...组Angew:成功实现化学惰性碳氢化合物温和条件下转化为手性氨基酸
近日,山东大学教授、陈辉教授课题组在Angew上发表了题为“One-PotBiocatalyticConversionofChemicallyInertHydrocarbonsintoChiralAminoAcidsthroughInternalCofactorandH2O2Recycling”的研究论文,提出了一种新的多酶级联转化系统,在温和条件下成功将化学惰性谈情化合物转化为高光学纯度的手性氨基酸。正文以...
...Chem.:氮杂环卡宾不对称催化构建大环面手性吲哚化合物
令人欣喜的是,该策略对有稳定轴手性存在的吲哚类底物也有很好的容忍性,如图6所示:通过不对称拆分得到对映过量的轴手性吲哚醛类化合物,同时产出一系列高光学纯度的复合手性(轴手性+大环面手性)吲哚类化合物。图6.复合手性(大环面手性和轴手性)吲哚骨架构建(来源:AngewandteChemieInternationalEdition)最后,作...
CCS Chemistry | 清华大学佟硕副教授 & 王梅祥院士:固有手性的和...
在Pd(OAc)2和(R)-Antphos的催化下,分子内还剩余两个“峡湾”区域未闭合的前手性半带化合物经历对映选择性的C-N偶联去对称化反应,可以大于99%的对映选择性生成单“峡湾”区域闭合的N,O4-桥连的固有手性准带化合物。以上述具有高光学纯度的固有手性准带分子为平台,利用多类闭环反应可实现多种光学纯固有手性杂原...
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(3)手性消旋抑制试剂是指使用在多肽药物、小分子化学药物合成中能有效抑制缩合过程中产品手性消旋的试剂,保持药物的手性结构,提高产品的光学纯度与药物活性,代表产品包括HOAt、HOBt、HOSU、HONB、PFP-OH、OXYMA、HOOBT、HOPO等。2、通用型分子砌块分子砌块处于创新药研发产业链的最前端,主要为国内外药物研发或制药公司...
JACS:手性磷酸与钯(II)配合,实现联芳基化合物的不对称去对称化反应
产物4a的导向基团与锌在酸性条件下反应可以很容易地移除,以接近定量的产率得到伯胺6,且光学纯度可以得到保持(Scheme1)。如胺化合物6可以以70%的收率和94%的ee转化为硫脲7。打开网易新闻查看精彩图片(图片来源:J.Am.Chem.Soc.)为了深入理解反应机理,作者进行了控制实验(Scheme2)。首先,当作者利用氯化...
Nat. Commun.:手性氨基酰氯与碳氢化合物的手性保持交叉偶联
然而,这样的镍中间体可以参与脱羰和转金属化反应,导致光学纯度的损失和反应效率的降低(www.e993.com)2024年10月20日。因此,这两种途径都不能有效地产生手性α-氨基酸衍生物。已经证实,α-杂原子取代基的存在可以加速酰基自由基中间体的脱羰反应,这给利用光学活性α-氨基酸衍生物直接从烃类合成手性α-氨基酮带来障碍。
从沙格列净谈手性杂质控制的一般思路
消旋体拆分有两种方式,一是采用手性拆分剂与消旋混合物反应,生成非对应异构体,再去掉手性拆分剂,得到所需构型的手性化合物。此工艺中影响终产品光学纯度的因素包括手性拆分剂的光学纯度,非对映异构体的分离纯化效果、拆分和后续反应对构型的影响。采取的应对措施是选择高纯度手性拆分剂和尽可能充分纯化非对映异构体。另...
合成磷中心手性膦化合物
本报讯近日,商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法,合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物,相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一,以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心...
全球与中国手性环氧氯丙烷行业现状调研与发展趋势分析报告(2024...
近年来,随着手性技术的发展,手性环氧氯丙烷的制备方法不断优化,通过酶催化、手性配体辅助和不对称氢化等技术,提高了产物的光学纯度和收率。同时,对映选择性分离技术的进步,如高效液相色谱和结晶法,使得手性环氧氯丙烷的商业化生产更加可行。未来,手性环氧氯丙烷的合成和应用将更加注重绿色化学和可持续性。在合成路径上...
.../朱守非课题组通过对甲苯磺酰肼原位生成的不稳定重氮化合物...
通过使用0.5mol%Rh2[(R)-BTPCP]4作为催化剂(Scheme2,eq1),甲苯磺酰腙1a和硼烷加合物2e的B-H键插入反应可以以克规模进行,并且产率和e.r.值均良好。B-H键插入产物(R)-(+)-3ae易于结晶,通过重结晶其光学纯度可将e.r值提高到99:1,并且可通过快速色谱法回收Rh2[(R)-BTPCP]4催化剂,重复使用而基...