《上海科技报》华东理工大学手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究...
相关成果以“钴催化的不对称氮杂-巴比耶反应模块化合成α-季碳氨基酸酯”为题,在线发表于《自然化学》。手性α-氨基酸广泛存在于活性天然产物及药物分子的核心骨架中,是一类十分重要的有机合成砌块,与人们的生活休戚相关。人类必需的20种氨基酸即蛋白源氨基酸,是生命体中多肽和蛋白质的基本组成单元,其大多数都包含α...
【科学网】手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
人类必需的20种氨基酸属于蛋白源氨基酸,大多数都包含α-二级手性碳。非蛋白源α-季碳氨基酸衍生物具有良好的结构刚性及多样性,但难以通过自然界获得,且缺乏高效实用的合成方法。目前构建手性α-季碳氨基酸衍生物最为经典的方法之一为有机金属试剂与α-酮亚胺酯的不对称加成反应,但该方法存在官能团容忍性差、底物适用性...
钴催化不对称氮杂-Barbier反应构筑手性α-季碳氨基酸衍生物
人类必需的20种氨基酸即蛋白源氨基酸是构成生命体中多肽和蛋白质的基本单元,其中大多数包含α-叔碳立体中心。具有良好的结构刚性及多样性的非蛋白源氨基酸α-季碳氨基酸衍生物则难以通过自然界获得,也无法通过一些目前构建非天然手性氨基酸较为成熟的方法如不对称氢化反应来实现。由于非环季碳立体中心的空间拥挤,构象柔性...
打破进口依赖,事关健康!碳-14供应将全面国产化
碳-14是碳元素的一种具有放射性的同位素,我们通常说的“碳”,比如常见的石墨、钻石等,一般指碳-12,包含6个质子和6个中子,而碳-14的原子核中含有6个质子和8个中子,与常见的稳定同位素碳-12和碳-13不同。碳-14主要用于标记化合物示踪,年代测定等工作。碳-14作为示踪剂的优点有:碳元素为自然界中最常见的元...
...大学许鹏飞课题组:发展以光促甲酸盐为氢源和碳源合成α-氨基酸...
甲酸盐(HCOO-)作为一种重要的化学原料,在化学反应中通常作为碱、还原剂、氢源和碳源来使用。作者设想通过可见光氧化还原和HAT催化策略,在温和反应条件下用萘硫酚自由基提取甲酸盐的氢原子(C-HBDE:86kcal/mol),原位生成二氧化碳自由基阴离子;萘硫酚把提取的氢原子转移给亚胺并将其还原为N-α位碳自由基,从而...
...绿色农药全国重点实验室JACS:催化合成酰胺键链接的糖基氨基酸...
继续使用α-甘露糖苷溴1a作为模型底物来探究二氢吡啶(DHP)修饰的氨基酸和肽的范围(图4)(www.e993.com)2024年10月19日。20种常见的L-氨基酸均与该反应兼容(3-23),其中的17种氨基酸以较高产率得到相应C-糖基氨基酸。需要注意的是,使用含硫氨基酸产率会显著降低(20和21),可能是由于硫原子通过与镍催化剂配位导致催化剂失活。以L-组氨酸衍生物...
ACIE期刊有机化学科研快讯:一周动态(5.13-5.19)|MolAid化学
本研究提出了一种在可见光下基于光氧化还原-钴-手性伯胺协同催化的羰基直接不对称α-C(sp3)-H脱氢烯基化反应。该三元催化体系能够通过手性α-亚氨基自由基和Co(II)-金属自由基中间体的协同自由基加成-脱氢过程实现β-酮-羰基和烯烃直接偶联。涉及硝基苯的催化氢转移过程可淬灭原位生成氢化钴物质,确保化学选择性...
上海交大药学院研究团队与华师大研究团队合作发现GPR183抑制剂
氧甾醇受体GPR183是一种由361个氨基酸残基组成的类视紫红质GPCR,其在B细胞、T细胞、树突状细胞(DC)和先天性淋巴细胞等多种免疫细胞中高度表达。胆固醇氧化代谢产物7α,25-二羟基胆固醇(7α,25-OHC)是其最强效的内源性配体。已有研究表明,GPR183在炎症性肠病(IBD)的发生发展过程中起着关键作用。阻断...
2024年成都应急安全及应急装备展览会
氨基酸是含有碱性氨基和酸性羧基的有机化合物。羧酸碳原子上的氢原子被氨基取代后形成的化合物。与羟基酸类似,氨基酸可按照氨基连在碳链上的不同位置而分为α-,β-,γ-,w-...氨基酸,但经蛋白质水解后得到的氨基酸都是α-氨基酸或亚氨基酸,而且仅有二十二种,包括甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、...
宇宙中存在硅基生命吗?从科学的角度来看,硅基生命或许更加强大
这种分子被称为硅基蛋白质(silicon-basedprotein),它是由硅和氮原子构成的骨架,以及20种不同的氨基酸组成的。科学家们认为,硅基蛋白质可以作为一种新的生物催化剂,用于化学、能源和环境等领域。这些实验表明,人类可以利用生物技术创造出含有硅的有机分子,这些分子可以模拟和超越碳基生命的性质和功能,从而为硅基...