中国科大揭示Lon蛋白酶在单个蛋白水解位点对底物进行持续切割
晶体结构表明,AAA+和蛋白酶结构域形成一个封闭的腔室,六个ATP酶位点朝外,六个蛋白水解活性位点朝内。已有研究表明了与共价抑制剂结合的蛋白水解活性位点的结构,然而,与蛋白酶活性位点结合的底物结构尚未确定。迄今为止,人们致力于了解蛋白质底物如何被AAA+蛋白酶的AAA+环识别、去折叠和移位,张凯铭/张崇毅团队在2021...
聚合物偶联药物(PDC)-Evexomostat设计
共晶的结构被解析为1.6??,并证明了活性位点组氨酸-231的共价修饰(图3)。与METAP2结合的SDX-7539的结构与TNP-470共结晶结构之间存在高度重叠。图3.METAP2与SDX-7539复合的X射线晶体结构。体外氨肽酶活性的抑制证明了SDX-7539对METAP2的效力和选择性均优于METAP1(图4)。与TNP...
...出靶向范围更广的微型碱基编辑器,实现小鼠体内Cas9难编辑位点...
为提高IscB.m16系统的活性并拓宽TAM范围,研究团队对IscB.m16核酸酶进行RuvC结构域的精氨酸扫描突变和TAM识别相关位点的饱和突变,以及对其ωRNA进行茎环截短和碱基替换的优化改造。通过多轮迭代的高通量荧光报告系统筛选,最终获得了编辑活性高和TAM范围宽的IscB.m16变体(IscB.m16*,即IscB.m16RESH-ωRNA)。通过细菌耗竭...
Nat Chem Biol丨实现小鼠体内Cas9难编辑位点的高效编辑!杨辉/张...
为提高IscB.m16系统的活性并拓宽TAM范围,研究人员对IscB.m16核酸酶进行RuvC结构域的精氨酸扫描突变和TAM识别相关位点的饱和突变,以及对其ωRNA进行茎环截短和碱基替换的优化改造。通过多轮迭代的高通量荧光报告系统筛选,最终获得了编辑活性高和TAM范围宽的IscB.m16变体(IscB.m16*,即IscB.m16RESH-ωRNA)。通过细菌耗竭...
山东大学蔡彬教授AM:解析双金属纳米酶构效关系,开发高性能级联...
纳米酶,是一类在纳米尺度上具有类酶活性的材料,它们可以模拟天然酶的催化功能,在生物传感、医学诊断和环境保护等领域显示出广泛的应用前景。而在双金属纳米酶中,两种金属间的集合作用和可控的电子结构赋予其更优异的催化能力和更广阔的应用潜力。根据金属原子排序不同,双金属结构可以分为合金,核壳和异质结构,然而它们...
蛋白质测序中常用的蛋白酶
1、切割位点胃蛋白酶在酸性条件下活性较高,优先切割疏水性和芳香族氨基酸(如F、L、W和Y)的氨基端(www.e993.com)2024年9月15日。2、特点在低pH条件下(pH1.5-2.5)活性最高,适用于处理在其他酶条件下不稳定的蛋白质。3、应用常用于特定结构域或二级结构解析。四、端肽酶Glu-C(V8蛋白酶)...
Nature子刊丨肺炎链球菌NADPH氧化酶的结构基础和机制见解
NADPH氧化酶(NOX)家族的主要产物是活性氧(ROS),因此在活性氧平衡中有着主要功能。NOXs属于三价铁还原酶跨膜(TM)成分样结构域(FRD)超家族。它有1个由2个保守结构域组成的催化核心:1个6个TM螺旋的结构域通过4个保守组氨酸残基配位结合2个血红素;1个胞浆中的C端脱氢酶结构域包含FAD和NADPH结合位点(图1a)。
100%降解,中国科学院团队基于AI计算策略设计新水解酶
酶降解是生物降解的一种重要方法,其主要基于某些微生物产生的能够降解PET的水解酶,酶通过活性位点与PET结合,并在活性位点的催化作用下降解PET,将其分解为小分子,而且降解过程中通常不会产生污染物,是更具前景、绿色环保的PET降解方式。当前,使用酶对PET进行降解已成为塑料循环经济中的重要方法之一。
科学家设计MOF材料模拟酶的活性,实现用氧气将乙烷氧化
这是一类含铁的MOF材料,具体为FexZn5??x(prv)4(btdd)3和FeZn4(moba)4(btdd)3,其酶活性位点的结构与α-酮戊二酸依赖性双加氧酶非常相似。根据相关实验结果,这种MOF材料可在氧气条件下催化碳氢化合物的氧化反应,包括将乙烷氧化成乙醇。该研究为通过低成本氧化剂(比如氧气),实现将气体转化成液体提...
PNAS:成功开发出强效的蛋白酶体β2位点抑制剂来抑制癌症生长
在一项新的研究中,来自美国哈佛医学院和布莱根妇女医院的研究人员开发出强效、特异性地抑制蛋白酶体的另一个活性位点---β2---新药物。相关研究结果于2023年12月13日在线发表在PNAS期刊上。蛋白酶体(proteasome)是一种蛋白降解复合物,对癌细胞的存活非常重要。蛋白酶体抑制剂常用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤...