分子编辑丨药物发现的新范式
2024年8月6日 - 网易
2023年,MarkD.Levin的研究小组提出了一种碳氮转换反应,将喹啉类药物转化为相应的喹唑啉类药物,从而合成出了已批准药物talnetant的喹唑啉衍生物(图1a)。BillMorandi的研究小组实现了对硅烷基保护的吲哚进行骨架编辑,通过在五元环插入氮原子来引入喹唑啉或喹喔啉生物等排体,将β-肾上腺素受体拮抗剂吲哚洛尔转...
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Nat. Synth. | 江南大学赵群教授天然金属酶催化功能拓展研究新进展
2024年3月31日 - 网易
将氟原子或含氟片段引入药物分子,能够有效地改变药物分子的pKa、脂溶性、代谢稳定性以及渗透性,影响药物分子的吸收、分布和代谢。因此,向药物分子中引入“氟”已经成为药物开发中非常重要的一部分,逐步成为药物筛选的一种常用手段。2021年美国FDA批准的小分子药物中,30%都是有机氟化合物。目前,超过25%的药物都是有...
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执业药师考试-药一-药物化学结构与药物代谢
2018年6月29日 - 网易
第I相生物转化(药物的官能团化反应):药物在体内的酶的作用下进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合(结合反应):是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生...
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氯取代在药物开发中有何妙用?
2023年6月28日 - 网易
将卤素原子,特别是氯原子引入天然产品而增益其所不能,有时能带来意外之喜。一个简单的氯原子,有可能产生“蚍蜉撼大树”的重大影响。图4.Dihydroartemisinin类似物3化学结构(3A:R=H;3B:R=Cl;3C:R=F;3D:R=CH3)双氢青蒿素(dihydroartemisinin)类似物3A(图4)结合了含香豆素(coumarin)的结构,对...
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