小分子药物的理化性质
当溶液中电离化分子的浓度与中性分子浓度相同时的pH即为pKa50%的电离。pKa越小,酸性化合物的酸性越强,碱性化合物的碱性越弱。绝大部分化合物都可以离子化,且大部分药物呈碱性(75%)。通过改变化合物的pKa可以改变化合物的溶解度和渗透性。碱性药物比酸性药物更易于有效地透过血脑屏障,酸性药物的酸性越强,溶解...
《食品科学》:中国农业科学院张波研究员等:碱提酸沉参数影响大豆...
Lakemond等报道,在pH5~6时,0.6mg/mLglycinin溶液中的NaCl浓度从0.03mol/L增加到0.2mol/L和0.5mol/L时,蛋白质溶解度从0%分别增加到10%和90%左右,通过研究12mg/mLglycinin溶液中酸性多肽和碱性多肽相对暴露量发现,随NaCl浓度从0.03mol/L增加到0.2mol/L和0.5mol/L,酸性多肽的相对暴露量从350...
hERG检测服务|膜片钳实验外包服务|电生理实验服务|离子通道服务
hERG实验检测浓度设置大多为μM级别,较高的化合物检测浓度且在高盐的体外缓冲液条件下容易出现析出现象,如若未及时关注溶解度问题则在体外活性研究中会造成实际浓度与理论浓度有很大差异,这将造成浓度与活性结果对应不上出现假阳性或假阴性的结果,从而误导后期的结构活性优化。
药物溶解度影响因素在药物研发过程中的应用
一般情况,化合物发生解离后,可以通过离子作用力与溶剂分子结合,一般的相互作用力(强度)大小排序:离子键>共价键(配位键)>氢键>分子间作用力,故解离态的化合物溶解度要大于分子态化合物的溶解度。也就是化合物解离态的比例越大,其溶解度越大。所以,对于碱性药物,当pH>pKa,分子态比例增多,离子态比例减少,化合物溶解...
【冲煮用水】钙镁离子对手冲咖啡萃取速率的影响
很多咖啡从业者和重度的咖啡玩家,会注意咖啡冲煮用水的总溶解性固体总量(Totaldissolvedsolids,TDS)。从TDS的概念可以得知,TDS值越高表示水中含有的溶解物越多,可是TDS值并不能反映水中溶解物的离子状态,包括浓度以及离子类型。意思就是TDS值的高低只能反映水中溶解了物质的多少,并不能反映水中到底溶解了什么。
用量过重死鱼惨重!14种杀虫药与驱虫剂:效果越好毒性越强,要轮换...
2.敌百虫硫酸亚铁合剂:晶体敌百虫与硫酸亚铁以4:1的比例配合,剂量为0.2-0.3克/立方米;2.5%粉剂和硫酸亚铁合剂1.2:0.2全池泼洒,使水体浓度达1.4克/立方米,可防治大中华鳋病;2.5%粉剂和硫酸亚铁合剂1:0.1或晶体和硫酸亚铁合剂0.5:0.2全池泼洒,使水体浓度分别达0.2克/立方米或0.25克/立方米,防治鲢中华鳋和鱼鲺...
干货!色谱方法开发中小技巧
(2)溶解度(3)紫外吸收2.对以上三点进行说明(1)一般缓冲溶液的pKa值与流动相的pH相等时缓冲能力最大,pKa与流动相的pH相差越大,缓冲液的缓冲能力越差。一般要求流动相的pH与缓冲液的pKa值不能超过±1.0个单位,当缓冲溶液浓度较高时可以放宽范围到1.5个单位。常用的缓冲液的缓冲范围见下图:...
第一章 生物大分子的结构和功能
评析:米氏方程如下:V=VSKm+SKm是当V=1/2Vmax时的底物浓度。Km值是酶的一个特征性常数,代表酶的催化率效率,不受酶和底物浓度的影响。本题的条件即为:Km=0.05mol/L,v=80%v,求S,则可计算出。答案为D。39.答案:B评析:Km值的大小表示结合能力的强弱,1Km越大,则结合越强,反应亦然,脑中已糖激酶的Km...
这种调味料,加热后有毒、会致癌?你可能被骗了太多年……
因为味精在酸性环境中不易溶解,而且酸性越大,溶解度越低,鲜味效果越差。所以糖醋里脊、醋熘白菜等酸味大的菜肴都不建议放味精。5.一定要出锅前再放味精最好在出锅前加入味精,味精超过120℃长时间加热,会生成没有鲜味的焦谷氨酸钠,影响提鲜效果。6.记得平衡味精与盐的摄入量《中国居民膳食指南(...
生物分析专栏 | 单克隆抗体药物的药代动力学和生物分析
药代动力学在小分子药物研发中起了极其关键的作用,单抗由于其分子质量较大(达150kDa),具有亲水性、可变的溶解度、膜通透性较差等理化特性,使其呈现出不同于小分子药物的独特的药代特征,如:口服吸收差、皮下/肌肉注射时的淋巴转运、有限的肾排泄、FcγR/FcRn受体介导的体内循环、靶点介导的药物处置等。下面将介...