...工业大学王振宇教授等:食源性蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的功能...
研究发现从黄牛木中分离出的山酮类化合物——CratoxanthoneA(酚类化合物6)对PTP1B具有较强的竞争性抑制作用和时间依赖性抑制作用,其抑制机制是通过异构化酶复合物实现的。菊苣作为药食同源植物,其叶和根部都可食用,具有清热解毒和利尿消肿等功效。从菊苣中分离的2种咖啡酰衍生物绿原酸(酚类化合物7)和菊苣酸(酚...
【科技前沿】Nature | 赵岩组与合作者揭示去甲肾上腺素转运体转运...
目前,临床上有多种小分子药物通过抑制NET来提高突触间隙NA的浓度,进而增强去甲肾上腺素能神经元的信号传递,从而治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍等疾病。此外,多肽类毒素-MrA能以非竞争方式特异地抑制NET,通过提高伤害传入神经元的α2A受体活性,阻断疼痛信号的传递,展现出显著的镇痛效果。然而,目前对于NET...
...赵超教授等:蛋白核小球藻胰脂肪酶抑制肽的分离纯化、鉴定及其...
由图12可知,在底物浓度1~8mmol/L范围内,通过绘制添加1、2mg/mL抑制剂组和无抑制剂组的Lineweaver-Burk曲线发现,3条曲线相交于横轴,此时Km不变,Vmax变小,且Vmax随抑制剂质量浓度的增加而减小,表明FLGPF对胰脂肪酶的抑制作用类型为非竞争性抑制,其抑制作用不会随底物浓度增加而减弱,该特性...
首次!针对难成药靶点,2024年六种创新小分子抗癌药亮相
该酶是免疫抑制途径的一部分,与多发性骨髓瘤和其他癌症的耐药性相关。开发这类药物的挑战在于,即使在高浓度的单磷酸腺苷(CD73的常规底物)竞争性地与CD73结合的情况下,开发的药物分子仍能保持药效。ORIC-533分子的核心是腺苷衍生物,研究人员通过增强氢键形成并且同时平衡整体电荷和极性,以保持较高的生物利用度。他们...
2021吉林医疗招聘考试:抑制剂对酶促反应的影响
可逆性抑制剂包括:竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂。(1)竞争性抑制剂,其结构与底物结构相似,故竞争性抑制剂可与底物竞争同一个酶,竞争抑制作用的强弱取决于二者的浓度,浓度高者,作用更强,此时酶促反应的Vmax(最大反应速度)不变,而底物与酶亲和力因抑制剂的出现减小,故表观Km值增大。竞争性抑制...
《食品科学》:板栗壳黄酮结构分析及其对胰脂肪酶活力的抑制作用
4、板栗壳黄酮对胰脂肪酶的抑制作用类型如图6所示,以1/[S]和1/V进行双倒数作图,当底物物质的量浓度为0.93~3.73mmol/L时,改变抑制剂的浓度,直线的斜率发生改变,在x轴上的截距不变,即加入抑制剂,最大反应速率(Vmax)降低,米氏常数(Km)不变,这是非竞争性抑制作用的特性,由此可以看出,板栗壳黄酮对...
Science子刊:突破!LRRK2抑制剂DNL201用于临床治疗帕金森氏病
LRRK2活性的抑制也可以恢复LRRK2突变无关的溶酶体功能障碍。研究人员进一步研究DNL201在戈谢病(GBA基因突变导致的溶酶体贮积症)中的作用。发现在戈谢病患者的成纤维细胞中加入DNL201能改善溶酶体功能障碍。在大鼠和食蟹猴单次口服不同浓度的DNL201,发现DNL201以剂量依赖性的抑制中枢和外周LRRK2的活性。
【学术前沿】David Liu组开发新型抑制剂靶...
一种是传统的金属蛋白酶抑制剂,如Ii1,它是利用锌离子螯合剂直接干扰Zn2+结合部位来抑制酶活性,但是其并没有选择性的仅抑制IDE对胰岛素的作用6;另一种新发现的抑制剂,如6bK,是通过结合在催化活性位点相邻的“外位点”结合口袋处,占据底物结合部位而竞争性抑制IDE活性的7,原则上,这种“外位点”抑制剂...
临床问题 l 与CYP450介导的他汀类药物有关的相互作用
二、CYP450介导的他汀类药物相互作用他汀类药物(Statins)也称3羟基3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性,继而上调细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体,加速血浆LDL的分解代谢,抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成。他汀类药物相关的不良反应包括的毒性肌病,横纹肌溶解...
...农业农村局2023-2024年度动物疫病监测试剂耗材采购项目竞争性...
1、阳性血清系用禽流感病毒灭活疫苗接种SPF鸡,采血、分离血清,经冷冻真空干燥制成。血凝抑制效价不低于7Log2;2、试剂在2—8℃保存,有效期不少于1年;在-20℃以下保存,有效期不少于2年;3、试验结果阴阳性对照成立;4、无菌检验、剩余水分测定、真空度测定按现行《中国兽药典》附录进行检验,应符合要求。