...教授课题组:一种直接的烯醇化策略合成手性β-取代的ɑ-氨基酸
例如通过生物催化或不对称合成方法合成一些具有β-立体中心的α-氨基酸,但这些方法通常存在一定的局限性,并且不适用于高效地合成β-立体中心的α-氨基酸。此外,关于酸性相对较低的酰胺α-位的直接不对称烷基化(例如无需额外加入当量的碱或无需对底物进行预官能团化)的报道还很少。近日,利物浦大学JohnF.Bower教授课...
最新!上海交大,Science+1、Nature+1
由于具有不同立体化学(E和Z,R和S)的分子往往表现出截然不同的生物活性,因此,开发一种高效且通用的催化策略来构建含有烯烃的非天然α-氨基酸的所有立体异构体[(E,R),(Z,R),(E,S),(Z,S)]具有重大的研究意义。长期以来,精准控制碳碳双键的Z/E构型一直是有机合成化学发展中最为基础且极具挑战性的研...
【科学网】手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
非蛋白源α-季碳氨基酸衍生物具有良好的结构刚性及多样性,但难以通过自然界获得,且缺乏高效实用的合成方法。目前构建手性α-季碳氨基酸衍生物最为经典的方法之一为有机金属试剂与α-酮亚胺酯的不对称加成反应,但该方法存在官能团容忍性差、底物适用性窄、原子及步骤经济低等问题。背景介绍图源《自然化学》陈宜峰课...
《上海科技报》华东理工大学手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究...
为解决上述的科学问题,陈宜峰课题组利用丰产金属钴催化不对称还原加成策略,通过非活化烷基卤代物与亚胺的不对称aza-Barbier型反应,以高达99%的收率及99%ee实现了手性α-季碳氨基酸衍生物的多样化高效合成。该方法具有操作简便、条件温和、底物适用性广等优点。其中,非活化的1°、2°和3°烷基碘代物、溴代物及氯代...
【创新前沿】Nature Chemistry报道我校手性α-季碳氨基酸衍生物...
为解决上述的科学问题,陈宜峰课题组利用丰产金属钴催化不对称还原加成策略,通过非活化烷基卤代物与亚胺的不对称aza-Barbier型反应,以高达99%的收率及99%ee实现了手性α-季碳氨基酸衍生物的多样化高效合成。该方法具有操作简便、条件温和、底物适用性广等优点。其中,非活化的1°、2°和3°烷基碘代物、溴代物及氯代...
中国科大在可见光催化脱羧偶联反应领域取得重要突破
更有价值的是,该催化体系与商业化的手性磷酸协同催化时,氨基酸可以与氮杂环反应,实现氮杂环C2位不对称α-氨基烷基化反应,为含氮杂环类药物分子的不对称修饰提供了一种有效手段(www.e993.com)2024年9月8日。此外,天然产物和合成化学品中广泛存在的烷基胺类衍生物还可以发生脱氨Heck反应。(图2)。
天津工生所朱敦明、吴洽庆团队Org. Lett.:改造β-氨基酸脱氢酶...
氨基酸脱氢酶(AADHs)是一类依赖于辅因子NAD(P)H的氧化还原酶,可以利用廉价的无机氨直接还原胺化前手性酮酸生成氨基酸,具有原子经济性和立体选择性高、环境友好等优势,在手性氨基酸的不对称合成中具有巨大的应用潜力。然而,与广泛研究的α-AADHs相比,利用β-AADHs合成β-氨基酸的报道还比较少,且目前已有的β-AADHs可...
《自然》(20240502出版)一周论文导读
研究组报道了光生物催化有机硼试剂和氨基酸之间的不对称sp3–sp3氧化交叉偶联反应。该反应需要工程吡哆醛生物催化剂、光氧化还原催化剂和氧化剂的协同使用。通过自由基机制重新改良吡哆醛-5′-磷酸依赖酶家族(即苏氨酸醛缩酶),对甘氨酸和α-支链氨基酸底物进行α-C–H功能化,产生一系列具有最多两个连续立体中心的α-三...
生命演化偏爱单一手性:为何蛋白质几乎都是“左撇子”?
2.手性分子:指具有手性中心的分子结构,其中手性中心通常是一个连有四个不相同原子或基团的碳原子(手性碳原子)。3.二肽:二肽是由两个氨基酸残基通过肽键连接而成的分子。具有重要的生理功能,可通过调控化学合成方法构建不同手性的异构体。参考文献[1]125questions:Explorationanddiscovery|Science|AA...
药石科技2023年年度董事会经营评述
公司运用不对称合成、酶催化反应、光化学和电化学合成技术、氟代反应、C-H活化和连续流反应等一系列先进的化学合成技术,开发了具有特殊结构/药效团的饱和环分子骨架、新型芳香杂环分子骨架,进一步加强库的多样性、新颖性和类药性,帮助药物化学家探索结构-活性关系(SAR)和结构-性质关系(SPR),加速新药研发的效率。