历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

E3连接酶将泛素转移到它们的天然蛋白底物上,从而标记它们的蛋白酶体降解。PROTAC分子通过与目的蛋白结合后将目的蛋白与E3连接酶进行拉拢,使得E3可以泛素化标记目的蛋白,被泛素化的目的蛋白可以通过蛋白酶体途径降解掉,即使它不是所利用的连接酶的天然底物。因此,蛋白质可以被细胞蛋白酶体降解,将其从细胞中移除,而不仅...

小分子药物的理化性质

根据靶点的不同(eg.GPCR和激酶),将已上市、文献和专利中药物的理化性质相关数据进行统计,具体数据如下图所示:当然也有一些药物不满足类药五原则中的多个条件,如NS3蛋白酶抑制剂Telaprevir和小分子酪氨酸激酶抑制剂Lapatinib。6、配体效率(LigandEfficiency)配体效率(LE)主要用于评估小分子发挥效应的效率,亲脂性...

倍特药业申请乳酸菌素非致病性杂菌检查方法及其应用专利,消除乳酸...

本发明在乳酸菌素杂菌的检测过程中开创性地加入胰蛋白酶,消除乳酸菌素抑菌性质对非致病性杂菌检出能力的干扰,达到正确检查乳酸菌素中杂菌数的目的。本发明所述方法简便、准确、效率高,对乳酸菌素质量控制具有非常重要的意义,可在微生态活菌制剂领域中应用。

前药及其活化策略在改善药物性质中的应用

相比于酯类前药,酰胺在体内具有一定的酶稳定性,不利于活性药物的完全释放,使得酰胺在前药应用中受到一定的限制,然而,酰胺可以被设计为增强口服吸收和靶向转运的前药,并被体内蛋白酶或肽酶水解释放活性药物。氨基酸前药LY544344(图6),利用分子内的丙氨酸基团与肠上皮细胞寡肽转运蛋白PepT1较高的亲和性,转运进入细胞,...

《食品科学》:中国农业大学温馨副教授等:高新技术在天然产物及其...

酶辅助萃取法相较于发酵法具有天然、简便、绿色、温和、高效、专一等优点,但成本较高,适用于需要用酶水解特定物质的食品原料。该法多应用于植物,如果蔬、药材等,主要采用果胶酶、纤维素酶;也有应用于鱼类的酶辅助水萃取法,常采用蛋白酶。Amulya等用纤维素酶辅助提取茄子皮中的花青素,最高产量可达2040.87mg/kg(以...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

蛋白的靶向降解可以通过开发靶向蛋白降解嵌合体(Proteolysis-targetingchimeras,PROTAC)分子来实现(www.e993.com)2024年11月19日。PROTAC(图3)是一种双功能分子,其一端靶向目标蛋白,另一端招募E3泛素连接酶,使目标蛋白被泛素化,最终通过泛素-蛋白酶途径降解目标蛋白。该原理已成功地应用到多个目标靶点,包括激酶(RIPK2、BTK、BCR-ABL、CDK9)和转录...

2025天津医科大学全国硕士研究生入学统一考试《618生物化学与分子...

蛋白质的变性作用蛋白质结构与功能的关系考试要求了解氨基酸、肽的分类理解氨基酸的通式与结构理解蛋白质二级和三级结构的类型及特点,四级结构的概念及亚基掌握氨基酸与蛋白质的物理性质和化学性质掌握氨基酸混合物的分离方法掌握蛋白质的变性作用掌握目前蛋白质一级结构的测定方法...

“口服胰岛素”治疗糖尿病的研究进展与展望

常用的酶抑制剂有甘氨胆酸钠盐、大豆胰蛋白酶抑制剂和甲磺酸卡莫司坦等。将3种酶(甘氨胆酸钠盐、甲磺酸卡莫司坦和杆菌酶)联合使用可促进口服胰岛素肠道吸收,具有良好的降糖作用。然而,胰岛素与长时间、高浓度蛋白酶抑制剂联合使用可使胃肠酶缺乏症,引起蛋白质吸收不良。

...大学曹松敏博士等:滩羊尾脂共轭亚油酸微胶囊的理化性质及其...

自由基是人体正常代谢物,人体吸入的氧气中有2%会被氧化酶类催化,生成活性氧,容易对核酸、蛋白质和脂质造成氧化损伤。抗氧化活性是CLA的重要功能特性之一,可有效抑制由自由基引发的脂质过氧化。通过测定胃肠道消化下不同时间滩羊尾脂CLA和滩羊尾脂CLA微胶囊的DPPH自由基清除率、ABTS阳离子自由基清除能力和超氧阴离子自...

全球发布 | 《重组III型三螺旋胶原蛋白白皮书》(中英双语版)内附...

III型胶原蛋白的性质与功能01胶原蛋白的理化性质天然胶原蛋白在生物体中广泛存在,在其提取制备过程中,以猪、牛等哺乳动物以及鱼类为主要来源。不同来源的胶原蛋白在其应用领域中的表现,很大程度上受其热稳定性影响。胶原蛋白的热稳定性主要取决于分子结构中的脯氨酸和羟脯氨酸含量,这些氨基酸能够形成吡咯烷环和...