...副教授等:没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理
没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶有良好的抑制作用,且抑制作用都具有明显的浓度依赖性。酶促反应动力学结果显示,没食子酸分别以非竞争性抑制方式和混合竞争性抑制方式与α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性位点相互作用。紫外光谱分析结果表明,没食子酸的加入导致酶的构象变化和疏水基团的暴露。荧光谱图结果显示,没食...
《食品科学》:自然资源部第三海洋研究所张怡评研究员等: 铜藻多酚...
通过Dixon图(图12)可以看出,不同质量浓度铜藻多酚直线相交于第2象限,交点接近Y轴,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的抑制作用是混合抑制。Lineweaver-Burk双倒数曲线中交点的横坐标的绝对值表示竞争性抑制常数Kic值,而Dixon图中交点横坐标的绝对值表示非竞争性抑制常数Kiu值。计算得到铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的Kic值为0.06...
Nature | 赵岩组与合作者揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子...
目前,临床上有多种小分子药物通过抑制NET来提高突触间隙NA的浓度,进而增强去甲肾上腺素能神经元的信号传递,从而治疗抑郁症、注意力缺陷多动障碍等疾病。此外,多肽类毒素-MrA能以非竞争方式特异地抑制NET,通过提高伤害传入神经元的α2A受体活性,阻断疼痛信号的传递,展现出显著的镇痛效果。然而,目前对于NET...
Nature|微卫星不稳定型 (MSI) 癌症治疗新策略!
体外试验表明,HRO761与伊立替康在低于各自有效浓度时即可产生协同的细胞毒作用,并在高浓度HRO761处理下完全抑制了细胞再生长(图4f)。γH2AX分析证实,药物联用较单药可显著增加DNA双链断裂。体内研究进一步证实,HRO761与伊立替康联用可在多个剂量组合下诱导肿瘤完全消退,且未见明显毒副作用(图4g)。这提示联合用药...
...基于乙酰胆碱酯酶和氧化应激研究海胆酮对阿尔茨海默症的作用机制
本研究基于AChE活力和氧化应激研究了海胆酮对AD的作用机制,结果表明,海胆酮可通过竞争性抑制降低AChE活力减轻胆碱能损伤,降低乙酰胆碱的水解速率,维持乙酰胆碱水平,保证神经信号的正常传递;此外,海胆酮可通过提高抗氧化酶的活力降低脂质过氧化终产物MDA含量,对细胞氧化应激损伤起到保护作用。本实验为海胆酮用于预防和治疗...
《食品科学》:板栗壳黄酮结构分析及其对胰脂肪酶活力的抑制作用
4、板栗壳黄酮对胰脂肪酶的抑制作用类型如图6所示,以1/[S]和1/V进行双倒数作图,当底物物质的量浓度为0.93~3.73mmol/L时,改变抑制剂的浓度,直线的斜率发生改变,在x轴上的截距不变,即加入抑制剂,最大反应速率(Vmax)降低,米氏常数(Km)不变,这是非竞争性抑制作用的特性,由此可以看出,板栗壳黄酮对...
中国农业大学王永涛教授等:果蔬加工中果胶甲基酯酶活性抑制的研究
除了加工引起PME失活之外,添加外源抑制剂可能是抑制PME活性的另一种具有应用前景的方法。当前已经报道的PME抑制剂主要包括蛋白类、多酚类和一些其他小分子物质,根据抑制类型可以划分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和混合型抑制剂等。其中竞争性抑制是指抑制剂能够通过与底物酶竞争活性位点,阻碍底物与酶的结合;非竞争性...
一篇文章全面了解ADC|癌细胞_新浪财经_新浪网
它们稳定了拓扑异构酶诱导的DNA单链断裂,当三元DNA-TOP1-抑制剂复合物遇到复制叉时,DNA发生双链断裂。天然喜树碱是一种五环结构,其极低的溶解性阻止了其作为癌症治疗药物的广泛应用。其水溶性前药伊立替康获得了转移性结直肠癌的上市许可。SN-38是伊立新坦的活性代谢物,通过人体肝脏羧酸酯酶的作用在体内生成,其可...
第一章 生物大分子的结构和功能
B.是达到Vmax所必须的底物浓度的一半C.同一种酶的各种同工酶Km值相同D.是达到1/2Vmax的底物浓度E.是与底物的性质均匀的特征常数(18)酶抑制的类型和特点42.(2001)非竞争性抑制剂存在时,酶促反应动力学的特点是A.Km值增大,Vmax不变B.Km值降低,Vmax不变...
「考研真题」哈尔滨工业大学338生物化学考研真题及答案解析
抑制剂才能对酶产生抑制作用;c动力学参数:Km减小,Vm降低③非竞争性抑制:抑制剂既可以与游离酶结合,也可以与ES复合物结合,使酶的催化活性降低,称为非竞争性抑制其特点为:a底物和抑制剂分别独立地与酶的不同部位相结合;b.抑制剂对酶与底物的结合无影响故底物浓度的改变对抑制程度无影响;c动力学参数:Km值不变,...