世界精神卫生日 | 精神分裂症认知症状:关注多巴胺D2受体部分激动...

多巴胺可促进维持工作记忆所需要的持续性皮质活动,同时抑制无关信号,而增强皮质多巴胺信号有望带来认知获益[2]。与D2受体拮抗剂不同,多巴胺D2受体部分激动剂与D2受体结合后,所引起的受体效应变化导致受体信号传导能力介于无效应和完全效应之间,有望在有效改善阳性症状的基础上对认知功能产生积极的影响[9]。??阿...

肾上腺素 vs 异丙肾上腺素、去甲肾上腺素,有何区别?2表搞定!

肾上腺素对冠状血管和骨骼肌血管上的β受体较α受体有更强的兴奋作用,表现为血管扩张。因为对心脏的兴奋作用,对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;能升高收缩压,对舒张压无明显影响。表1肾上腺素的用法用量异丙肾上腺素[2]异丙肾上腺素可用于心源性休克、感染性休克和支气管哮喘急性发作;QT间期延长...

七大副作用风险与安慰剂无异:布瑞哌唑何以获柳叶刀网络meta分析...

作为多巴胺受体部分激动剂,布瑞哌唑保留了一部分的D2受体作用,避免受体信号传导完全被阻断;5-HT2A受体拮抗效应和5-HT1A受体部分激动效应可以减少黑质谷氨酸能输出,降低γ-氨基丁酸(GABA)中间神经元活性,最终增加运动纹状体多巴胺的释放。以上均有助于降低静坐不能的风险[6]。抗胆碱能副作用包括外周(如口干、视物模...

哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活

使用多巴胺作为D2受体激动剂,观察到与D2S相比,D2L对Gαo和Gαz的激活比Gαi蛋白更明显。D2S没有观察到这种分化,它激活Gαo和Gαz的疗效低于D2L。作者发现在受体完全激活时,D2S激活G蛋白的速度快于D2L。研究结果强调,D2L和D2S都能激活所有非视觉的Gαi/o蛋白。图一D2L亚型对G蛋白激活的作用高于D2S亚型作者...

【中国科学报】上海药物研究所揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制

LSD在5-羟色胺2A受体(5-HT2AR)和血清素2B受体(5-HT2BR)中表现出缓慢的解离速度,这可能是其发挥长效幻觉体验的基础,但关于LSD其他靶点的动力学信息依然匮乏。D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R...

射血分数18%但血压115/75mmHg,敢不敢扩血管?

表2:硝普钠的用量当硝普钠联合多巴胺时,应注意些什么呢?多巴胺是正性心血管活性药,兼有兴奋ɑ-受体、β-受体及多巴胺受体作用,药物效果与剂量相关;小剂量多巴胺(1～5μg/kg/min),仅兴奋β-受体及多巴胺受体,主要作用在于:扩张周围血管,加强心肌收缩,降低外周血管阻力,其作用结果是,心排血量增加,尿量得以...

Nature:赵岩团队揭示多巴胺再摄取的分子机制和低成瘾风险药物作用...

它在多巴胺能神经元末梢合成,释放到突触间隙之后,激活突触前膜或突触后膜上的多巴胺受体,参与调控大脑中认知、运动、情绪和奖励等相关过程的信息传递。位于突触前膜的多巴胺转运蛋白(dopaminetransporter,DAT)负责回收突触间隙中的多巴胺进入突触前神经元,从而终止多巴胺神经信号传递,维持中枢神经系统多巴胺的稳态平衡。许多...

普萘洛尔作用于什么受体

核心提示:普萘洛尔作用于β1肾上腺素受体、β2肾上腺素受体、α1肾上腺素受体、5-羟色胺受体和多巴胺受体,具有β1肾上腺素受体阻滞、β2肾上腺素受体阻滞、α1肾上腺素受体阻滞、5-羟色胺受体阻滞、多巴胺受体阻滞等功效和作用。普萘洛尔作用于β1肾上腺素受体、β2肾上腺素受体、α1肾上腺素受体、5-羟色胺受体...

多层面解码阿片类药物与受体作用机制,科学家拟开发新型镇痛药物...

庄友文的研究目标之一是开发具有高效镇痛作用且副作用小的新型阿片类药物。阿片受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族,其激活后的信号可通过G蛋白或β-arrestin通路传导。长期以来,研究者认为G蛋白通路主要介导镇痛作用,而β-arrestin通路则与胃肠功能紊乱、呼吸抑制和耐受等副作用有关,提出开发G蛋白信号偏...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

2.多巴胺对肾血管的作用小剂量多巴胺主要通过激活肾脏血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾动脉,增加肾血流量和肾小球滤过率,进而产生利尿、利钠效应。多巴胺增加肾血流的作用也可能继发于其增加心输出量的作用。大剂量多巴胺则激活肾血管α受体,使血管阻力增加,肾血流量减少。