实话石说 | 老年痴呆,治疗药物是关键,延缓进展为首要(上)

他克林（四氢氨基吖啶）是第一个获得FDA批准的用于治疗AD的胆碱酯酶抑制剂药物，它通过增加毒蕈碱神经元中的乙酰胆碱发挥作用，但由于肝脏毒性等副作用的高发生率和患者缺乏获益，在被推出后立即退出市场。目前用于AD的对症治疗胆碱酯酶抑制剂包括多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏，这些药物的选择性更强，表现出较少的...

梳理了琥珀八氢吖啶的发明历程原来神药是这样来的……

在前人的基础上,吉林大学的老师等人把9-氨基-4-氧-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶中的4-氧去掉了,又加了个琥珀酸盐,发现也能抑制乙酰胆碱脂酶活性,可以起到治疗AD的作用,而且副作用很小,真神啊!就这么细微的修改,就可以大大的提高药效并且降低毒副作用,拳打卫材脚踢礼来,完爆所有抗AD的神药,就像OPENAI...

老年痴呆患者提前10年就有的征兆,千万别掉以轻心!|症状|治疗|糖尿...

2.改善递质障碍阿尔兹海默症患者易出现递质障碍,通常要使用能限制乙酰胆碱降解,并提高其活性的药物,如石杉碱甲、四氢氨基吖啶等。也可根据患者情况选择胆碱能激动剂,这类药物有助于提高乙酰胆碱系统的活性。递质障碍得以改善之后,患者的认知、行为以及生活能力都会有所提升。3.控制精神症状随着病情不断加重,患者可...

竺淑佳团队揭示人源NMDA受体的门控机制和调节位点

同时我们发现,正向变构调节剂(PAM)的结合缩短了LBD和跨膜结构域(TMD)之间的距离,从而进一步使得门控通道处于开放状态。最有意思的是,我们出乎意料地在LBD-TMD连接区域发现了9-氨基吖啶的结合腔,与传统的NMDA受体通道阻断剂结合位点完全不同。我们的研究为LBD和TMD在通道激活、抑制和变构中的构象转换机制提供了结构...

一招直接检测赛马毛发中的违禁药物——成像质谱显微镜技术应用大...

所用基质为α-氰基-4-羟基肉桂酸(α-CHCA,Merck)和9-氨基吖啶(9-AA,东京化学工业有限公司),分别用于正离子模式分析和负离子模式分析,通过iMLayer涂敷在样品表面上厚度为0.5μm。正离子模式分析中,基质升华后,使用喷枪手动喷涂α-CHCA溶液(10mg/ml,使用30%乙腈/0.1%甲酸溶液)(10)。负离子...

液体硬盘出现?文件居然可以存储在氨基酸分子溶液里

我们选择9-氨基吖啶作为基质材料,因为它与代谢物库能够共存,它在小分子体系中具备低背景(lowbackground)特征,同时支持正离子和负离子模式(www.e993.com)2024年11月19日。将MALDI板放置在干燥环境中,大约在一夜时间即可完成结晶(最多10小时)。干燥后,可将板储存在湿度控制柜中,或进行MALDI-FT-ICR质谱分析。