FDA批准的蛋白激酶抑制剂汇总(截至2024年)
共计69种药物被批准用于治疗肿瘤,有11种用于治疗非肿瘤性疾病,2种药物(ibrutinib、belumosudil)被批准用于治疗移植物抗宿主病,3种药物(upadacitinib、tofacitinib、baricitinib)被批准用于治疗类风湿性关节炎。FDA批准的八种激酶抑制剂与其靶酶形成共价键,因此被归类为TCI(靶向共价抑制剂,targetedcovalentin...
2024 AACR | 多激酶抑制剂的春天
LNX231是一种重要的靶向FLT3的多激酶抑制剂,既能直接杀伤癌细胞,又能促进肿瘤免疫作用。LNX231在生化试验中能够有效抑制Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)活性(IC50=3.5nM),并显著抑制了FLT3-D835Y(IC50=20nM)和FLT3ITD(IC50=4.4nM),还可以通过RAS-MARK和JAK-STAT通路抑制了FLT3突变AML细胞系的增殖。研究发现,LNX231在...
EGFR-TKI药物常见不良反应及应对措施
EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂)药物是一类广泛应用于非小细胞肺癌等癌症治疗的药物。相比化疗,EGFR-TKI有其特有的不良反应,如皮疹、腹泻、甲沟炎、口腔粘膜炎、肝损伤、间质性肺疾病(ILD)等。药物产生的不良反应严重时会影响到患者的生活质量、降低用药依从性。因此,及时识别和处理不良反应,可以减轻患者...
全球首个!诺华公布新一代BTK抑制剂治疗慢性荨麻疹长达1年的疗效及...
Remibrutinib是一种高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,正在开发用于治疗慢性自发性荨麻疹(CSU);在关键的III期研究REMIX-1和REMIX-2中,对于使用第二代H1-抗组胺药仍有症状的CSU患者,remibrutinib在治疗早期表现出显著的症状改善,并持续到第52周(1年)。公司将于2024年下半年开始向全球卫生当局提交remi...
ROS1抑制剂迎来“四国杀”时代
瑞普替尼（Repotrectinib）是新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），有效靶向ROS1及TRKA/B/C，用于未接受TKI治疗或接受过预处理的癌症患者，其特性是能够通过血脑屏障。2023年11月，瑞普替尼获得美国FDA批准上市。此番瑞普替尼在中国获批，是基于TRIDENT-1关键研究。这是一项开放标签、单臂的I/II期研究，在TKI初治患者...
开辟ALK阳性早期肺癌辅助靶向治疗新纪元!FDA批准罗氏ALK抑制剂...
关于ALK抑制剂ALK作为一种与肿瘤密切相关的酪氨酸激酶,可被易位或突变激活,出现异常表达如基因突变、重排及扩增等,激活体内的细胞信号传导通路,调控肿瘤的生长、分化和迁移(www.e993.com)2024年11月22日。ALK常与棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)基因通过染色体倒位而发生融合,形成具有强大致癌作用的融合基因EML4-ALK,促使细胞发生癌变。ALK突变患...
AACR 2024:KRAS抑制剂最新进展
MRTX849（adagrasib）是另一KRASG12C小分子抑制剂,I期临床试验中也观察到部分肺癌和结直肠癌患者获得局部缓解。除了单药疗效外,将MRTX849与其他治疗方式联合,如免疫检查点抑制剂、靶向受体酪氨酸激酶、mTOR或细胞周期分子等,在多种肿瘤模型中显示出增强的抗癌活性,特别是在单药难以治疗的肿瘤中。虽然靶向KRAS（OFF...
一文总结:4种CDK4/6抑制剂用法用量、不良反应管理、及耐药后应对...
共识建议暂不推荐针对腹泻进行一级预防。部分有高腹泻风险(如合并肠易激综合征、炎症性肠病、肠道手术史等)的患者,可参考CONTROL研究酪氨酸激酶抑制剂类药物剂量递增用药策略,以降低腹泻的发生率、严重程度和持续时间。■肝功能异常CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗导致的肝功能异常多为无症状的转氨酶升高,3级转氨酶升高...
鞍石生物:MET抑制剂「伯瑞替尼」获批新适应症,治疗脑胶质瘤
伯瑞替尼(Bozitinib)是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。该药物可以透过血脑屏障,非临床药效实验表明,伯瑞替尼对在多种临床前MET异常的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌细胞移植动物模型和人源肿瘤移植小鼠模型中显示出强大的抑制肿瘤作用。I期研究结果初步证...
超全汇总:能引起低钠血症的药物有哪些?
免疫调节剂,包括干扰素、白细胞介素-2、酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以及单克隆抗体也可诱导低钠血症,推测与SIADH机制有关。mTOR抑制剂(替西莫司和依维莫司)引起低钠血症的机制与醛固酮抵抗有关。高剂量的甲氨蝶呤由于对大脑神经分泌区的毒性作用、利钠肽的激活或体液容量分布的改变,也可引起低钠血症。