《食品科学》:上海海洋大学陶宁萍教授等:南极磷虾油氧化稳定性及...
2023年12月16日 - 网易
目前,对于海洋来源PL具有良好稳定性的解释有两种:一是PL在sn-2位的紧密分子间堆积构象;二是PL与生育酚之间的协同作用,并且不同的PL类型与生育酚的协同效应是不同的,主要取决于生育酚异构体类型和磷脂酰类型。其中,PE与α-生育酚的协同效应最高,主要原因是PE上的氨基可以再生生育酚。1,1-二苯基-2-三硝基苯肼...
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JACS:立体选择性合成多取代最小螺环—螺戊烷
2022年9月21日 - 网易
值得注意的是,此转化可以制备含有五个连续立体中心的螺戊烷10,并且仅得到单一异构体3a-10。通过实验,作者发现在酯基、OTs和有机金属物种之间存在螯合作用的构象中会发生空间上的相互作用,从而可以使异侧加成的产物最少化。此外,作者通过实验证明反应过程中的非对映选择性完全由酯基控制的(Scheme5)。打开网易新闻...
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三-四元脂肪环在药物化学分子结构设计中的应用
2021年7月27日 - 健康界
γ-分泌酶抑制剂10清除率较高,代谢途径鉴定(MetID)发现主要代谢位点为位于烯烃和氧原子之间的亚甲基。Pfizer研究员利用环丙基替换双键后得到化合物11,稳定活性构象的同时,改善其代谢稳定性;进一步偕二甲基屏蔽软代谢位点得到化合物12,清除率进一步降低(见图7)。图76.叔丁基等排体环丙烷常被用于打破晶体堆积能...
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小药谈GPCR: GPCR的偏向配体
2021年3月1日 - 健康界
烟酸(128),作为药物和饮食补充剂,主要用于降低甘油三酯和提高血浆高密度脂蛋白(HDL)。然而,烟酸会引起副作用,其中最常见的是面部潮红。Merck发现了一种G蛋白偏向的GPR109A激动剂MK-0354(129),它是烟酸的合成四唑生物电子等排体。与烟酸相比,MK-0354刺激未能诱导GPR109A活化后β-arrestin2的构象变化,而MK-0354不...
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