JACS:吡啶和异喹啉的形式间位-C-H-氟化反应

首先,当吡啶并噁嗪底物中的吡啶单元无取代或4-位含有不同取代的苯基、苄基、烷基与苯乙烯基时,均可顺利反应,获得相应的para-氟化产物3a-3g,收率为49-81%。其次,当吡啶并噁嗪底物中的吡啶单元的2-位含有不同取代的苯基与噻吩基时,也能够顺利进行反应,获得相应的ortho-氟化产物3h-3p,收率为47-70%。此外,C3-或...

药渡Cyber解析MTA协同PRMT5抑制剂AZ-PRMT5i-1的发现与结构优化

对其他相关的氨基杂二环芳烃的研究表明，氮杂喹啉类化合物22和咪唑吡啶类化合物23的细胞活性普遍较低，将氮杂吲哚中1位的NH转化为O或甲基化后，细胞活性大幅下降，但24的渗透性显著增加。与21相比，7-OMe取代（26）对细胞活性和渗透性无明显影响，7-CHF2-取代（27）提高了渗透性，6-F取代化合物28的细胞活性和...

Nat Commun丨伊博格碱类似物如何成为“成瘾治疗”的新宠?

伊博格碱具有复杂的化学结构,其色胺基团嵌入异喹啉环中,形成多环色胺系统,定义伊博加碱类(图1a、d)。伊博格碱的药理学也很复杂,由伊博格碱及其主要代谢产物诺伊博格碱引起,具有多模态多药效特征,通过多种作用方式调节多个分子目标和信号通路,包括N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartatereceptor,NMDAR,一...

药渡Cyber解析,研究发现:NNMT已成为治疗癌症的有效靶点

这些观察结果表明，NNMT被评估为一种治疗癌症的有效靶点。虽然已经确定了几种NNMT的小分子抑制剂，但仍然需要具有出色的体内活性和ADME特性的高效选择性抑制剂，这些抑制剂可以用作可靠的化学探针。目前已经确定氮杂吲哚啉类甲酰胺38是一种选择性和有效的NNMT抑制剂，具有良好的PK/PD和安全性，以及出色的口服生物利用度...

耐药菌的治疗药物【一文理清】

喹诺酮类属于广谱抗菌药物,通过在核心结构上的不同位置添加不同的取代基,即能获得更广抗菌活性的新品种。Pham等[66]将其分为四代:一代为萘啶酸;二代(a)为依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星,二代(b)为氧氟沙星/左氧氟沙星、洛美沙星(Lomefloxacin);三代为司帕沙星、格列沙星、克林沙星、加替沙星;四代为莫西沙星...

AICE:原位产生α-亚胺基金卡宾,助力芳基端炔串联反应|基团|氨基|...

此外,作者还考察了不同位置、不同取代基的苯乙炔,除了临氟苯乙炔外,都能够很好的发生目标转化(3l-3o)(www.e993.com)2024年11月23日。有趣的是,邻位具有氨基的苯乙炔在该反应中也能顺利得到产物(3p),并没有发现分子内氨基与炔烃反应形成的吲哚副产物。2-噻吩乙炔在该反应中同样能够兼容(3q),然而将芳香环换为吡啶则无法转化(3s),作者推测...

浅谈申报资料中起始物料的指认与论证

根据起始原料III制备工艺及反应机理分析,磺化反应为喹啉环的芳香亲电取代反应,故主要的产物为3-甲基喹啉-8-磺酰氯。由于苯环与吡啶环共轭体系的影响,即使存在异构体,喹啉环的5位、6位、7位很难发生取代,通过购买或制备其他位置异构体进行检测,多批次中均未检出,故不在起始原料III中进行控制。此外,对制备起始原料III...

香山科学会议专栏2:单分子科学的机遇与挑战——(程丽, 贾传成*...

厦门大学任斌团队采用针尖增强拉曼光谱并以苯基异氰酸酯作为探针分子,对Pd/Au(111)双金属催化剂的表面位置特异性电子和催化性质进行了研究,空间分辨率可达到3nm尺度.杨金龙、侯建国和董振超团队一直致力于研究单分子光致发光成像,为从原子尺度上理解光与物质的相互作用作出重要贡献.2019年,由侯建国领衔的研究团队通过将...

殊途能否同归?默克PRMT5抑制剂的改造策略和专利布局

但是C6位氨基取代系列的PK和溶解度测试表明(图4),化合物4和29~33的大鼠生物利用度均比较差,较好的化合物33也只有28%;氧原子为连接链时,溶解度差,而当氨基喹啉的邻位是F取代、亚甲基作为双环的linker时,溶解度有很大改善。图4C6-氨基碱基类似物的PK和溶解度...

中国第一位化学博士赵承嘏的博士论文丨蒋华良院士导读

他的研究证明,当硝化罂粟碱时,NO2进入6位取代。因此,我只需要根据该提示制备硝基罂粟碱,然后用锡和盐酸来还原得到6-氨基-四氢罂粟碱。接下来在将四氢罂粟碱与硝酸反应时,虽然有一定的难度,我还是能够制备单硝基取代衍生物。硝基的取代位置能够通过还原该产物得到确定;因为我获得的氨基-四氢罂粟碱与之前的一...