伊马替尼对复发/难治性Ph+ALL的作用
伊马替尼是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制BCRABL酪氨酸激酶(TK)以及下述几个TK受体的活性:Kit、通过cKit原癌基因编码的干细胞因子(SCF)受体、盘状结构域受体(DDR1和DDR2)、集落刺激因子受体(CSF-1R)和血小板衍生生长因子受体α和β(PDGFR-α和PDGFR-β)。伊马替尼还可以抑制这些受体激酶激活后介导...
指南共识丨胃肠间质瘤靶向药物伊马替尼的个体化用药管理中国专家...
伊马替尼(imatinib,IM)(分子式为C29H31N7O,分子量为439.60)是一种小分子酪氨酸激酶选择性抑制剂,其作用机制是通过占据包括KIT和PDGFRA在内的几种酪氨酸激酶分子的三磷酸腺苷结合位点来阻止下游蛋白底物的磷酸化,以抑制肿瘤细胞增殖。研究表明,超过80%的GIST患者在使用IM后取得了良好的临床疗效,GIST患者的总生存时...
胃肠道间质肿瘤的免疫治疗进展
一系列研究表明,抗KIT单克隆抗体SR1降低了KIT在肿瘤细胞中的表达,增强了巨噬细胞的吞噬作用,并诱导肿瘤细胞死亡;其杀伤作用与伊马替尼的敏感性或耐药性无关。另外,在KitV558Δ/+小鼠GIST模型中,抗CD40抗体激活肿瘤相关巨噬细胞产生TNF-α,并增强伊马替尼的抗肿瘤活性。在GIST中,VEGF的表达与预后不良有关。有研...
强效协同——一文了解瑞戈非尼作用机制
瑞戈非尼于2012年09月27日由美国FDA批准上市,用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮细胞生长因子(VEGF)治疗、抗人表皮生长因子受体(EGFR)治疗的转移性结肠直肠癌患者,于2013年02月25日批准用于既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚...
李健教授:多维探索,砥砺前行,解锁GIST精准医疗新未来|肿瘤|治疗|...
伊马替尼的成功不仅是GIST领域的重要医学突破,对整个实体瘤领域的诊疗发展都具有开创性意义。作为全球首个上市的小分子酪氨酸激酶抑制剂,伊马替尼以精准治疗理念开启了实体瘤精准诊疗的新时代,其示范作用不言而喻。从这一突破,我们看到了精准医疗的巨大潜力和广阔应用前景。在肿瘤治疗过程中,我们需要不断探索新的驱动...
收藏学习 | 2023年GEIS胃肠道间质瘤诊疗指南
特殊情况下的伊马替尼辅助治疗??肿瘤破裂,无论是自发还是手术过程中发生,都与接近100%的复发风险相关(www.e993.com)2024年10月16日。因此,这些患者应被视为转移性,相应地接受伊马替尼治疗。但在肿瘤微穿孔等特殊情况下,伊马替尼的治疗时间可以单独讨论。??应考虑特定KIT和PDGFRA基因型对伊马替尼的敏感性,决定伊马替尼辅助治疗策略。例如...
用靶向药3个月,肿瘤缩小一半,医生却说,要留一点,不能吃没了
而用于治疗GIST的药物主要是一种叫做伊马替尼(Imatinib)的靶向药物。伊马替尼可以通过抑制GIST细胞上的一个叫做KIT的蛋白质来阻止其生长和分裂。伊马替尼对于大多数GIST都有效果,可以使其缩小或者稳定。但是,并不是所有的GIST都对伊马替尼敏感,有些GIST可能存在KIT蛋白质的突变或者其他基因变异,导致伊马替尼无法发挥...
上海可直接备案的核酸检测类项目达122项,新增甲基化!(附清单)
1.预测药物疗效:EGFR是HER/ErbB家族信号通路的首要分子,吉非替尼、厄洛替尼等小分子TKI进入细胞内,直接作用于EGFR胞内的激酶区,干扰ATP合成,抑制酪氨酸激酶的活性,阻断激酶的自身磷酸化及底物的磷酸化,彻底阻断异常的酪氨酸激酶信号传导,从而阻止配体介导的受体及下游信号通路的激活,阻滞细胞在G1期,促进凋亡,抑制新...
研究发现“老药”卡博替尼对c-KIT激酶突变驱动的胃肠间质瘤具有...
研究团队在通过自主构建的以激酶为靶点的药物评价BaF3工程细胞文库对已上市药物进行高通量筛选的过程中,发现卡博替尼对于c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用,尤其是可以克服目前引发伊马替尼及舒尼替尼耐药的Activationloops区的突变,包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外,针对引起伊马替尼耐药的ATP...
胃间质瘤怎么治?伊马替尼耐药后,患者有了新选择
而中晚期的胃肠间质瘤患者,一般采用靶向药物联合手术的综合治疗方法。尽管一线靶向药伊马替尼可以有效地控制病情,但两年左右就会出现耐药。虽有二线、三线药物,但效果一般。今年3月,美国国家综合癌症网络(NCCN)指南将瑞派替尼列入其中,作为对舒尼替尼不耐受的胃肠道间质瘤(GIST)患者二线治疗的首选方案。这意味着,胃...