中国科大发现冬凌草甲素可抑制NLRP3炎症小体且对2型糖尿病和痛风...

冬凌草甲素是中草药冬凌草的主要成分,具备抗炎效果,但是其抗炎作用的靶点并不清楚。课题组通过化学生物学等实验方法发现,冬凌草甲素可通过与NLRP3蛋白279位的半胱氨酸共价结合,从而抑制了NLRP3炎症小体的组装和活化。进一步的动物实验表明,冬凌草甲素可通过对NLRP3炎症小体的抑制在动物模型上对2型糖尿病、痛风等...

安徽农业大学许娜副教授等:茶儿茶素稳定血糖作用及机理研究进展

通常以半抑制浓度(IC50)为指标考察儿茶素对水解酶的抑制作用。EGCG、ECG、EC均可以与α-唾液淀粉酶结合使之沉淀,降低酶活力。据报道,酯型儿茶素EGCG(IC50=(59±6)μmol/L)对α-淀粉酶的抑制作用强于非酯型儿茶素EC(IC50=(240±58)μmol/L)。ECG、EGCG与α-葡萄糖苷酶结合于同一位点,产生竞争性抑制作用从...

...素通过抑制Caspase-1及病毒2A蛋白酶发挥抗B组3型柯萨奇病毒作用

进一步研究发现,黄芩素的抗病毒作用与其对caspase-1和病毒2A蛋白酶的抑制有关。本研究结果表明,黄芩素能有效抑制CVB3复制及病毒性心肌炎,因此可能成为潜在的抗CVB药物。编辑老Q来源:中国病毒学英文版

超越抑制:靶向HIV-1蛋白酶消除病毒库的新策略

HIV-1蛋白酶(PR)在病毒成熟过程中发挥着关键作用,负责裂解Gag和Gag-Pol多聚蛋白,进而促成感染性病毒颗粒的形成。针对PR的药物设计是抗击HIV的重要战略,目前的药物通过抑制PR酶活性来阻止病毒复制。随着HIV-1耐药毒株的出现,必须寻求新的治疗策略,包括针对PR和宿主细胞相互作用,诱导细胞凋亡。这一创新策略可能为治疗HIV...

??首个蛋白酶降解剂!从抑制剂到降解剂,SARS-CoV-2疗法的迭代之旅

由于其作用机制是事件驱动型,蛋白酶体降解在动力学上是不可逆的,使得PROTAC分子可以以低剂量实现多个靶分子的降解。与传统的小分子抑制剂相比,PROTAC的作用方式已被证明可提高靶标选择性、高效率以及更低的脱靶效应。因此,PROTAC分子可能会表现出相对于常规抑制剂的不同性质,故在针对多功能病毒靶标方面可能有特别...

糜蛋白酶的作用和外用方法

核心提示:糜蛋白酶具有分解蛋白质、促进伤口愈合、软化角质层、抗炎止痛、抑制细菌生长等功效和作用(www.e993.com)2024年11月20日。外用时,将糜蛋白酶制剂直接涂抹于皮肤表面,一般无需稀释,每日1-2次,根据伤口情况调整使用频率。糜蛋白酶具有分解蛋白质、促进伤口愈合、软化角质层、抗炎止痛、抑制细菌生长等功效和作用。外用时,将糜蛋白酶制剂直...

内毒素对蛋白质代谢的作用

而淀粉样蛋白A作为载脂蛋白家族成员,其合成后迅.速结合HDL,影响胆固醇代谢外,还可引起吞噬细胞和淋巴细胞黏附和趋化作用,增强ox-LDL生成,在急性和慢性炎症和动脉粥样硬化过程起重要作用。其他一些急性相蛋白,如触珠蛋白可对抗自由基生成,刺激血管新生,对创伤组织修复有利。α1-蛋白酶抑制剂(包括α1-抗糜蛋白酶,...

TNF-α在内毒素所致肝损害中的作用

在LPS/放线菌素D及Con-A作用的小鼠中也观察到TNF-α诱导的肝细胞凋亡,但仅给予内毒素则不能诱导出肝细胞凋亡,由于TNF-α激活,TNF-RⅠ既可通过激活凋亡蛋白酶诱导凋亡,又可激活NF-κB诱导抗凋亡基因转录。合并使用转录抑制剂,如GalN(GalN可耗竭肝细胞内的UTP而暂时性抑制转录)时,由于抑制了抗凋亡基因转录而使...

新发现!这种具有千年历史的食用香料,竟是潜力抗衰原料

此外,体外和体内实验表明,木犀草素可降低氧化应激水平,降低基质金属蛋白酶(MMP)的活性,并增加胶原蛋白的表达。使用Sirtuin3(SIRT3)抑制剂3-TYP进行的持续细胞实验表明,木犀草素的细胞保护作用丧失,胶原蛋白减少,这表明木犀草素通过靶向和促进SIRT3发挥作用。木犀草素通过SIRT3/ROS/丝裂原活化蛋白激酶(MAPK...

药渡Cyber解析拜耳开发的BCAT1/2抑制剂BAY-069设计及优化该过程

所得化合物15是一种非常有效的MCT4抑制剂（1nM），在细胞试验和线粒体功能（海马）试验中都没有可测量的MCT1活性和明确的靶向作用机制。在194个靶点的二级药理学研究中，化合物15无显著活性（腺苷转运蛋白IC50=7.2μM，其他靶点IC50>10μM）。在一组癌细胞系中，在MCT4高表达的细胞系中，有15种作为单一药物...