一文总结 22 种蛋白激酶抑制剂,在不同癌症中的应用!

结合于蛋白激酶的非ATP结合口袋,通过改变其构象或抑制其激活过程,从而抑制酶活性。例如弗鲁喹替尼(Fruquintinib)和莫莫洛替尼(Momelotinib)。靶向共价抑制剂:与蛋白激酶的特定氨基酸形成共价键,导致酶失活。例如伊布替尼(Ibrutinib)和瑞利替尼(Ritlecitinib)。变构抑制剂:与蛋白激酶的变构位点结合,调节其...

【SCIENCE】新发现!-- 一种对抗衰老及阻断体内尿酸的蛋白激酶多肽...

近日,美国哥伦比亚大学的科学家与中国博肽生物科技(香港)有限公司的研究人员在实验研究中发现一种蛋白激酶多肽抑制剂(MAPKs)在促进人体皮肤的胶原蛋白合成吸收及抑制体内尿酸的合成方面,具有独特的双向调节作用。这种蛋白激酶多肽抑制剂的发现对于人类皮肤的衰老逆转及痛风的治疗,提供了无限的想象空间。背景技术MAPKs是一...

CDK5强效II型激酶抑制剂:开辟胶质母细胞瘤治疗新前沿

在人类基因组中鉴定的518种激酶中，周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependentkinase,CDKs）在细胞周期控制和转录调控中发挥重要作用。CDK5参与大脑发育功能，如神经元细胞存活、突触可塑性和神经元分化。然而，CDK5在胶质瘤组织中的表达大约是正常脑组织的6倍，激酶活性的失调有助于GBM的增殖和转移。先前关于抑制CDK5治疗...

...上海交大团队研发人工蛋白调节剂,可促进神经元蛋白质功能重编程

而具有类酶活性的人工催化剂,有望用于补偿内源性酶受损的催化活性,从而来对蛋白质进行调节。然而,由于缺乏高效的催化中心,当把人工催化剂作为天然酶替代品的时候,它们的功效会被打折扣。天然酶具有优异的催化性能,其中一个关键因素在于:其催化中心存在不对称单元。

东北农业大学刘飞教授等:益生菌及其代谢产物调控胰高血糖素样肽-1

mol/L时,能够更好地激活腺苷酸活化蛋白激酶通路,这对于改善高血糖症状具有重要作用。由此可知,植物乳植杆菌分泌的EPS具有通过抑制体内相关酶活性来降低血糖浓度的作用,是缓解T2DM的重要益生菌代谢产物。WangJiabin等通过阿卡波糖阳性对照实验发现鼠李糖乳酪杆菌LB1lac10的无细胞上清液具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

Nature 子刊!蛋白激酶「兼职」功能竟能促癌(附激酶新功能汇总)

糖酵解酶丙酮酸激酶M2(PKM2)的蛋白激酶活性,可以磷酸化纺锤体组装蛋白Bub3,调节染色体分离和有丝分裂检查点(www.e993.com)2024年11月19日。在细胞核中,PKM2磷酸化CtBP相互作用蛋白(CtIP),增加DNA双链断裂处CtIP的招募,促进DNA断裂末端的损伤修复。图4.PKM2非典型功能...

肠漏以及有助于治疗肠漏的成分

肠道菌群与免疫系统之间的动态相互作用对于维持肠道内稳态和抑制炎症以及维持肠道屏障完整性至关重要。肠道菌群平衡可以控制致病菌的增殖,刺激免疫系统,产生调节宿主免疫系统并作为结肠细胞碳源的短链脂肪酸以及发酵氨基酸和糖类。肠道菌群的不平衡会改变细胞间紧密连接,使病原体和毒素(细菌脂多糖)得以进入。此外,它诱导黏膜...

Food Res Int | 南昌大学谢建华教授:彩色米糠天然色素花青素的...

抗肥胖作用花青素还具有抗肥胖的特性。花青素的抗肥胖特性归因于它们抑制胰腺脂肪酶活性的能力,从而阻止身体吸收膳食脂肪。花青素还能激活AMP-激活的蛋白激酶,从而增加人体的能量消耗。第三,它们还通过减少脂肪堆积和增加脂肪分解来调节脂质代谢,使机体维持正常的血脂水平。第四,摄入花青素也能降低食欲。最后,花青素在调节...

...代文兵团队开发纳米-PROTAC,实现精准胞内递送和蛋白降解效果增强

细胞周期蛋白依赖激酶4/6(CDK4/6)在细胞分裂的G1期向S期转化过程中发挥重要作用。CDK4/6的小分子抑制剂(例如哌柏西利)已被批准用于转移性激素受体阳性乳腺癌,目前正在进行治疗结直肠癌的临床试验。然而,使用这些抑制剂时观察到获得性耐药和CDK4/6表达的代偿性增加。因此,用CDK4/6靶向的PROTAC替代小分子抑制...

蛋白激酶“兼职”功能,决定癌细胞命运,癌症治疗新靶点

蛋白激酶(ProteinKinases)是催化蛋白质磷酸化的酶,参与调控细胞生长、分化、凋亡等关键细胞过程。在人体中已发现518种激酶(约50个家族),形成了错综交错的网络,在生命活动中起着广泛调节作用。颠覆传统认知,近年来研究发现激酶在基因表达、DNA修复、肿瘤微环境重塑中发挥关键作用。蛋白激酶发生突变、缺失导致其活性或表达...