多肽、抗体、寡核苷酸等大分子量药物的hERG抑制风险如何?

使用分子对接发现,雌激素与hERG有两个结合口袋,一个位于胞内经典结合位点-内腔,一个位于胞外孔道环状结构区域,即上图中的turret位置。传统认为,寡核苷酸分子量大,直接作用于hERG离子通道的可能性很低,故普遍认为寡核苷酸类药物开展hERG试验的意义不大。不过,有个名为ISIS345198的反义寡核苷酸,在75μM及以上浓度会...

FDA法规动态:重点关注:2024年寡核苷酸疗法会议正在召开

会议主要讨论了反义寡核苷酸（ASO）、siRNA、mRNA和microRNA疗法的质量风险管理、生产进展、质量标准、剂型问题、CMC策略、寡核苷酸药代动力学、支持药物开发和临床进展（治疗靶点、试验设计、安全性方面）的非临床评估等内容。OpportunitiestoImproveDose-FindingandOptimizationforRareDiseaseDrugDevelopment美东...

科研试剂科普:探索DSPE-SS-PEG-SH的结构组织特性与应用领域

这种化合物在生物医学领域,尤其是在药物传递和纳米载体技术中展现出巨大的应用潜力。一、结构特点DSPE-SS-PEG-SH是磷脂酰乙醇胺(DSPE)的衍生物,其结构包含四个主要部分:DSPE、二硫键(SS)、聚乙二醇(PEG)和巯基(SH)。DSPE作为疏水部分,可以在水中形成稳定的脂质双层结构,是脂质体和纳米颗粒的重要组成部分。PEG...

沈阳大学2025考研招生初试自命题考试大纲:611生物化学(自命题)

2.1基因与基因组,原核与真核基因组的特点。2.2核苷酸组成、结构、结构单位以及核苷酸的性质。2.3核酸的组成、结构单位以及核酸的主要理化特性。2.4DNA一、二、三级结构,RNA的一级结构及分类。2.5核酸杂交技术的原理及应用。2.6各类RNA的生物学功能及其结构特点。3.糖类化学3.1糖的主要分类及...

2025年浙江理工大学硕士研究生招生考试初试338生物化学考试大纲已...

2.核酸的结构与功能:(1)核苷酸的结构、组成及功能(2)核酸的化学组成、种类和理化性质(3)核酸的结构与功能(4)核酸的理化性质及研究技术和方法3.酶学基础知识:(1)酶的化学本质和催化作用特点(2)酶的分类和命名(3)酶动力学及影响酶促反应的因素...

PNAS丨谭蔚泓、韩达合作解密sgc8c DNA适体的复杂三维结构和功能优化

结构-功能关系指导的sgc8c优化策略:上述结果表明维持sgc8c结构和功能的重要核苷酸包括:构成结合位点的P2区、参与长程三级相互作用的C7和G17、形成重要碱基堆积的C19??G35和G20??C34,值得一提的是,sgc8c可将不同区域的十多个碱基募集在三通结构中心,构成其关键位点,这在DNA结构中非常罕见(www.e993.com)2024年11月14日。Sgc8c关键位点中的...

河北科技大学王世杰教授等:肠道菌群介导的不同饮食模式与高尿酸血症

西方饮食模式的主要特点是动物脂肪和动物(肉类)蛋白丰富。有假说认为,西方饮食模式会通过调节肠道菌群组成及其代谢产物调节促炎细胞因子水平,改变肠道通透性,从而影响尿酸生成和排泄。西方饮食中动物脂肪丰富,动物脂肪中富含饱和脂肪酸,可激活脂肪细胞和巨噬细胞表达的Toll样受体4,导致促炎细胞因子释放,这不利于尿酸的排泄...

陈玲玲:RNA有自己的特点,别把它当蛋白质来“玩” | 走近科学

RNA成环以后,它的结构就会变得更稳定,因此在细胞中它的降解和合成速率通常都很慢。但是在一些生理或病理条件下,它又可以被快速降解,它们的缓慢生成和快速降解使环形RNA能够作为一个群体发挥调控功能。此外,小于500个核苷酸的短链环形RNA也很容易形成分子内的双链结构,从而折叠为一类特殊结构的分子与蛋白质相互作用,如...

2025天津医科大学《810生物学基础》全国硕士研究生入学统一考试...

(二)DNA复制的基本特征是半保留复制1、半保留复制的概念2、半保留复制的证明3、半保留复制的重要意义(三)DNA复制体系的组成1、DNA模板2、DNA聚合酶3、引物4、原料5、供能体6、引物酶,连接酶等催化酶和相关蛋白因子7、反应体系和无机离子...

2025天津医科大学全国硕士研究生入学统一考试《701基础医学综合...

1.肾的功能解剖特点,肾血流量及其调节。2.肾小球的滤过功能及其影响因素。3.各段肾小管和集合管对Na+、C1-、水、HCO-3、葡萄糖和氨基酸的重吸收,以及对H+、NH3/NH4+、K+的分泌。肾糖阈的概念和意义。4.尿液的浓缩与稀释机制。5.渗透性利尿和球-管平衡。肾交感神经、血管升压素、肾素-血管紧张素...