10年没有新药的第二大代谢疾病市场,国内企业已重兵布局
经研究发现,苯溴马隆肝毒性成因是因为苯并呋喃环相邻碳上的芳基氧化产生的对苯醌导致,如能避免对苯醌的产生则有望解决安全问题。2019年,日本企业FujiYakuhin研发的多替诺雷公布了临床数据,多替诺雷在苯溴马隆的基础上改造了苯环相邻环结构,降低了肝毒性。临床数据显示,以0.5mg为起始剂量给药两周后,患者SU水平明显...
Redox Biology:G蛋白β5-atm复合物驱动扑热息痛肝毒性
尽管对APAP引起的肝脏毒性的研究已经跨越了几十年,但其潜在的机制仍然知之甚少。摄入的APAP绝大多数是葡萄糖醛酸化或硫酸化,并迅速排出。然而,一小部分被肝细胞色素P450酶代谢成高活性的中间体n-乙酰-对苯醌亚胺(NAPQI),通常通过谷胱甘肽(GSH)偶联解毒。在APAP肝损伤的最初阶段,NAPQI耗尽谷胱甘肽储存,并将巯基加...
广州6名企业员工腐蚀受伤……危化品泄露该如何应急处置
对苯醌毒性:属高毒类。危害:有强烈的刺激性。高浓度强烈刺激粘膜、上呼吸道、眼睛和皮肤。接触后出现烧灼感、咳嗽、喘息、喉炎、气短、头痛、恶心和呕吐。口服可致死。事件造成六名员工轻微腐蚀受伤当天伤者已送往医院进行检查根据现场情况消防员对现场进行临时封闭由消防员穿着防化服对泄漏的货物进行搬运...
一文看懂,肠道菌群对药物效果的影响
但是,对乙酰氨基酚用药量过高往往会引起肝毒性。当口服后,乙酰氨基酚会进一步发生葡萄糖醛酸化和硫酸化,此外一小部分对乙酰氨基酚可以通过P450酶转化为N-乙酰基-对苯醌亚胺,后者是一种有毒的代谢产物。使用代谢组学方法,研究者们已经观察到,服用高剂量的对乙酰氨基酚前尿液中对甲酚(一种微生物代谢物)含量较高的...
感冒药不能乱吃!27岁小伙滥用感冒药致死留下的警告!
感冒药不能随便乱吃,因为对乙酰氨基酚会引起肝毒性。进入人体的对乙酰氨基酚90%~95%通过肝脏代谢,其中4%~5%的药物经肝脏细胞色素P450氧化酶系统代谢为N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),正常剂量下能迅速与体内谷胱甘肽结合成水溶性无毒化合物由尿排出。如果剂量过大,则代谢产生的NAPQI不能被有限的谷胱甘肽结合,转而与肝...
酒后吃头孢让医生经历生死劫 这些药可记住不能和酒一块儿吃 危及...
而药物在体内的代谢一般是在酶的催化下进行的,这些肝药酶大部分是由肝脏产生的,不同的肝药酶对药物的生物转化产生影响,经过复杂的化学反应将药物代谢转化(www.e993.com)2024年8月5日。如果在服用药物的同时饮酒,就会影响药物的代谢转化,造成药物蓄积产生毒副作用,甚至危及生命。因此,很多药物在服用期间都是禁止或者限制饮酒的。
对乙酰氨基酚莫滥用
对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其...
对乙酰氨基酚为何对肝"下毒"
对乙酰氨基酚的肝毒性源于药物代谢过程中出现的问题,在生物转化过程中,它会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),其毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要的大分子结合,就会出现...
扑热息痛用药“三误区” 两个致命的原因
对乙酰氨基酚的肝毒性不良反应,源于药物代谢过程中出现的问题。对乙酰氨基酚在生物转化过程中,会产生一种代谢物质,即N-乙酰对苯醌亚胺(NAPQI),它的毒性较大,需要与体内的还原性谷胱甘肽等保护因子结合才能降低毒性。如果服用对乙酰氨基酚剂量过大,或谷胱甘肽等保护因子减少时,致使这一毒性较大的中间代谢产物与其他重要...
感冒药吃出肝衰竭死亡?不用过度担心,这是超剂量使用惹的祸
可见,健康人只有在超过最大治疗剂量至少2倍到2.5倍以上时,才会产生肝脏毒性。因此,对乙酰氨基酚具有非常高的安全边际。对乙酰氨基酚肝毒性危险因素1.超剂量。对于健康人来说,不遵守医嘱或药品说明书指导,无论故意还是非故意,超剂量服用对乙酰氨基酚是造成肝损害的最主要危险因素。