历史洪流中,小分子在各类药物发现中的应用

稳定cGMP的PDE5抑制剂(西地那非、伐地那非和他达拉非)也可以解决基本的NO-sGC-cGMP问题,这些药物最初是作为治疗勃起功能障碍的有效口服药物引入的。2018年:Vitrakvi维特拉克(Larotrectinib)是第一种与肿瘤类型无关的小分子抗癌药物,代表了精确肿瘤学的一个新里程碑(图3)。这种选择性TRK激酶抑制剂首先由Array...

「党建治学」李慎明:苏共的蜕化变质是苏联解体的根本原因

这对于发展生产力、巩固工农联盟、巩固无产阶级专政起到了重要的作用,对落后国家建设社会主义具有普遍借鉴意义。列宁认为,国家资本主义是进入社会主义的一个入口,向社会主义过渡需要通过国家资本主义的“迂回道路”。新经济政策实质上就是从俄国小农占优势出发,在无产阶级掌握国家政权和掌握大工业的前提下,向社会主义的迂...

GPT-4无师自通预测蛋白质结构登Nature子刊!LLM全面进军生物学...

结构相互作用分析实验主要关注抗病毒药物和病毒蛋白之间的结构相互作用的定性分析,以nirmatrelvir-SARS-CoV-2为例。其中SARS-CoV-2是导致COVID-19的一种病毒株;nirmatrelvir中文名为奈玛特韦,是辉瑞研制的COVID-19口服药帕昔洛韦的主要成分之一。实验中,给GPT-4提供PDB格式的nirmatrelvir晶体结构,提示模型进行...

荣昌、君实、辉瑞、阿斯利康披露最新III期临床数据,4款创新药首次...

依伏卡塞(evocalcet)属于一种新型拟钙剂,不仅可以有效降低甲状旁腺激素、血钙及FGF23,并通过抑制骨溶出来降低血磷;同时,它在药物的生物利用度上有了明显的改善,并大大减低了胃肠道副作用及与其它药物的相互作用。该药物已于2018年在日本上市,用于继发性甲状旁腺功能亢进症。一项在日本开展的单中心纵向研究结果表明,e...

富祥药业2023年年度董事会经营评述

西他沙星是新一代口服抗生素,用于治疗严重难治性感染性疾病,具有广谱抗菌作用,抗菌活性显著;盐酸帕罗西汀用于治疗成人抑郁症,抑郁症具有高发病率、高复发性和高致残率,目前国内上市的帕罗西汀多为口服常释制剂,是常用的抗抑郁药之一。根据米内网数据显示,2021年国内医疗市场帕罗西汀销售总额达5.86亿元人民币。

苏联解体中俄罗斯的作用

苏联最高苏维埃两院的权限划分及其人员构成、苏联国务委员会和跨共和国经济委员会的组成及其活动方式、联盟职能部的改组等，无一例外地旨在确保各共和国在联盟决策过程中的作用，更多地体现了各加盟共和国的利益(www.e993.com)2024年11月10日。苏联中央权力极度衰落，丧失了左右联盟发展方向的能力。表面上强调对涉及全联盟的重大问题要协商和协商解决，...

不为人知的二战故事:苏联三年造出原子弹,英国间谍起了关键作用

说到苏联核军事间谍,真正对苏联研制核武器起决定作用的是一位天才的科学家,即原子弹间谍克劳斯。在西方,福克斯被认为是前苏联情报史上贡献最大的间谍之一,由于他的帮助,苏联很快制造出了自己的原子弹,有力地遏制了美英扼杀苏联的阴险图谋。1940年,英国决定研制原子弹,为此成立了一个秘密委员会。才华横溢的年轻科学...

药物代谢研究在药物研发中的作用

例如,阿昔洛韦为一种有效的抗疱疹病毒药,口服吸收差且无规律,其结构上有一个可进行衍生化的羟基,对此羟基进行酯化却不能增加吸收,但是科研人员设计出的另一个前体药物地昔洛韦可以经过黄嘌呤氧化酶氧化为具有抗病毒活性的阿昔洛韦,地昔洛韦口服吸收较阿昔洛韦或其酯均高。因此除了考虑水解代谢途径外,对于酯化和酰胺化...

关于HIV常用药物,如何服用可减少其副作用?

3.本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出,与经肾小管分泌排泄的其他药物合用,可增加彼此的血浆药物浓度,降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。4.本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用,可使这些药物的血药浓度降低。两种蛋白酶抑制剂(洛韦那韦,利托那韦)的复方制剂...

俄乌新一轮谈判为何选在土耳其?专家:中立的北约成员国 有两方信任...

客观看待土耳其的作用:只能为双方提供平台那么,土耳其能否在新一轮的俄乌谈判中发挥关键作用呢?对此,王冲和龙兴春均认为,土耳其可能起到的作用十分有限。龙兴春认为,土耳其只能为双方提供一个谈判的平台,在俄乌谈判进程中起到的作用有限。“乌克兰甚至都不一定能做得了最终的决定。从某种程度上,俄乌谈判的进程还需要...