常用抗肿瘤药物的作用机制及输注顺序,一起了解下!

靶向药物种类很多,比如靶向HER-2的曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、吡咯替尼、奈拉替尼等,帕妥珠单抗和曲妥珠单抗属于大分子单克隆抗体,主要作用于胞外结构域;吡咯替尼和奈拉替尼属于小分子酪氨酸激酶抑制剂,作用于胞内结构域;目前最火的ADC类药物,如TDM-1作用于胞外结构域。通过靶点影响EGFR家族的下游信号,...

抗体药物大排名,谁能拿到金腰带?

12.产品:Perjeta(帕妥珠单抗)公司:罗氏首次批准:美国(2012年6月8日)、欧盟(2013年3月4日)总收入:44.7亿美元已获批准的适应症:HER2+转移性乳腺癌(MBC)和炎症性疾病Perjeta靶向HER2蛋白的细胞外二聚化结构域(子结构域II),并阻断HER2和其他HER家族成员(包括EGFR、HER2和HER4)的配体依赖性异...

2024 ESMO│闫敏教授:HER2+乳腺癌脑转移药物治疗再添新证据

其中因受限于BBB的通透性,大分子抗HER2单克隆抗体高剂量曲妥珠单抗和帕妥珠单抗联合用于乳腺癌脑转移的客观缓解率(ORR)仅为11%[5]。小分子TKI药物联合方案取得了相对较高的ORR,不同程度地延长了患者的中位无进展生存期(mPFS),约为3.1-11.3个月[6-9],其中以PERMEATE研究探索的吡咯替尼联合卡培他滨方案治疗新发...

7分钟完成给药!罗氏「阿替利珠单抗皮下注射剂」在美获批上市

阿替利珠单抗是一种靶向PD-L1的单克隆抗体,可阻断肿瘤细胞表达的PD-L1与免疫细胞上的PD-1和B7.1受体相互作用并激活T细胞。阿替利珠单抗静脉输注剂型(商品名:Tecentriq)于2016年5月在美国获批上市。2023年8月,基于IMscin001研究的积极数据,阿替利珠单抗皮下注射剂型(商品名:TecentriqSC)首次在欧盟获批上市。阿...

让抗肿瘤单抗药物从「静脉」变身「皮下」,需要勇闯哪些难关?

所以对于抗肿瘤单抗类皮下制剂,主要的吸收路径是毛细淋巴管。在通过淋巴系统吸收的过程中,药物的尺寸、化学修饰,与免疫细胞的相互作用,以及注射部位,个体间的差异都会影响药物的吸收进程。这也回答了临床医生关心的一个问题,为什么很多皮下制剂都是通过腹壁注射,而曲妥珠单抗皮下制剂需要在大腿注射呢?主要原因在于不同...

秦文星教授:乳腺癌ADC药物耐药与机制研究进展

通过添加帕妥珠单抗(阻断HER2/HER3二聚化和下游信号传导的单克隆HER2抗体)可以克服这种耐药性[4],TDM-1和帕妥珠单抗显示出协同作用(www.e993.com)2024年11月8日。因此在ADC中可以运用双位点抗体(能同时识别目标抗原两个不同的抗原表位)来克服耐药性。2.3抗原表达下调HER2+晚期乳腺癌患者,一线治疗通常选用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗联合紫杉类...

HER2 变异形式有哪些?不同瘤种分别推荐何种检测方式?又如何判读?

单抗是HER2过表达肿瘤靶向治疗的主要药物,包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、马吉妥昔单抗等;此外也有新型的双特异性抗体泽尼达妥单抗(zanidatamab),可同时作用于曲妥珠单抗和帕妥珠单抗结合位点。小分子酪氨酸激酶抑制剂小分子TKI主要通过抑制HER2蛋白的酪氨酸激酶活性发挥抗肿瘤作用,包括选择性HER2-TKI如吡咯...

2024年上半年,16款抗癌新药获批!治疗这些癌症

帕妥珠曲妥珠单抗注射液(皮下注射)是一款包含帕妥珠单抗、曲妥珠单抗与透明质酸酶的皮下注射固定剂量组合。其中,帕妥珠单抗(商品名:帕捷特)和曲妥珠单抗(商品名:赫赛汀)都是靶向HER2的单克隆抗体,它们均与HER2受体结合,但位置不同,两者联合用药被认为可对HER信号通路提供更全面的双重阻断。

HER2突变和/或融合的晚期乳腺癌也可获益于抗HER2治疗|曲妥珠单抗|...

然而,在本研究中,以曲妥珠单抗为基础的治疗的缓解率和PFS较低。在之前的一项研究中,也发现HER2突变病例对曲妥珠单抗耐药。在MYPATHWAY试验中,最初36例接受曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗治疗的HER2突变且无扩增/过表达的肿瘤患者中,未发现乳腺癌患者有应答。多项研究报道了抗癌治疗与免疫系统之间的相互作用,并且HER2阳性...

南方医科大学石敏团队发现胃癌潜在治疗靶点和策略

随着ToGA试验的成功,针对人表皮生长因子受体2(HER2)的抗体曲妥珠单抗已成为晚期HER2阳性胃癌(GC)患者的标准一线治疗。尽管取得了这一突破,随后的治疗,无论是像帕妥珠单抗这样的单克隆抗体还是像拉帕替尼这样的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),都没有表现出强有力的疗效。目前,缺乏推荐的HER2靶向药物用于对曲妥珠单抗产生...