...肖海鹏团队新发现:神经递质降钙素或成为抑制甲状腺髓样癌的关键!

美国甲状腺协会建议,使用多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)凡德他尼和卡博替尼治疗晚期MTC。然而,TKI治疗伴随着显著的高不良反应发生率(38.9-72%),以及对长期治疗的耐药性这一常见问题,需要长期随访和更深入的机制研究。因此,研究MTC的新治疗靶点至关重要。CGRP是降钙素的转录剪接产物,已在MTC的肿瘤和外周血清中发现。

...工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的功能...

研究发现从黄牛木中分离出的山酮类化合物——CratoxanthoneA(酚类化合物6)对PTP1B具有较强的竞争性抑制作用和时间依赖性抑制作用,其抑制机制是通过异构化酶复合物实现的。菊苣作为药食同源植物,其叶和根部都可食用,具有清热解毒和利尿消肿等功效。从菊苣中分离的2种咖啡酰衍生物绿原酸(酚类化合物7)和菊苣酸(酚...

MET抑制剂的分类和抑癌作用机制

其作用机制是通过靶向c-MET受体激酶结构域的ATP结合口袋,抑制细胞内酪氨酸激酶的磷酸化,从而阻断HGF/c-MET信号通路中的信号传导发挥作用。根据药物的结构特征及结合方式,MET激酶抑制剂分为三种类型:Ⅰ型抑制剂:ATP竞争性抑制剂。该类抑制剂与ATP结合口袋作用,此时蛋白处于激活构象,即DFG-in构象,在这种结合方式中,...

贝达药业IDH1/IDH2小分子双抑制剂获批临床

BiDAC降解剂CFT8919片,旨在针对非小细胞肺癌患者有效和选择性地对抗EGFRL858R,贝达药业通过一项近4亿美元的合作获得了该产品在大中华区开发、制造和商业化的权益;EYP-1901玻璃体内植入剂,这是将贝达药业多靶点酪氨酸激酶抑制剂伏罗尼布与EyePoint公司独特缓释技术相结合开发的全新玻璃体内植入剂,有望用于治疗多个眼...

...一线治疗食管鳞癌新适应症获批;和誉医药与默克就小分子抑制剂...

苹果酸法米替尼胶囊是公司创新研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。国内外有索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼等多种同类产品获批上市。注射用卡瑞利珠单抗是人源化抗PD-1单克隆抗体,可与人PD-1受体结合并阻断PD-1/PD-L1通路,恢复机体的抗肿瘤免疫力,从而形成癌症免疫治疗基础。

常山药业24Q2净利同比增长109.19% 创新药艾本那肽上市申请有序...

公开资料显示，CSCJC3456片是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制FGFR/KIT/RET/TRK等靶点而发挥抑制肿瘤细胞增殖、抑制新生血管生成、促进肿瘤凋亡的作用(www.e993.com)2024年11月25日。临床前研究结果显示，CSCJC3456对多种癌症均显示良好的抗肿瘤作用，具有潜力在后续临床试验中展现出良好的治疗效果。据悉，在已上市靶向抗肿瘤药物中...

药师说药丨抗血管生成药物:扼杀肿瘤的血液供应

多靶点抗血管生成药物的开发正是为了解决这一局限,它们能同时作用于多条信号通路或多种细胞类型。这类药物具备在同一时间内抑制多种生长因子或信号通路的优势,有望提高治疗效率,并减少肿瘤通过替代通路重建血管的能力[7]。Sorafenib和Sunitinib是两种成功的多靶点抗血管生成药物,它们通过抑制多个酪氨酸激酶受体,阻断了...

一线肾癌治疗!正大天晴PD-L1联合疗法新适应症申报上市

安罗替尼是正大天晴开发的新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,于2018年在中国首次获批上市,目前已经在中国获批多个肿瘤适应症,包括非小细胞肺癌、小细胞肺癌、软组织肉瘤、甲状腺髓样癌、分化型甲状腺癌等。2024年1月,贝莫苏拜单抗联合盐酸安罗替尼胶囊治疗复发性或转移性子宫内膜癌已被CDE纳入优先审评,这是该联合疗...

贝达药业一款玻璃体内植入剂获批临床

伏罗尼布是具有全新化学结构的新一代多靶点酪氨酸激酶血管内皮生长因子受体（VEGFR）/血小板衍化生长因子受体（PDGFR）抑制剂，可抑制肿瘤血管生成及生长，用于治疗病理性血管生成性疾病，公司拥有该化合物的自主知识产权。伏罗尼布口服片剂（商品名：伏美纳）用于治疗肾癌的适应症已于2023年6月获批上市。EYP-1901玻璃体内...

贝莫苏拜单抗获批上市!刷新小细胞肺癌一线治疗OS,带来治疗新选择

安罗替尼是小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶,能够抑制肿瘤血管生成,通过切断肿瘤细胞的供养系统,抑制肿瘤生长。同时安罗替尼可以调节肿瘤免疫微环境,并通过联合PD-1/PD-L1抑制剂促进抗肿瘤免疫反应[6,7],达到抗肿瘤的效果。