ADC的方方面面,你了解多少?

在一个例子中,连接子通过反应性更强的C-10苯酚基团连接,从而产生稳定的氨基甲酸酯键,而在另一个例子中,通过C-20羟基,同时稳定内酯形式,而C-20羟基对体内效力至关重要。另一种适合ADC的非常有效的药物是依沙替康(DDX-8951f)。这种喜树碱类似物在其环己烷环上具有胺取代基,桥接7和9位。依沙替康的氨基有助...

超分子大牛Nature Chemistry:套上紧箍,变得更稳定——聚炔+聚轮烷!

采用环己烷蒸汽在四氢呋喃mcC40·(Ma)2溶液中扩散的方法,生长出[3]索烃的单晶,证实了其互锁结构。在固体状态下,该索烃具有Ci对称性。配体dppm单位都指向Ma大环,而3·Ma和3·Mb的晶体结构采用的构象则相反。这些dppm配合物在溶液中是构象动态的(在室温下通过核磁共振快速交换),在固体状态下的排列可能受...

利诺扬——流变调节科学的“隐形巨头”

在产能技术上,利诺扬主要拥有PTA高温注氢萃取技术和CCC椅形构象聚合器技术。PTA高温注氢萃取技术是一项高效率、高纯化、轻减流程的苯环和环己烷纯化萃取技术,对比常规技术在成本与纯度上占有领先优势。CCC椅形构象聚合器技术则是一项聚合器的硬件技术创新,改变传统船型构象成本低不稳定、常规椅型构象品质优成本高的缺陷...

抗体偶联药物的未来发展方向

DM1通过含有N-琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸盐(SMCC)的不可切割的连接子与曲妥珠单抗的赖氨酸残基偶联,这种ADC(T-DM1,Kadcyla)于2013年经FDA批准用于HER2阳性乳腺癌患者。这种新型的ADC在HER2阳性乳腺癌模型中非常有效,只有ADC在内化后在溶酶体中经酶完全消化后,原始结构才具有活性,以获得活...

??化学化工学院基于智能数据分析技术的单分子尺度的构象识别...

为了应对这一挑战,他们发展了基于单分子电学表征的构象识别技术,即在单分子电学表征的基础上,将数据升维以及离散数据挖掘等智能数据分析技术应用到单分子事件的统计分析中,在室温条件下成功实现了对环己烷两种椅式构象的电学表征与比例识别。同时,通过纳米电极间隙对分子的限域作用,我们发现在宏观尺度下极不稳定的扭船式...

《综述》山东中医药大学:环境敏感型水凝胶在药物递送中的应用!

环己烷1,3,5三羧酰胺核心提供面对面的氢键键合和平面构象,从而诱导超分子聚合物自组装(www.e993.com)2024年11月16日。环己烷1,3,5-三羧酰胺核心被三个芳基偶氮唑臂取代后能形成三脚结构凝胶,通过动态共价化学键实现凝胶组成与降解(图2B)[51]。卤素键具有定向性高、强度可调、疏水性好和原子尺寸大等特点,是构建超分子的重要驱动力。

2024年河南科技大学硕士研究生招生考试化学 [702] 考试大纲已发布

(1)碳原子的sp3杂化,伯、仲、叔、季碳原子和伯、仲、叔氢原子的概念,烷烃分子构象表示方法(Newman投影式和透视式),重叠式与交叉式构象及能垒,环己烷及其衍生物的构象。(2)烷烃和环烷烃的系统命名法及习惯命名法。(3)烷烃和环烷烃的物理性质。

华东理工大学2023年硕士研究生招生考试大纲:619药学基础综合

环烷烃的结构及其稳定性;环己烷的构象:船式及椅式,直立键(a键)及平伏键(e)键、一元、二元取代环己烷的构象式。3、立体化学对映异构和对映异构体,非对映异构和非对映异构体,外消旋体和外消旋化,内消旋体。对称元素:对称轴,对称面,对称中心;手性,不对称碳原子,不对称分子,非对称分子;比旋光度,ee值。

ADC全方位最全梳理|ADC|抗体|细胞|药物|蛋白|-健康界

这种喜树碱类似物在其环己烷环上具有胺取代基,桥接7和9位。依沙替康的氨基有助于其水溶性,而环己烷环赋予的刚性被认为有利于活性内酯形式与非活性水解羟基酸的平衡。氨基羟基乙酰化生成DXd(1),而4-氨基丁酰化生成DXd(2),这两种化合物都保留了依沙替康的生物活性。

收藏!ADC全景概况(payload,linker,conjugate和Endocytosis)

这种喜树碱类似物在其环己烷环上具有胺取代基,桥接7和9位。依沙替康的氨基有助于其水溶性,而环己烷环赋予的刚性被认为有利于活性内酯形式与非活性水解羟基酸的平衡。氨基羟基乙酰化生成DXd(1),而4-氨基丁酰化生成DXd(2),这两种化合物都保留了依沙替康的生物活性。