿。(ii)剂量和不良反应:环孢素以3–5mg/kg/天的剂量分两次给药,靶向125–175ng/mL的谷浓度。他克莫司的剂量为0.05–0.1mg/kg/天,分两次服用,谷浓度为5...

诺诚健华:2023年研发费用增长17.5%,今年有望递交4个NDA!

ICP-189是诺诚健华自主研发的新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂,可用作单药疗法及/或和其他抗肿瘤药的联合疗法,旨在为肺癌、头颈癌及消化道肿瘤等实体瘤提供新的临床治疗方法。ICP-189单药治疗观察到初步疗效。截至报告期,剂量已增至120毫克,未观察到DLT,并显示出良好的PK和长半衰期。160毫克剂量组的患者入组...

快住手!别再撕嘴皮啦!

如唇部出现肿胀、渗出、糜烂等症状时,在专业医生的指导下,可外用3%硼酸洗液或0.9%生理盐水冷敷,每日1-2次,结痂性皮损可选用糖皮质激素。慢性脱屑性皮损可外用鱼肝油软膏、凡士林软膏等,有瘙痒症状时可短期外用糖皮质激素或钙调磷酸酶抑制剂(他克莫司、吡美莫司等)以及外用磷酸二酯酶抑制剂等治疗。