盘点ADC有效载荷背后的故事:拓扑异构酶抑制剂

SN-38或伊立替康的葡萄糖醛酸化是一种解毒机制,当其转运到肠道后,肠道菌群的葡萄糖醛酸酶对其进一步作用,导致游离小分子药物的释放,从而在接受治疗的患者中造成严重的迟发性腹泻。实验证实,结合物中SN-38的葡聚糖修饰缺失,这可能是IMMU-132治疗患者严重腹泻发生率较低的原因。IMMU-130同样使用CL2A-SN-38,将...

韩国学者发现磷酸二酯酶抑制剂可延缓肾脏周细胞衰老并改善肾功能

在肾脏中,衰老过程表现为肾单位数量减少、小管间质改变、肾小球基底膜增厚和肾小球硬化等。周细胞是毛细血管床中围绕内皮细胞广泛分布的间充质细胞,它们在全身的微血管周围形成一个广泛的网络。先前研究发现肾间质周细胞的减少是衰老过程中小管周围血管变化和相关纤维化发展的关键步骤。磷酸二酯酶抑制剂己酮茶碱(P...

肺动脉高压心脏增大怎么治疗

前列环素类药物具有舒张肺血管、降低肺动脉压的作用,有助于改善肺动脉高压所致的心脏负荷增加。主要用于治疗原发型肺动脉高压和某些继发性肺动脉高压。需要密切监测出血倾向。5.磷酸二酯酶-5抑制剂磷酸二酯酶-5抑制剂能够提高一氧化氮的生物利用度,使平滑肌细胞松弛,降低肺动脉压力,减轻心脏负担。可用于肺动脉高压...

...最火的减肥针来了!司美格鲁肽减重适应症国内获批,国内还有哪些...

PDE5I是5型磷酸二酯酶抑制剂,适应证包括ED。基于上述数据,该研究得出结论,与从未接受过司美格鲁肽处方的非糖尿病男性相比,使用过司美格鲁肽的非糖尿病男性更容易出现勃起功能障碍和/或服用ED药物。对于司美格鲁肽可能与男性勃起功能障碍有关的研究结果,诺和诺德中国表示,根据已批准的美国处方信息或欧盟产品特性概...

为啥要建议把西地那非换成他达拉非,这3种情况很有必要!

1、西地那非副作用不耐受的情况不管是西地那非还是他达拉非,都有可能会出现药物相关的不良反应,但西地那非和他达拉非对于不同人群产生不良反应的几率不同,耐受性也有差异。从不良反应发生率来说,头痛,视觉异常,胃肠道不适,面色潮红,肌肉痛,药物过敏等不良反应,是PDE5抑制剂都有可能出现的常见不良反应,但不...

药师说药丨激素恐惧,治疗特应性皮炎还有哪些外用药?

2外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂为一种非激素类、新型小分子药物,通过阻断PDE-4减少炎症介质的表达,降低皮肤炎症反应并促进AD症状的临床改善[1](www.e993.com)2024年11月23日。因为不产生皮肤萎缩、毛细血管扩张等,适用于替代外用激素治疗,可用于包括皮肤薄嫩部位和褶皱部位的所有部位皮损。

常用雾化药有哪些及其作用

3.磷酸二酯酶抑制剂:包括福莫特罗、昔萘酸沙美特罗等药物,通过松弛支气管平滑肌来改善通气,并且可以协同其他吸入性糖皮质激素一起使用,以减少长期单独应用糖皮质激素所导致的一些不良反应。4.抗胆碱能药物:如碘克洛尔、格隆诺克松等药物,通过抑制迷走神经兴奋性的升高,降低副交感神经对支气管平滑肌的影响,进而减轻...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

PTP1B使磷酸化的IR和IRS1去磷酸化,致使IR失活并终止胰岛素信号(图2),抑制细胞对葡萄糖的摄取和糖原合成,导致胰岛素抵抗。PTP1B缺陷(PTP1B-/-)小鼠对胰岛素敏感性增强,肌肉和肝脏中IR的pTyr水平增加,这表明PTP1B是影响胰岛素信号通路非常重要的酶。

心力衰竭常用药物怎么分类?这篇文章收藏好!

1.5.4钙离子增敏剂钙离子增敏剂通过改变钙结合信息传导而起作用,具有增加心肌收缩力、扩张血管作用,同时具有一定的磷酸二酯酶抑制作用(额外的正性肌力作用),此外,还不增加心率和心肌耗氧量。代表药物:左西孟旦。1.6血管扩张药心力衰竭时,由于心排血量减少,反射性交感-肾上腺系统兴奋,导致外周血管收缩,心排血...

追问|20多年来首款!慢阻肺治疗领域迎来全新机制药物

7月1日,同济大学附属上海市肺科医院呼吸与危重症医学科副主任医师白久武告诉澎湃科技:Ensifentrine是一种新型选择性磷酸二酯酶(PDE)3和PDE4双重抑制剂,PDE3调节气道平滑肌,从而扩张气道,PDE4参与支气管上皮细胞的炎性细胞活化和迁移,和激活囊状纤维化跨膜转导调节子以降低黏液黏度和改善黏膜纤毛清除。PDE3...