中国科大揭示α-tubulin末端去酪氨酸酶的催化机制及其在有丝分裂...

由于微管去酪氨酸化在有丝分裂中的重要性,在细胞内敲低Vasohibin蛋白将抑制有丝分裂期中星体微管的形成。此外,所解析的抑制剂分子epoY与SVBP/Vasohibin-1也揭示了先前epoY不可逆抑制Vasohibin蛋白酶活的分子机制,有助于后续靶向药物的研发。SVBP/VASH1分别与epoY,模拟α-tubulin羧基端多肽的复合物晶体结构,敲低Vasohi...

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白

日本研究人员从一种常见于人类皮肤上的细菌——结核硬脂酸棒状杆菌中,发现了一种有前景的酪氨酸酶抑制剂,实验证实,其可起到安全美白皮肤的效果。尽管前景看好,但在这些天然活性成分进入消费市场之前,还需进行广泛研究。研究发表于新一期《国际分子科学》杂志。(科技日报记者张佳欣,图片来源:东京理科大学)...

酪氨酸酶抑制剂或能用于安全美白—新闻—科学网

为此抑制黑色素合成的酪氨酸酶抑制剂常被应用在化妆品行业中。然而,一些抑制黑色素合成的化合物,如对苯二酚,对人类皮肤有毒性,已不再推荐作为美白剂使用。对更安全替代品的日益增长的需求,促使科学家竞相从微生物中寻找低毒性的酪氨酸酶抑制剂。研究人员表示,寄居在人类皮肤上且能逃避免疫反应的细菌,通常会成为共生...

EGFR-TKI药物常见不良反应及应对措施

EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)药物是一类广泛应用于非小细胞肺癌等癌症治疗的药物。相比化疗,EGFR-TKI有其特有的不良反应,如皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔粘膜炎、肝损伤、间质性肺疾病(ILD)等。药物产生的不良反应严重时会影响到患者的生活质量、降低用药依从性。因此,及时识别和处理不良反应,可以减轻患者...

...哈尔滨工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂...

酪氨酸磷酸化(pTyr)是开启和传导胰岛素信号的关键反应。细胞信号通路的精准和快速传播需要严格的调节机制以及灵活的调节方式。蛋白质磷酸化在细胞周期、生长、凋亡和信号传导等过程中起着重要调控作用。在体内,pTyr是动态可逆过程,是由特异性蛋白质酪氨酸激酶(PTKs)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPs)平衡调控的。蛋白酪氨酸...

中国医科大学提出了蛋白酶体抑制剂治疗多发性骨髓瘤耐药的策略

此外,MUC20通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂2a(CDKN2A)的表达,通过抑制MET原癌基因受体酪氨酸激酶(MET)的激活,诱导铜死亡,从而减弱MM细胞的PI抗性(www.e993.com)2024年11月26日。此外,MUC20通过抑制pi抗性MM细胞中的胰岛素样生长因子受体-1(IGF-1R)乳酸化来抑制MET活化。本研究首次对MM进行染色体外环状DNA(eccDNA)测序,发现eccDNA通过...

ROS1抑制剂迎来“四国杀”时代

瑞普替尼（Repotrectinib）是新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），有效靶向ROS1及TRKA/B/C，用于未接受TKI治疗或接受过预处理的癌症患者，其特性是能够通过血脑屏障。2023年11月，瑞普替尼获得美国FDA批准上市。此番瑞普替尼在中国获批，是基于TRIDENT-1关键研究。这是一项开放标签、单臂的I/II期研究，在TKI初治患者...

鞍石生物:MET抑制剂「伯瑞替尼」获批新适应症,治疗脑胶质瘤

伯瑞替尼(Bozitinib)是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。该药物可以透过血脑屏障,非临床药效实验表明,伯瑞替尼对在多种临床前MET异常的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌细胞移植动物模型和人源肿瘤移植小鼠模型中显示出强大的抑制肿瘤作用。I期研究结果初步证...

开辟ALK阳性早期肺癌辅助靶向治疗新纪元!FDA批准罗氏ALK抑制剂...

关于ALK抑制剂ALK作为一种与肿瘤密切相关的酪氨酸激酶,可被易位或突变激活,出现异常表达如基因突变、重排及扩增等,激活体内的细胞信号传导通路,调控肿瘤的生长、分化和迁移。ALK常与棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)基因通过染色体倒位而发生融合,形成具有强大致癌作用的融合基因EML4-ALK,促使细胞发生癌变。ALK突变患...

科研合作|一组新兴的酪氨酸激酶融合的间质肿瘤-ALK重排间叶性肿瘤...

对于具有侵袭性或不可切除肿瘤的患者,识别和鉴定ALK融合提出了使用ALK抑制剂靶向治疗的可能性,如克唑替尼、阿来替尼和布加替尼等,并且在文献中已有对这些ALK抑制剂在ALK重排间叶性肿瘤中的反应的报道。总的来说,本文报道8例新增的ALK重排间叶性肿瘤(不包括IMT/EIMS和EFH),进一步扩展了这一新兴肿瘤组的临床病理...