Nature | 革新精神疾病治疗前景:KarXT从精神分裂症到阿尔茨海默症...

通过靶向毒蕈碱受体,尤其是M1和M4受体,研究人员有望开发出不仅能缓解精神病症状,还能显著改善认知功能的药物。然而,药物开发的过程依然充满挑战,包括如何提高靶向选择性、减少副作用以及保证药物在复杂现实环境中的有效性。尽管面临这些挑战,研究人员对毒蕈碱受体药物的未来充满信心。正如蒙纳士大学的分子药理学家阿瑟·克...

精神分裂症新药:变局与竞争|受体|毒蕈|治疗|多巴胺_网易订阅

Xanomeline是M1和M4毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂,非常容易透过血脑屏障,可以减轻精神分裂症症状。Trospium则是一种M受体阻断剂,几乎不能透过血脑屏障,主要用于对抗xanomeline的外周作用,减轻副作用。Cobenfy获得FDA批准,主要是基于EMERGENT项目(评估KarXT治疗精神分裂症的临床项目)的疗效和长期安全性数据。结果证明Cobenfy...

共识| 骨骼肌松弛药临床应用专家共识(2024)|拮抗|痉挛|心律失常|...

新斯的明可抑制神经肌肉接头间隙乙酰胆碱酯酶分解乙酰胆碱,增加神经肌肉接头后膜乙酰胆碱的浓度,竞争性拮抗非去极化肌松药残留阻滞作用;但同时会出现肠蠕动增强、分泌物增多、支气管痉挛和心率减慢等毒蕈碱样胆碱能受体兴奋的不良反应。因此,须同时应用抗胆碱药。格隆溴铵具有中枢抗胆碱作用弱、不良反应少的优点,在给予...

徐保平教授:解读《儿童呼吸系统疾病雾化治疗合理应用专家共识...

例如雾化吸入药物直接作用于气道,起效迅速;局部药物浓度高,疗效佳;用药量小,全身不良反应少;药物剂量调节方便;另外,对于一些年龄较小的患儿,无法像成人一样配合,雾化吸入疗法潮式呼吸即可,无需患者刻意配合,且使用方便,无需特别学习,在家中或医院都可以使用;还可以同时辅助供氧、更容易实现联合药物治疗。[4]虽然雾化...

230亿美元并购只为一靶点,艾伯维和BMS在赌什么?

一些菇类中含有微量的毒蕈碱(Muscarine),毒蕈碱主要作用于副交感神经系统,属于神经毒素。毒蕈碱的英文首字母为M,因而毒蕈碱受体也简称为M受体,M受体一共有5种亚型(M1~M5)。M受体在心肌、骨骼肌、平滑肌和腺体细胞上都会有,所以毒蕈碱中毒后,会出现一系列临床症状如心跳减慢、呼吸困难、上吐下泻、排便失禁等。

脑声问答(73)期丨药物辨别实验的测试方法与应用特点

药物辨别技术具有高度药理学特异性,可以用来创建基于共享的辨别刺激属性的药物分类(www.e993.com)2024年11月29日。根据大量的辨别刺激特性的研究药物确定了几个类别,包括:(1)中枢镇静剂(巴比妥类药物等);(2)中枢抗胆碱能类药物(特别是抗毒蕈碱药物);(3)尼古丁;(4)大麻;(5)致幻剂(如麦斯卡林和LSD)。

首款新机制精神分裂药物,价值140亿美元?

KarXT作用机制和疗效为了寻找更好的精神分裂症药物,人们对研究通过不同神经递质起作用的治疗方法的兴趣,例如位于胆碱能途径中的乙酰胆碱。在胆碱能途径中,乙酰胆碱与一种称为毒蕈碱受体的受体相互作用。有五种不同的毒蕈碱受体M1-M5,存在于大脑以及各种外周组织中。

??膀胱过度活动症 (OAB) :抗毒蕈碱药和 ??3-激动剂进行药物...

药物药理学膀胱功能受副交感神经和交感神经系统调节。在没有病理学的情况下,交感神经系统促进膀胱壁松弛和尿液储存,而副交感神经系统介导膀胱壁收缩以排空膀胱[8]。抗毒蕈碱药物通过逼尿肌中的胆碱能毒蕈碱受体阻断抑制副交感神经通路发挥作用,从而减轻或消除逼尿肌收缩的严重程度。有五种确定的毒蕈碱受体...

抗精神病药物的疗效与副作用机制①

第一代抗精神病药主要作用于脑内D2受体,为D2受体阻断药,其他药理作用还包括对α1、α2肾上腺素受体、毒蕈碱M1受体,组胺H1受体等的阻断作用。临床上治疗幻觉、妄想、思维障碍、行为紊乱、兴奋、激越、紧张等有明显疗效。对阴性症状及伴发抑郁症状疗效不明确。虽然其EPS发生率较新型抗精神病药高,但价格便宜,在临床...

??沙丁胺醇、特布他林有何区别?支气管舒张剂该怎么选?

吸入用异丙托溴铵溶液是一种短效胆碱能M受体拮抗剂(SAMA),能够阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起细胞内环磷鸟苷酸浓度增高,进而达到扩张支气管作用。吸入用复方异丙托溴铵溶液是一种复方制剂,含异丙托溴铵0.5mg和硫酸沙丁胶醇3.0mg。适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的成人和...