射血分数18%但血压115/75mmHg,敢不敢扩血管?
小剂量多巴胺(1~5μg/kg/min),仅兴奋β-受体及多巴胺受体,主要作用在于:扩张周围血管,加强心肌收缩,降低外周血管阻力,其作用结果是,心排血量增加,尿量得以增加,血压轻度改善。中剂量多巴胺(5~15μg/kg/min),兴奋α-受体、β-受体,心肌收缩作用加强,外周血管收缩作用明显,血压得以升高,但尿量不见明显增加。
NRR:张旺明教授团队揭示多巴胺D3受体参与调控帕金森病异动症行为
既往研究报道内源性多巴胺及大部分用于临床治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂药物与多巴胺D3受体的亲和力远远高于多巴胺D1受体和多巴胺D2受体。来自中国南方医科大学张旺明教授团队进一步从皮质纹状体神经电生理层面探讨多巴胺D3受体对左旋多巴诱导异动症大鼠的调控作用,为多巴胺D3受体未来临床转化和应用提供科学依据。帕金森病...
多巴胺药物临床应用中国专家共识
多巴胺增加肾血流的作用也可能继发于其增加心输出量的作用。大剂量多巴胺则激活肾血管α受体,使血管阻力增加,肾血流量减少。多巴胺药理作用的影响因素1.体内环境因素多巴胺的药理作用可受到人体内环境改变的影响。在严重酸中毒时,多巴胺向去甲肾上腺素的转化增多,增加外周血管阻力的作用增强而增加心输出量的作用減...
七大副作用风险与安慰剂无异:布瑞哌唑何以获柳叶刀网络meta分析...
作为多巴胺受体部分激动剂,布瑞哌唑保留了一部分的D2受体作用,避免受体信号传导完全被阻断;5-HT2A受体拮抗效应和5-HT1A受体部分激动效应可以减少黑质谷氨酸能输出,降低γ-氨基丁酸(GABA)中间神经元活性,最终增加运动纹状体多巴胺的释放。以上均有助于降低静坐不能的风险[6]。抗胆碱能副作用包括外周(如口干、视物模...
揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制
D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R拮抗剂可以阻断这种现象。GPCR具有高度动态性,受体中配体表现出的动力学特征在一定程度上与受体本身的动力学特征密切相关,但其受体动力学特征与配体动力学的关系仍不...
【中国科学报】上海药物研究所揭示致幻剂与多巴胺受体结合机制
D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型,对记忆、学习和认知至关重要(www.e993.com)2024年11月7日。LSD对D1R表现出中等结合亲和力,且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动,而D1R拮抗剂可以阻断这种现象。GPCR具有高度动态性,受体中配体表现出的动力学特征在一定程度上与受体本身的动力学特征密切相关,但其受体动力学特征与配体动力学的关系仍不...
生物物理所揭示多巴胺再摄取分子机制和低成瘾风险药物作用机制
多巴胺是一种被深入研究的“快乐”神经递质。多巴胺是大脑中含量最丰富的儿茶酚胺类神经递质,能够激发人的愉悦感和满足感。它在多巴胺能神经元末梢合成,释放到突触间隙后,激活突触前膜或突触后膜上的多巴胺受体,参与调控大脑中认知、运动、情绪和奖励等相关过程的信息传递。位于突触前膜的多巴胺转运蛋白(DAT)负责回收突触...
普萘洛尔作用于什么受体
核心提示:普萘洛尔作用于β1肾上腺素受体、β2肾上腺素受体、α1肾上腺素受体、5-羟色胺受体和多巴胺受体,具有β1肾上腺素受体阻滞、β2肾上腺素受体阻滞、α1肾上腺素受体阻滞、5-羟色胺受体阻滞、多巴胺受体阻滞等功效和作用。普萘洛尔作用于β1肾上腺素受体、β2肾上腺素受体、α1肾上腺素受体、5-羟色胺受体...
多层面解码阿片类药物与受体作用机制,科学家拟开发新型镇痛药物...
庄友文的研究目标之一是开发具有高效镇痛作用且副作用小的新型阿片类药物。阿片受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族,其激活后的信号可通过G蛋白或β-arrestin通路传导。长期以来,研究者认为G蛋白通路主要介导镇痛作用,而β-arrestin通路则与胃肠功能紊乱、呼吸抑制和耐受等副作用有关,提出开发G蛋白信号偏...
哥本哈根大学发现多巴胺D2受体的长和短亚型的差异G蛋白激活
多巴胺D2受体表达为一个短(D2S)和一个长(D2L)亚型,D2S亚型比D2L亚型表现出更高的突触前表达,而最近D2S表达的减少被认为与精神分裂症风险的增加有关。基于此,2024年5月11日哥本哈根大学药物设计与药理学系AlexanderS.Hauser研究团队在TheBritishJournalofPharmacology杂志发表了“DifferentialGproteinactivat...