JACS:抗癌大环内酯海洋天然产物Salarin A和C的首次全合成
2008年,YoelKashman课题组从马达加斯加海绵Fascaplysinopsissp.中分离出一类细胞毒性大环内酯海洋天然产物salarinsA-C(Figure1a、1b),并通过质谱、核磁谱图和X-单晶衍射分析确定其分子结构。此外,YoelKashman课题组还发现salarinC可以在可见光和氧气存在的条件下,通过氧化-Wasserman重排转化成salarinA。结构...
10年没有新药的第二大代谢疾病市场,国内企业已重兵布局
经研究发现,苯溴马隆肝毒性成因是因为苯并呋喃环相邻碳上的芳基氧化产生的对苯醌导致,如能避免对苯醌的产生则有望解决安全问题。2019年,日本企业FujiYakuhin研发的多替诺雷公布了临床数据,多替诺雷在苯溴马隆的基础上改造了苯环相邻环结构,降低了肝毒性。临床数据显示,以0.5mg为起始剂量给药两周后,患者SU水平明显...
感冒药吃出肝衰竭死亡?不用过度担心,这是超剂量使用惹的祸
可见,健康人只有在超过最大治疗剂量至少2倍到2.5倍以上时,才会产生肝脏毒性。因此,对乙酰氨基酚具有非常高的安全边际。对乙酰氨基酚肝毒性危险因素1.超剂量。对于健康人来说,不遵守医嘱或药品说明书指导,无论故意还是非故意,超剂量服用对乙酰氨基酚是造成肝损害的最主要危险因素。新闻中的小张之所以超剂量服用对...
地球上有没有会喷火的动物?动物能进化出这种能力吗?
平常存储室里有过氧化氢和对苯二酚等液体,当需要喷出时,这些液体会流到反应室,里面有过氧化氢酶等酶类,最终生成对苯醌等喷出物,其中对苯醌有毒性,对眼睛、皮肤以及粘膜有强烈刺激作用。反应发生时,热毒液喷射速度可达10米每秒,并且温度可高达100摄氏度。碰到昆虫,昆虫死,碰到人,人也会受伤,而这一切,仅仅是一个...
不同储存条件对浓香花生油风味及综合品质的影响
值得注意的是,添加TBHQ储存的花生油中检测出TBHQ氧化分解形成的挥发性成分叔丁基对苯醌,且相对含量随储存时间延长而增加,储存18个月后,其相对含量为22.55%,叔丁基对苯醌具有一定的毒性,对花生油的安全和风味均会造成不良影响。因此,虽然添加TBHQ储存能使花生油特征风味物质损失减慢,但其产生的有害成分却抵消了它的...
一文看懂,肠道菌群对药物效果的影响
但是,对乙酰氨基酚用药量过高往往会引起肝毒性(www.e993.com)2024年10月23日。当口服后,乙酰氨基酚会进一步发生葡萄糖醛酸化和硫酸化,此外一小部分对乙酰氨基酚可以通过P450酶转化为N-乙酰基-对苯醌亚胺,后者是一种有毒的代谢产物。使用代谢组学方法,研究者们已经观察到,服用高剂量的对乙酰氨基酚前尿液中对甲酚(一种微生物代谢物)含量较高的...
感冒药不能乱吃!27岁小伙滥用感冒药致死留下的警告!
感冒药不能随便乱吃,因为对乙酰氨基酚会引起肝毒性。进入人体的对乙酰氨基酚90%~95%通过肝脏代谢,其中4%~5%的药物经肝脏细胞色素P450氧化酶系统代谢为N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),正常剂量下能迅速与体内谷胱甘肽结合成水溶性无毒化合物由尿排出。如果剂量过大,则代谢产生的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽结合,转而与肝...
“扑热息痛”的用药“三误区”
对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要...
扑热息痛用药“三误区” 两个致命的原因
对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要...
广州6名企业员工腐蚀受伤……危化品泄露该如何应急处置
对人体健康和生命安全造成极大威胁广州市消防救援支队奔赴现场后看到一辆河南郑州车牌的货柜车停在园区门口侧边靠近可以闻到强烈的刺激性气味据了解物流园园区员工在搬运货物时不小心造成货物包装破损泄漏了危化物品“对苯醌”对苯醌毒性:属高毒类。危害:有强烈的刺激性。高浓度强烈刺激粘膜、上呼吸道...