科研进展 | 华南农业大学兽医学院药理团队在非洲猪瘟防治药物研究...

由于ASFV结构及其感染的复杂性,至今尚未有成熟的ASFV疫苗上市,因此迫切需要开发具有临床使用价值的药物防控ASF疫情。千金藤碱(CEP)是一种天然存在的双苄基异喹啉类生物碱。自20世纪50年代以来,CEP在日本被批准用于治疗毒蛇咬伤、渗出性中耳炎、白细胞减少症和斑秃等多种疾病,但其抗病毒感染的研究报道较少。研究人员通...

博志研新研发服务助力富马酸贝达喹啉片中国和WHO双受理

除了研发与注册受理的喜讯外,贝达喹啉的药物特点与产品亮点也备受瞩目。该药物不仅有效性及耐受性良好,而且在治疗耐药结核病方面展现出显著优势。与乙胺丁醇和吡嗪酰胺等传统药物相比,贝达喹啉的治疗成功率更高,治疗后死亡风险更低。此外,它还能显著改善RR-MTB(利福平耐药结核杆菌)患者的治疗成功率,并显著降低失访率。对...

Angew:上海大学徐鹏团队在重要药物分子骨架3-氟代喹啉和吡啶的...

结构类型丰富的吲哚和吡咯化合物在天然产物和药物分子中普遍存在,是合成化学中重要的合成子。以前的研究主要集中在吲哚和吡咯分子的外围编辑,如C–H键的功能化。相比之下,对吲哚和吡咯的分子骨架进行编辑则相对罕见,但是却具有重要的合成价值。在本研究中,徐鹏课题组以二溴氟甲烷作为溴氟卡宾前体,选择易于获得的吲哚和...

药物基质亚硝胺杂质NDSRI控制策略和分析方法研究

CPCA分类与活性指数对应关系为:1类—活性指数≤1;2类—活性指数=2;3类—活性指数=3;4类--活性指数≥4)标准如下:2相关案例以N-亚硝基曲美他嗪为例,结构如下图。其两个α碳上有2个H,不包含α叔丁基,故展开计算活性指数。活性指数活性指数=α-氢指数+去活化特征指数(NDSRI中符合该特征的所有指数...

家里有这些药物,一定要避光保存

抗高血压药钙离子拮抗剂硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构,需要避光保存。喹诺酮类药物其注射液以喹啉羧酸类产品最多。但喹啉羧酸类药物大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降。近年来对喹诺酮类药物光促反应特性的研究结果提示,光促反应为放热反应,在溶液状态和有氧的...

基础研究与产业应用齐头并进 | 专访上海市手性药物分子工程重点...

张万斌团队通过分析和比较手性磷(v)和手性碳的结构特征，提出了角度调控催化剂设计策略，创制了具有自主知识产权的手性双环咪唑催化剂，并开发了首例构建磷(v)手性的不对称磷酰化反应，并实现了磷(v)手性农药噻唑膦的不对称合成(www.e993.com)2024年11月23日。默沙东公司成功地将这类手性双环咪唑催化剂应用于一类磷手性抗丙肝病毒新药乌磷布韦的高效...

【“青科”骄子】覃其品:用金属药物靶向治疗癌症

虽然三联吡啶结构简单,毒性很强,没有选择性,但是课题组的学生对它很感兴趣,希望进一步改性。覃其品对此表示鼓励,便组建了团队,让学生们以分工合作的形式开展项目。他们对源于三联吡啶衍生物的双核铂配合物展开了专项调研,将三联吡啶链接喹啉类化合物,再根据双核的结构特点和两者的协同作用进行了系列实验。最后,完成科学...

【JMC】利用合成致死的小分子药物研发的现状和未来前景

图14.ATRi结构。关键结构特征以绿色和紫色突出显示,对结合模式重要的氨基酸以红色虚线圆圈表示。ATRN-119(ApreaTherapeutics)属于ATRi氨基嘧啶类。ATRN-119的临床前评估数据有限,但它为一种有效的(IC50=0.004μM)和口服生物可利用的衍生物,可以从其大环结构中获得高选择性(对于mTOR>2000倍)(...

专家论坛|杨涛:中草药相关肝损伤的物质基础及其毒性机制

1.药源性主要成分与机制1.1生物碱类生物碱类化合物是中草药中具有重要药理活性的一类成分,但一些生物碱也会对肝脏造成明显损伤。具有毒性的生物碱包括吡咯里西啶生物碱(PA)、吲哚类生物碱、乌头类生物碱、莨菪烷类生物碱和异喹啉类生物碱,其中PA和吲哚类生物碱是引起肝损伤的主要类型。

总编辑访谈 | 一根“青风藤”,一世怀化情——访中国工程院院士刘良

青蒿素也是一个很好的化学结构,在没有青蒿素之前,西药抗疟疾都是喹啉类的,青蒿里面发现了新的化学结构,青蒿素的发现拯救了数百万人的生命。所以,无论是中药还是西药,只要是有效和安全的,一定有化学结构在起作用。这是为什么我们对于中医药这个传统医学,特别需要拿现代的科技去赋能去挖掘,然后将它上升为现在的高科技...