Cancer Discovery:上海交大瑞金医院卢敏团队建立p53靶向药物研究...

2024年11月4日 - 澎湃新闻

难以获得p53恢复剂的科学挑战在于:用药物靶向抑癌蛋白需要史无前例地恢复(而非常规地抑制)蛋白功能。更具体地说,用小分子竞争性占据癌蛋白的配体结合口袋以抑制蛋白功能是成熟、具科学逻辑性、可以理解的靶向策略;但用小分子结合抑癌蛋白并恢复其功能的靶向策略缺乏科学逻辑,难以理解这个过程如何发生。试想,如果用小...

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研究人员阐明靶向离子通道蛋白TRPV1临床药物分子的结构药理学基础

2024年9月9日 - 健康一线

药理学和遗传学研究已证实TRPV1是多种慢性疼痛的临床前模型的治疗靶点。由于能精准作用于疼痛传导通路上,针对TRPV1研发药物,可有效避免药物成瘾和大量副作用,目前已有一系列新型的针对TRPV1的拮抗剂、激动剂陆续被报道,将有潜力改变临床上只能使用阿片类药物止痛的局面,对于未来开发新一代麻醉镇痛药物还将有可持续的...

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中药天然产物登顶Nature—葛根素靶向GABRA1受体调控“脑-肠轴...

2024年9月15日 - 网易

这项工作使用前沿技术发现了葛根主要活性成分葛根素的分子靶点并阐明了其全新的作用机制,未来该成果的临床推广与应用有望为代谢性疾病患者带来福音;并且,对探索其他中药活性成分的药理作用具有示范标杆效应。未来,靶向DMV核团神经元以及GABAAR和微绒毛调控关键基因等,有望开发新型的减重药物。摘要虽然脂肪是饮食中重要的...

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多层面解码阿片类药物与受体作用机制,科学家拟开发新型镇痛药物...

2024年7月17日 - 新浪新闻

庄友文的研究目标之一是开发具有高效镇痛作用且副作用小的新型阿片类药物。阿片受体属于G蛋白偶联受体(GPCR)家族,其激活后的信号可通过G蛋白或β-arrestin通路传导。长期以来,研究者认为G蛋白通路主要介导镇痛作用,而β-arrestin通路则与胃肠功能紊乱、呼吸抑制和耐受等副作用有关,提出开发G蛋白信号偏...

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Nature子刊丨候选药物的药理学表征,提高疗效减少失败率

2024年6月25日 - 百家号

深入分析后，可以发现疗效不足主要源于四个方面：一是对治疗疾病所需的药理效应理解不足；二是选择了不合适的靶点以期望实现预期治疗效果；三是选择的药物候选物无法有效调控靶点；四是未能全面表征药物候选物的效应，并据此在适当的患者群体中评估药物。本文将重点关注第三和第四个原因，特别是在小分子药物发现项目中...

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自免领域隐形冠军CD20 靶向药物与多发性硬化症

2024年4月21日 - 网易

3、抗CD20单克隆抗体的分子和药理特性CD20是表达于B细胞表面的抗原分子,可通过调节跨膜钙离子流动直接对B细胞起作用,在B细胞增殖和分化中起重要的调节作用(www.e993.com)2024年11月10日。抗CD20单抗可以特异性地结合B细胞表面的CD20抗原,通过直接诱导细胞凋亡、介导抗体依赖细胞的细胞毒性作用机制清除B淋巴细胞,从而抑制免疫反应。B细胞(包括循环...

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科创未来丨川大团队首次揭秘这类精神疾病药物的药理性质,有望提供...

2024年2月26日 - 百家号

该研究首次对临床重要精神疾病药物靶标TAAR1的药理学和分子机制进行了表征，发现了TAAR1受体中药物识别口袋的可塑性；并基于新机制，筛选获得靶向TAAR1的新配体，为靶向TAAR1的药物开发提供了非常重要的理论基础。TAAR1的药理学和分子机制“该研究最大且最主要的成果是鉴定并明确了抗精神病临床药物SEP-363856，作用在...

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药物靶向治疗药物靶点

2024年1月27日 - 39健康网

核心提示:临床上常见的药物靶向治疗是针对肿瘤的治疗方法之一,主要是通过特异性地作用于病变部位而发挥其药理活性。目前常用的药物靶点有受体结合类、酶抑制剂、核酸干扰剂等。临床上常见的药物靶向治疗是针对肿瘤的治疗方法之一,主要是通过特异性地作用于病变部位而发挥其药理活性。目前常用的药物靶点有受体结合类、酶...

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指南共识丨胃肠间质瘤靶向药物伊马替尼的个体化用药管理中国专家...

2024年1月19日 - 腾讯网

胃肠间质瘤(gastrointestinalstromaltumor,GIST)是消化系统最常见的间叶源性肿瘤,其发病机制主要与基因突变有关,多数为KIT/血小板源性生长因子受体α(platelet-derivedgrowthfactorα,PDGFRA)基因突变。随着靶向治疗药物的研发上市到现在的广泛应用,GIST的治疗已进入外科手术联合靶向药物治疗的综合模式。

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