Cell:汪胜/程建军/徐华强团队提出理性设计多靶点、多功效活性药物...

血清素受体是许多抗精神病药物、抗焦虑药物、认知改善药物的主要作用靶点。其中,血清素2A受体(5-HT2AR)是致幻剂(例如LSD)和非典型抗精神病药物的关键作用靶点。匹莫范色林(pimavanserin)是一种选择性拮抗5-HT2AR的药物,在缓解精神分裂症、阿尔兹海默症和帕金森病相关的精神错乱症状方面表现出显著的临床疗效,但并未能...

癌症中的蛋白质脂质化:从机制到药物靶点

asciminib是一种口服给药的小分子选择性变构抑制剂,靶向BCR-ABL1酪氨酸激酶的肉豆蔻酰口袋,由诺华制药研发,主要用于费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)。于2021年获得FDA批准,在激酶抑制剂耐药性癌症中显示出疗效,并在临床试验中显示出持久的反应(NCT02081378,NCT03106779)。NMT活性也可以直接靶向,为对抗多...

靶点药物筛选知多少?- MedChemExpress

由于能够被配体调节，核受体作为炎症、癌症、代谢紊乱等疾病的治疗靶点有很好的成药性，已成为新药开发策略中的主要靶点之一[7]。FDA有约16%的批准药物靶向核受体，如靶向FXR的奥贝胆酸、靶向PPARα的非诺贝特等[1]。图5.核受体的功能性结构域以及相关功能[7]。看完小M的介绍，是不是对靶向这...

一文总结:9大靶点,22种靶向药!聚焦肺癌精准治疗

伊鲁阿克(WX-0593)是ALK和ROS1双靶点抑制剂,基于其发表在BMCMedicine杂志上的II期临床INTELLECT研究,已于2023年6月在国内获批上市,用于克唑替尼治疗后病情进展或对克唑替尼不耐受的局部晚期或转移性ALK驱动基因阳性的NSCLC患者。NUV-655(NVL-655)TPX-0131TPX-0131是一种紧凑型大环结构ALK抑制剂,其设计完全...

“药王”谢幕!万亿自免药物赛道开启新角逐

目前为止自免靶向药物的靶点主要集中在TNF-α、JAK、白介素以及BlyS等方向,覆盖适应症主要为常见的类风湿性关节炎、银屑病、系统性红斑狼疮等。其中,靶向TNF-α药物由于上市时间较早,靶点发展成熟,覆盖适应症范围最为广泛,是最为经典的自免疾病靶向药物。不过这一赛道基本已被外资企业所把控,后续进入的本土厂商发展空...

加强原创靶点开发 推动医药源头创新

当前,我国生物医药领域已经建立了研发链、产业链紧密衔接,产学研用深度融合的国家药物创新技术体系,新药研发呈现快速增长的态势(www.e993.com)2024年11月10日。而另一方面,我国医药研发源头创新仍存在短板,在研药物的靶点以跟踪为主、靶点过于集中以及新药创制的关键核心技术不足等问题,始终制约着医药行业的高质量发展。

加科思:KRAS、SHP2靶点迎突破!2024年小分子“黑马”能否“马到...

公司专注于开发针对癌症中无成药性靶点的新药,其中SHP2、KRASmulti、P53等项目的研发进展均处于全球前三,同时基于六大肿瘤信号通路聚焦新一代的抗体偶联药物,包括ATDC、ISAC和AOC,用靶向药物分子、免疫刺激分子及寡聚核苷酸等新型载荷替代传统的毒素分子,以应对传统药物无法解决的问题。

靶向药适用于所有癌症患者吗?国家医保局权威回应

简单讲，靶向药物使用的前提是患者的肿瘤细胞需要有相应的“靶点”，这样才能发挥作用。因此，使用靶向治疗药物前必须要检测对应的基因，具有明确的治疗靶点，而且已经有针对该靶点的特异性药物，方可进行靶向药物治疗。所以，基因检测是靶向药物治疗的必要前提。进行靶向药物治疗还要具体问题具体分析。靶向药物需要精准地瞄准...

靶向药一代二代三代有什么区别

靶向药通过阻断肿瘤细胞生长所需信号通路来发挥作用。其中,第一代靶向药物通常针对特定的受体酪氨酸激酶进行抑制;而第二、第三代则更为精准地针对特定分子异常。2.靶点选择第一代靶向药物选择的靶点相对较少,如EGFR突变等;而第二、第三代靶向药物则覆盖了更多的靶点,包括ALK、ROS1等基因融合。

KRAS突变靶向治疗临床研发最新动态汇总

KRASG12C靶向疗法的成功推动了KRAS的研发热潮,更多的企业已经进入靶向KRAS的研发领域,其中不乏许多中国药企。据药融云-全球药物研发数据库显示,KRAS靶点进入临床阶段的药物共有44种,Ⅰ期临床21种,Ⅱ期临床17种,集中在早期临床阶段。国内KARS抑制剂研发药企中,益方生物的D-1553、浙江劲方药业的IBI-351正在申请上市...