双靶基因药物治疗去势抵抗性前列腺癌科技成果转化项目

其中传统去势治疗ADT使用将减少,以重磅炸弹药物Zytiga(醋酸阿比特龙)和Xtandi(恩杂鲁胺)为主的雄激素受体(AR)拮抗剂颠覆了转移性前列腺癌的治疗格局,市场占有量将继续增大,PARP抑制剂和PSMA放射配体疗法争得一席之地的机会,包括Akt抑制剂在内的激酶抑制剂也会对细分人群起作用。

靶向前列腺癌干细胞的转录重编程和新的治疗方法

对AR信号的持续依赖使得一部分mCRPC仍然可能对新的AR通路抑制剂(ARPI)有反应,例如抗雄激素受体拮抗剂恩杂鲁胺和雄激素生物合成抑制剂阿比特龙。图2)(8)。然而,mCRPC可以激活额外的逃逸机制并对AR靶向药物产生耐药性(9)。图2前列腺癌进展和癌症干细胞。前列腺癌以称为前列腺上皮内...

生物分析专栏 | 前体药物的生物分析

图15特立氟胺、阿比特龙、替诺福韦的药时曲线图[15]五、结语前体药物的发展改善了药物的吸收、生物利用度及稳定性等方面的缺陷,提高药物的疗效,降低其毒副作用。前体药物在新药研发和临床应用中将发挥越来越重要的作用,已成为优化药物给药系统,提高靶向性作用,增强治疗效果的重要手段。开展前体药物的药代动力学...

前列腺癌遗传、诊断、治疗选择和替代方法

阿比特龙是针对肾上腺和肿瘤雄激素产生的第二代疗法。它与CYP17A的羟化酶和裂解酶活性的不可逆抑制、AR途径和3β-羟基类固醇脱氢酶活性有关,用于治疗已转移到身体其他部位的前列腺癌[109]。阿比特龙也被证明是其他微粒体药物代谢酶的有效抑制剂,包括CYP1A2和CYP2D6[109]。阿比特龙的临床数据表明效果显著,但有报道...

301亿$前列腺癌用药市场崛金,3款二代AR抑制剂已上市,多款在研

普克鲁胺是开拓药业研发的一款AR抑制剂,能够抑制雄激素与AR的结合,同时下调AR的表达,被开发用于治疗前列腺癌、乳腺癌和COVID-19感染。目前该药正在国内进行III期临床,旨在评价其联合阿比特龙对比阿比特龙单药一线治疗mCRPC的疗效和安全性。氘代恩杂鲁胺(HC-1119)是海创药业自主研发的一款恩杂鲁胺氘代产物。临床前研...

恒瑞医药:恒瑞医药2021年年度报告

截止2021年12月,氟唑帕利胶囊联合醋酸阿比特龙治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的国际多中心Ⅲ期研究已获得中国、美国、澳大利亚、捷克、法国、匈牙利、波兰、西班牙、英国、比利时、韩国,台湾等12个国家和地区的临床试验批准,全球已启动75家中心,实现美国、澳洲海外受试者入组(www.e993.com)2024年11月28日。4、海曲泊帕乙醇胺作用类别/适应...

[天风医药]恒瑞医药(下):研发管线储备丰富 众多潜在重磅品种进度...

恒瑞的AR受体抑制剂SHR3680于2013年12月递交临床试验申请,相较于外企的二代AR抑制剂恩杂鲁胺,SHR3680增加了侧链分子极性,提高了溶解度,减少CNS暴露量来降低癫痫副作用。目前,SHR3680与一代比卡鲁胺头对头临床试验用于治疗激素敏感性前列腺癌正处于III期临床阶段。恒瑞通过布局阿比特龙+二代AR抑制剂,有望夯实其在前...

前列腺癌评论:遗传学、诊断、治疗选择和替代方法

阿比特龙也被证明是其他微粒体药物代谢酶的有效抑制剂,包括CYP1A2和CYP2D6[109]。阿比特龙的临床数据表明效果显著,但有报道称反应不同,PSA水平随之升高。阿比特龙与上游盐皮质激素CYP17A升高相关,伴有水肿、高血压、乏力和低钾血症等副作用[110]。免疫疗法或生物疗法基于刺激或抑制免疫系统。该治疗使用旨在与患者...