【科技自立自强】西安交大药学院李义平教授团队在PI3Kα选择性...

在荷瘤(MCF-7)重度免疫缺陷NCG鼠模型中,证实XJTU-L453具有明显的体内抗肿瘤作用,并在给药期间,各组NCG鼠体重缓慢增加,体重无明显差别,提示XJTU-L453安全性较好。研究发现了新结构类型的PI3Kα选择性抑制剂,证实了XJTU-L453是高选择性PI3Kα抑制剂,具有显著的体内外活性和良好的药动学性质,为开发自主知识产权的...

多巴胺药物临床应用中国专家共识

小剂量多巴胺主要通过激活肾脏血管的多巴胺D1受体,选择性扩张肾动脉,增加肾血流量和肾小球滤过率,进而产生利尿、利钠效应。多巴胺增加肾血流的作用也可能继发于其增加心输出量的作用。大剂量多巴胺则激活肾血管α受体,使血管阻力增加,肾血流量减少。多巴胺药理作用的影响因素1.体内环境因素多巴胺的药理作用可受到...

Nature:赵岩团队揭示多巴胺再摄取的分子机制和低成瘾风险药物作用...

它通过与结合口袋周围的水分子和关键氨基酸形成大量氢键和疏水相互作用,从而实现稳定结合。为了深入理解这些相互作用对转运功能的影响,研究团队将与多巴胺及离子结合密切相关的关键氨基酸进行了突变,并利用细胞表面定量实验和放射性底物转运实验进行了功能鉴定。这些发现直观的阐释了离子结合和底物转运之间的偶联关系。哌醋...

...支气管动脉灌注化疗(BAIC)的疗效,从而形成药物的二次循环作用

具体包括支气管动脉灌注化疗配合栓塞术、载药微球技术、隔离肺灌注化疗以及选择性肺动脉灌注化疗/栓塞;对于那些遭受咯血困扰的肺癌患者,血管介入技术同样提供了帮助,例如通过支气管动脉栓塞、肺动脉栓塞或肺动脉覆膜支架植入等方法来实现止血;肺癌还可能导致上腔静脉压迫综合征,对此,上腔静脉支架植入和肺动脉支架植入也是可...

多层面解码阿片类药物与受体作用机制,科学家拟开发新型镇痛药物...

阿片类镇痛药物是目前治疗中度至重度疼痛最有效的选择之一。据统计,全球有近20%-40%的成年人正遭受癌痛、腰背疼痛和肌肉纤维疼痛等慢性疼痛的困扰。

药物副作用知多少:揭秘神经阻滞剂恶性综合征和5-羟色胺综合征

1)抗精神病药占据了DA受体:抗精神病药对DA受体具有高度亲和性,使DA不能与其受体正常结合,改变受体的敏感度,从而竞争性抑制DA能递质传递的作用(www.e993.com)2024年11月9日。2)排空或耗竭DA:部分药物具有此作用,破坏了多巴-胆碱能平衡,使DA的抑制作用减弱,则胆碱能作用占有优势,表现为锥体外系症状。

科学家揭示成瘾药物作用靶点TAAR1的分子识别机制

这与TAAR1在调节奖赏、认知和情感等方面的关键作用高度一致。因此,TAAR1的独特生理功能与多种精神疾病密切相关。大量研究表明,TAAR1激动剂对治疗精神分裂症、抑郁症和药物成瘾具有潜力。????该研究利用冷冻电镜技术首次确定了人源TAAR1-Gs蛋白复合物分别与METH、内源配体β-PEA,以及选择性激动剂RO5256390和临床...

Nature | 突破性癌症治疗:RMC-7977的活性状态RAS抑制作用

具体表现为,单次口服给药10mg/kgRMC-7977后,能在8小时内最大限度地抑制肿瘤内DUSP6水平达91%,随后这一效果在48小时内逐渐减弱,与肿瘤中RMC-7977浓度的下降相一致。这种药效的持久性,指示了RMC-7977可能具有较广的治疗指数(therapeuticindex)。CYPA蛋白在肿瘤中的作用...

中国成人肥胖指南_减肥知识库_39健康网

使与肥胖相关症状有所缓解,使降压、降糖、降脂药物能更好地发挥作用。6.4.4.3减重药物的选择肥胖的病因可能因人而异,不同人对药物的反应也可能不同。过去曾有人用中枢性作用药物芬氟拉明(Fenfluramine)和芬特明(Phentermine)等降低食欲,由于芬氟拉明对心脏瓣膜损害的副作用得到证实,有些国家如美国已禁用。目前...

商业健康保险在医疗支付体系中的作用

商业健康保险作为一种自愿选择的保险产品,正在发挥日益重要的作用。它提供了更全面、个性化的医疗保障方案,推动医疗服务行业的创新和提升,为居民提供更好的医疗保障服务。商业健康保险的发展,对于满足居民多样化的医疗需求、提高整体医疗保障水平具有积极意义。