一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于反竞争性抑制。此外,还有变构抑制(allostericinhibition),该类抑制剂与酶活性中心以外的某一部位特异结合,引起酶蛋白分子构象变化,导致活性位点处的结构改变,从而无法结合底物并催化...

...副教授等:没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理

没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有良好的抑制作用,且抑制作用都具有明显的浓度依赖性。酶促反应动力学结果显示,没食子酸分别以非竞争性抑制方式和混合竞争性抑制方式与α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性位点相互作用。紫外光谱分析结果表明,没食子酸的加入导致酶的构象变化和疏水基团的暴露。荧光谱图结果显示,没食...

药渡Cyber解析拜耳开发的USP21抑制剂BAY-805分子设计和优化详解

在TSA试验中，化合物1的受体占有率通过化合物在100微摩尔药物浓度下，对4.9℃的USP21的强稳定作用得到证实，且未表现出对USP2和USP7的明显温度迁移，表明该化合物无USP脱靶抑制作用。SPR试验证实化合物1与USP21的特异性结合（Kd=7.87μM），在10个去泛素化酶的选择性活性测试中，除了USP21以外，该化合物对其...

一文总结:4种CDK4/6抑制剂用法用量、不良反应管理、及耐药后应对...

CDK4/6抑制剂主要被肝药酶CYP3A代谢,CYP3A抑制剂、诱导剂和敏感底物可能与CDK4/6抑制剂存在着相互作用。CYP3A抑制剂会降低CDK4/6抑制剂的代谢,使药物浓度增加,导致不良反应增加,CDK4/6抑制剂应避免和强效CYP3A抑制剂联用,如不能避免同时使用,应降低CDK4/6抑制剂的使用剂量或暂停使用。表2:CDK4/6抑制剂药物...

益生菌如何预防龋齿?

益生菌预防龋齿的机制与胃肠道中的机制相似,主要包括合成活性代谢物、抑制致龋微生物生物膜、竞争性粘附和定植、与病原体共凝集以及调节免疫系统。1、产生活性代谢物①细菌素细菌素是由核糖体合成的一种阳离子抗菌肽,比如乳酸链球菌素(Nisin)。细菌素可能通过诱导靶细菌形成膜孔、增加膜通透性、使靶细菌内容物渗...

再谈他克莫司和奥美拉唑的药物相互作用

根据对现有文献的综述,当肾移植后接受奥美拉唑和他克莫司治疗的患者使用CYP2C19抑制剂时,可能会发生药物相互作用(www.e993.com)2024年11月7日。而CYP2C19亚型的抑制又可能抑制CYP2C19对奥美拉唑的代谢。奥美拉唑可能通过CYP3A4改变其代谢途径以维持足够的生物转化,从而导致DDI。CYP3A4酶的竞争可能干扰他克莫司的代谢,导致他克莫司血药浓度升高。他克莫司...

Science: 恢复海马葡萄糖代谢挽救阿尔茨海默病的认知功能

IDO1介导的KYN生成通过使用选择性IDO1抑制剂PF06840003(PF068)预处理而受到抑制。研究者将PF068与13C标记的TRP联合给药,并追踪小鼠和人星形胶质细胞的KYN,发现响应于Aβ和Tau寡聚体,TRP衍生的KYN浓度升高,证实Aβ和Tau寡聚体特异性地通过IDO1的活化增加KYN(图1D)。

...工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的功能...

菊苣作为药食同源植物,其叶和根部都可食用,具有清热解毒和利尿消肿等功效。从菊苣中分离的2种咖啡酰衍生物绿原酸(酚类化合物7)和菊苣酸(酚类化合物8)对PTP1B具有非竞争性抑制作用,是其变构抑制剂。通过分子对接模拟发现,绿原酸与PTP1B的关键残基Lys197、Glu200和Gln288之间形成氢键相互作用,与其变构位点α...

专家认证:一朵小小的梅花,居然还有美白、抗氧化成分

酪氨酸酶活性有竞争性抑制作用,但不减少体外培养的人黑素细胞中酪氨酸酶的蛋白含量(如TRP-1,TRP-2和Pmel-17蛋白)及其mRNA水平,所以在细胞内,在一定作用浓度范围内梅花提取物和绿原酸可能是从多方面来抑制酪氨酸酶的活性,包括基因表达、蛋白合成和氧化活性等环节,能够更全面地抑制酪氨酸酶,因而作用效果要比阳性对照...

告别燃爆,锂电池的“冰与火之歌”

LPIFD是一种局部高浓度聚合物电解质,由2种可混溶聚合物组成:Li-聚合物和F稀释剂(惰性氟化聚合物)。F稀释剂对Li+传导具有惰性作用,具有较高的机械强度。此外,Li-聚合物具有高盐含量,提供了高Li+传导,有助于形成富LiF的SEI膜,有效地抑制了锂枝晶的生长。至关重要的是,Li-聚合物与F稀释剂的高混溶性消除了...