前列腺癌新型AR靶向药物

3.恩杂鲁胺恩杂鲁胺适用于转移性去势抵抗性前列腺癌患者。此药物为第二代抗雄激素药物,可与雄激素受体特异性结合并阻断其活化。常见副作用有贫血、水肿等,应定期评估血液学参数。4.阿帕他胺阿帕他胺适用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。本品是一种高选择性的雄激素受体拮抗剂,能有效抑制雄激素受体核转位和...

奥拉帕利阿帕他胺前列腺癌

核心提示:奥拉帕利联合阿帕他胺治疗晚期转移性去势抵抗性前列腺癌具有一定的临床效果。奥拉帕利联合阿帕他胺治疗晚期转移性去势抵抗性前列腺癌具有一定的临床效果。奥拉帕利通过抑制PARP酶活性,干扰DNA损伤修复过程中的同源重组修复通路,增加细胞对DNA损伤的敏感性;阿帕他胺能与雄激素受体结合,阻断其与配体的结合,从而降低...

开拓药业童友之:另辟蹊径,普克鲁胺或将成为新冠治疗“人民的新...

近期发表在的PNAS期刊上的一篇论文通过数据证明，无论是借助已批准用于前列腺癌治疗的AR拮抗剂（例如恩杂鲁胺、阿帕他胺），抑或AR降解剂（ARD-61），都可以导致TMPRSS2和ACE2表达的剂量依赖性降低，并减弱新冠的感染性。AR对TMPRSS2和ACE2的调节及其在新冠感染过程中的作用示意图而相比其他AR拮抗剂，例如比卡...

阿帕他胺第二个适应症在华获批在即

而目前获批的雄激素受体抑制剂主要有阿帕他胺、恩杂鲁胺、比卡鲁胺、氟他胺、尼鲁米特等,其中恩杂鲁胺和阿帕他胺都是第二代雄激素受体(AR)抑制剂。恩杂鲁胺(Enzalutamide,Xtandi)是全球首个获批的第二代AR抑制剂,由美国Medivation公司(后被安斯泰来收购)研发,获批的适应症包括mCRPC、nmCRPC和mCSPC。该药上市...

【重构2022】14款国产1类新药来势汹汹!恒瑞、科伦、石药、齐鲁...

目前全球已有6款AR拮抗剂获批上市,其中4款已获批进入国内市场,包括阿斯利康的比卡鲁胺、安斯泰来/辉瑞的恩杂鲁胺、西安杨森的阿帕他胺及拜耳的达洛鲁胺,其中比卡鲁胺在国内应用时间较长,其余产品均为2019年后获批进口。米内网数据显示,近年来比卡鲁胺在中国公立医疗机构及中国城市实体药店终端合计销售规模逐年扩大,...

独家原创 | 李丹教授:靶向核受体抗前列腺癌药物的研发现状与展望

作为抗前列腺癌药物的热点领域,在恩杂鲁胺之后,近年陆续上市了阿帕他胺、达洛鲁胺、瑞维鲁胺等新型AR拮抗剂(www.e993.com)2024年11月14日。此外,靶向AR的proxalutamide,PDMX-1001,TRC-253等十多种候选药物处于Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ期临床研究阶段。然而,欣欣向荣的背后隐藏着系列问题:我国原研拮抗剂稀缺,用药方案较为滞后,且经济负担重;已上市药物骨架相似...

炒股亏4亿后,云南白药豪掷2000万进军前列腺癌核药

药融云数据显示,目前,中国前列腺癌市场还有强生旗下-杨森制药的阿比特龙和阿帕他胺、阿斯利康的比卡鲁胺、拜耳的达罗他胺和氯化镭[223Ra]注射液、安斯泰来的恩扎卢胺、地加瑞克、亮丙瑞林、戈舍瑞林等数款药物获批。另外,进入3期临床研究的,还有开拓药业(09939.HK)的AR抑制剂普克鲁胺,以及海创药业股份有限公司的...

恒瑞医药研究报告:转型创新拐点将至,龙头开启成长新征程

CHART研究数据显示,对比比卡鲁胺(非甾体雄激素受体抑制剂),瑞维鲁胺可显著延长主要终点总生存期(OS)和无影像学进展生存期(rPFS),死亡和疾病进展风险分别降低42%和54%。此外作为长期用药,瑞维鲁胺受试者生存质量更优,且尚未发现如辉瑞的恩杂鲁胺致癫痫等不良反应。

转移性前列腺癌:治疗方案|mHSPC|阿比特龙|ADT|NHA|PCa|-健康界

卡巴他赛的PFS和OS明显优于阿比特龙或恩杂鲁胺,卡巴他赛的PSA反应≥50%(卡巴他赛和NHA分别为35.7%和13.5%)[53]。考虑到过去几年发生的显着发展并改变了mHSPC的治疗,确定CRPC的最佳治疗顺序变得更加困难。多西他赛、阿比特龙、恩杂鲁胺和阿帕鲁胺现在都在mHSPC中起作用。必须考虑...

301亿$前列腺癌用药市场崛金,3款二代AR抑制剂已上市,多款在研

普克鲁胺是开拓药业研发的一款AR抑制剂,能够抑制雄激素与AR的结合,同时下调AR的表达,被开发用于治疗前列腺癌、乳腺癌和COVID-19感染。目前该药正在国内进行III期临床,旨在评价其联合阿比特龙对比阿比特龙单药一线治疗mCRPC的疗效和安全性。氘代恩杂鲁胺(HC-1119)是海创药业自主研发的一款恩杂鲁胺氘代产物。临床前研...