【科技日报】我学者解析致病菌胞壁酸翻转酶功能机制

胞壁酸在细菌分裂、生物膜形成、宿主定殖以及细菌感染等过程中起着重要作用。因此,胞壁酸合成路径中的关键酶是新型抗菌药物的重要靶点。作为最具潜力的抗生素靶标之一,翻转酶及其抑制剂得到广泛研究。先导化合物小分子特异性抑制剂,是近期被鉴定出来特异性抑制效率较高的抑制剂,但是其抑制的分子机制并不清楚。科研...

一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”

反竞争性抑制(uncompetitiveinhibition)是指抑制剂只有在底物与酶结合形成底物-酶复合物(ES)之后才能与之结合形成酶-底物-抑制剂复合物(ESI),ESI无法分解形成产物,酶促反应被抑制。肼类化合物对胃蛋白酶的抑制作用,氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制作用、L-苯丙氨酸和L-精氨酸等多种氨基酸对碱性磷酸酶的抑制作用都属于...

...药食同源物协同血管紧张素转化酶抑制肽微胶囊的制备及其降压作用

其次,动物实验说明药食同源物协同ACE抑制肽能够通过抑制ACE的活性影响RAS,从而显著降低SHR的血压,其对ACE、AngII等关键酶的作用效果优于单一药食同源复合物及ACE抑制肽,并且能够显著降低SHR心脏及主动脉的纤维化程度,改善因高血压疾病引起的脏器损伤,对心脏和血管重构起到积极作用。本文《药食同源物协同血管紧张素转化...

盐酸贝那普利片的作用是什么

1.降血压盐酸贝那普利片通过阻断血管紧张素转换酶的作用来降低血压。2.降心率该药物能够扩张外周血管,使阻力下降,从而降低盐酸贝那普利片具有降血压、降心率、保护心脏、改善肾功能、延缓心室重构功效和作用。1.降血压盐酸贝那普利片通过阻断血管紧张素转换酶的作用来降低血压。2.降心率该药物能够扩张外周血管,使...

凝血酶的作用机制

核心提示:凝血酶通过止血、促进伤口愈合、抑制纤维蛋白溶解、减少渗出、预防血栓形成等作用机制发挥作用。1.止血凝血酶能够催化纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而在受损血管处形成凝块,阻断血液流出。2.促进伤口愈合凝血酶凝血酶通过止血、促进伤口愈合、抑制纤维蛋白溶解、减少渗出、预防血栓形成等作用机制发挥作用。

他汀类的不良反应可能与药物之间的相互作用有关

常见药物相互作用1.细胞色素P450酶系抑制剂:他汀类药物主要通过肝脏中的细胞色素P450酶系代谢,特别是CYP3A4酶(www.e993.com)2024年11月28日。某些药物,如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉霉素,是CYP3A4的强抑制剂,与他汀类药物合用时可能显著增加他汀类药物的血药浓度,增加肌痛和横纹肌溶解的风险。

糖尿病用药指南:了解不同类型药物的作用与选择

3.α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖,它们通过抑制小肠内α-糖苷酶的活性,减缓碳水化合物的消化吸收,从而降低餐后血糖。适用于2型糖尿病患者,尤其是那些餐后血糖升高明显的患者。4.DPP-4抑制剂如西格列汀、沙格列汀等,它们通过延长肠促胰岛素和GLP-1的作用降低血糖,适用于2型糖尿病患者,尤其是那些对二甲双胍和磺...

特别关注|脂肪自噬在非酒精性脂肪性肝病防治中的作用

脂肪酸分化转位酶簇(CD36)是一种多功能膜蛋白,也是一种膜受体,可识别多种脂质和非脂质配体,研究表明CD36棕榈酰化的抑制不仅改善了脂肪酸代谢紊乱,而且减少了体外和体内的炎症反应,同时在HepG36细胞中敲低CD36可促进脂肪自噬和β氧化,CD36是自噬的负调节因子,其机制可能与AMPK途径及ULK1/Beclin1的磷酸化有关。

...副教授等:没食子酸对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用及机理

2型糖尿病(T2DM)是由机体细胞对胰岛素正常作用抵抗引起,被公认为世界上最严重的公共卫生问题之一。目前,有研究表明α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶是T2DM的治疗靶点。近年来,基于α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的抗高血糖药物已被开发出来。然而,这些抑制剂有各种副作用,因此,从自然资源中寻找新的α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶...

专家认证:一朵小小的梅花,居然还有美白、抗氧化成分

2.梅花提取物对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用进一步的研究表明,梅花提取物对蘑菇酪氨酸酶的抑制是属于混合型抑制,作用机制可以推断如下。(1)活性氧(ROS)是造成皮肤色素沉着和皮肤老化的主要因素,而在酪氨酸酶的催化氧化过程中,活性氧既是引发剂又是反应物,因此梅花提取物的强清除自由基能力,可以清除ROS,阻断反应的引发...