10年没有新药的第二大代谢疾病市场,国内企业已重兵布局
经研究发现,苯溴马隆肝毒性成因是因为苯并呋喃环相邻碳上的芳基氧化产生的对苯醌导致,如能避免对苯醌的产生则有望解决安全问题。2019年,日本企业FujiYakuhin研发的多替诺雷公布了临床数据,多替诺雷在苯溴马隆的基础上改造了苯环相邻环结构,降低了肝毒性。临床数据显示,以0.5mg为起始剂量给药两周后,患者SU水平明显...
清华大学研究:2大途径改善认知,这6种物质能让人越老越聪明
但同时,NAD+的利用效率也成为其发挥效果的掣肘之处——在延缓毒物诱导的神经轴突变性时,直接补充NAD+的效果相比其他前体要差不少[25]。No.2天然成分在促进NAD+合成上,天然成分如芹菜素、漆黄素、Embelin(一种从白花酸藤果植物中分离的天然对苯醌)得到了关注。以研究较为充分的芹菜素与漆黄素为例,这两种...
清华大学研究:2大途径让你“变聪明”,这6种物质是关键
但同时,NAD+的利用效率也成为其发挥效果的掣肘之处——在延缓毒物诱导的神经轴突变性时,直接补充NAD+的效果相比其他前体要差不少[25]。No.2天然成分在促进NAD+合成上,天然成分如芹菜素、漆黄素、Embelin(一种从白花酸藤果植物中分离的天然对苯醌)得到了关注。以研究较为充分的芹菜素与漆黄素为例,这两种...
苯中毒所致精神病
苯醌具有强烈的神经毒性,会导致中枢神经系统功能紊乱。对于苯酚代谢异常的治疗,可以考虑给予抗氧化剂如维生素C和E以及促进其代谢的药物如烟酰胺等。3.苯类神经毒性苯及其代谢产物可直接作用于中枢神经系统,抑制多巴胺的合成和释放,影响神经递质的正常传递,引起精神障碍。针对苯类神经毒性的治疗通常需要减少接触苯及其衍...
喝酒前后3天内吃药,风险多多_澎湃号·湃客_澎湃新闻-The Paper
事实上扑热息痛易被肝脏代谢活化为具有毒性的N-乙酰苯醌亚胺(NAQPI)。当其剂量正常时(1天用量不宜超过2g,而FDA明确指出日极限剂量为4g),NAQPI完全可以被肝脏的解毒物质还原性谷胱甘肽分解而无毒化。但当服药时饮酒,即使剂量不大,乙醇也会诱导肝细胞药物代谢酶,加快NAQPI的生成,短时间内即达到中毒剂量,导致肝损...
维生素行业研究:价格低谷已至,静待景气复苏
从历史上来看,维生素价格弹性主要来自于供给端,究其原因,我们认为维生素的需求量不大,在库存储备上相对容易,一旦供给端扰动出现,渠道和终端客户则会开启快速采购,从而放大短期供需不平衡,促使价格快速上行(www.e993.com)2024年8月6日。以维生素A为例,2017年下半年,由于停产检修、环保督查和金砖会议等因素,海内外产能集体停产,维生素A...
退热镇痛药扑热息痛的传记故事——历史性的错误,百亿级的市场,谁...
它是已知肝毒性的罪魁祸首,也是第二代毒性新信号的来源。前列腺素的产生受阻和N-乙酰-对-苯醌亚胺(NAPQI)的产生,可以解释越来越多的药物副作用。不能抑制NAPQI的产生,也不能避免其与大分子共价结合。因此,至今对乙酰氨基酚不应该进入市场[1]。将其作为非处方的镇痛退烧药使用更是不合理,也是危险的[1]。其临床...
药理学说『对乙酰氨基酚』代谢成无活性产物,为何还有肝毒性?
对乙酰氨基酚口服后大部分经过葡萄糖醛酸或者和硫酸结合,形成无活性的代谢产物,最后排除体外。无活性的代谢产物,也意味着是无毒的。那既然无毒,为何会重点强调肝毒性?那是因为对乙酰氨基酚还有另外一条代谢途径,那就是在过量的情况下,并产生有毒的代谢产物对乙酰苯醌亚胺,所以尤其要注意服用剂量。这个毒性...
揭示苯对造血干细胞产生毒性作用机制
他们也发现1,4-BQ对产生单种血细胞的造血祖细胞的毒性要比产生多种血细胞的造血祖细胞更大。研究人员说,在此之前还没有一项研究比较过1,4-BQ暴露对不同造血祖细胞的毒性作用。尽管苯本身可能对血细胞是没有毒性的,但是科学家们认为它的代谢物是有毒性的。
小分子TKI毒性来自何处?该如何防治?
TKI的毒性来源于其活性代谢产物TKI分子在体内代谢酶的作用下可能产生活性代谢产物/中间体,如亲电体以及活泼的自由基,能够与体内的生物大分子(如DNA、蛋白质、磷脂层)发生反应,改变他们的结构并影响其功能,还可通过共价或非共价结合对细胞器造成损害,从而导致毒副作用。批准的56种TKI中已有32种报导了体内活性代谢产物...